Dung dịch uống Zyrtec GSK giảm viêm mũi dị ứng, mày đay tự phát, mạn tính (60ml)

Chỉ định

Dung dịch uống Zyrtec 1mg/ml được chỉ định dùng trong các trường hợp người lớn, trẻ em từ 2 tuổi trở lên:

• Điều trị giảm các triệu chứng về mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Điều trị giảm các triệu chứng của mày đay tự phát mạn tính.

Dược lực học

Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzin trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc.

Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.

Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10 mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng cơ địa dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30 mg/ngày cetirizin ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên.

Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da.

Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1-là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng. Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10 mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamin trong da gây nên, nhưng mối tương quan với hiệu quả không được thiết lập.

Sau khi uống liều đơn 10 mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn.

Trong một nghiên cứu đối chứng với giả dược kéo dài sáu tuần trên 186 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và kèm theo hen nhẹ đến trung bình, cetirizin 10 mg một lần mỗi ngày đã cải thiện các triệu chứng của viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phổi.

Nghiên cứu này cho thấy tính an toàn của việc sử dụng cetirizin trên bệnh nhân bị dị ứng có kèm theo hen nhẹ đến trung bình. Trong một nghiên cứu đối chứng giả dược, cetirizin được sử dụng ở liều cao 60 mg trong 7 ngày không làm kéo dài khoảng QT có ý nghĩa thống kê.

Ở liều khuyến cáo, cetirizin đã chứng tỏ rằng nó cải thiện chất lượng cuộc sống của những bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng quanh năm và theo mùa.

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamin (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin khi ngưng điều trị. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamin trong vòng 3 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là vào khoảng 300 ng/ml và đạt được trong vòng 1,0+0,5 giờ.

Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (C) và diện tích dưới đường cong (AUC) là giống nhau.

Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu cetirizin, mặc dù tốc độ hấp thu có giảm. Mức độ sinh khả dụng của cetirizin dưới dạng dung dịch, dạng viên nang hoặc viên nén là tương tự nhau.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 /kg. Độ gắn kết của cetizirin với protein huyết tương là 93+0,3%. Cetirizin không làm thay đổi sự gắn kết với protein huyết tương của warfarin.

Chuyển hóa và thải trừ: Cetirizin không trải qua chuyển hóa bước đầu nhiều. Khoảng 2/3 liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Thời gian bản thải khoảng 10 giờ và không thấy có sự tích lũy cetirizin sau khi dùng liều hàng ngày 10 mg trong 10 ngày. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5-60mg.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt Trẻ em Thời gian bán hủy của cetirizin khoảng 6 giờ ở trẻ 6 -12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2-6 tuổi.