Thuốc Balsalazide - Điều trị bệnh viêm ruột

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Balsalazide

Loại thuốc

Aminosalicylic và các thuốc tương tự.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa 750 mg balsalazide dinatri tương ứng với balsalazide 612,8 mg và mesalazine 262,5 mg.

Thuốc Balsalazide được chỉ định trong:

• Điều trị viêm loét đại tràng;
• Bệnh Crohn.

Balsalazide bao gồm mesalazine liên kết với phân tử chất mang (4-aminobenzoyl-ß-alanine) thông qua liên kết azo.

Sự khử azo của vi khuẩn giải phóng mesalazine như một chất chuyển hóa có hoạt tính ở ruột kết. Mesalazine là một chất chống viêm đường ruột tác dụng tại chỗ trên niêm mạc đại tràng. Cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết. Balsalazide và chất mang không góp phần vào tác dụng dược lực học.

Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy, thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hóa của acid arachidonic, các chất này tăng ở những người bị viêm ruột mạn tính.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được xác định ở những người khỏe mạnh; hấp thu rất hạn chế và thay đổi.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương > 99%.

Chuyển hóa

Liên kết azo được phân cắt trong ruột kết bởi vi khuẩn đường ruột để tạo thành mesalamine và 4-aminobenzoyl-β-alanin.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (65%) và dạng thuốc không thay đổi (<1%); cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa N-acetyl hóa (tới 25%) và dạng thuốc không thay đổi (<1%).

Tương tác với các thuốc khác

Các chất chuyển hóa acetyl hóa của balsalazide được bài tiết tích cực ở ống thận ở mức độ cao. Do đó, nồng độ thuốc được kê đơn trong huyết tương cũng có thể được thải trừ theo đường này và điều này cần được lưu ý trong trường hợp những thuốc có khoảng điều trị hẹp, chẳng hạn như methotrexate.

Tương tác dược lực học chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, trong khi balsalazide, mesalazine và N-acetylmesalazine là salicylat về mặt hóa học, thì các đặc tính và động học của chúng làm cho các tương tác salicylate cổ điển như tương tác với axit acetylsalicylic rất khó xảy ra.

Sự hấp thu digoxin đã bị suy giảm ở một số người khi điều trị đồng thời với sulphasalazine.

Mesalazine ức chế thiopurine methyltransferase. Ở những bệnh nhân đang dùng azathioprine hoặc 6-mercaptopurine, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời mesalazine vì điều này có thể làm tăng khả năng rối loạn thần kinh máu.

Không dùng thuốc Balsalazide trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất, với các chất chuyển hóa của nó, bao gồm mesalazine, hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Tiền sử quá mẫn với salicylat.
• Suy gan nặng, suy thận vừa - nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Người lớn

Viêm đại tràng

Điều trị bệnh tích cực

2,25g Balsalazide dinatri (3 viên) ba lần mỗi ngày (6,75g mỗi ngày) cho đến khi thuyên giảm hoặc trong tối đa 12 tuần.

Steroid trực tràng hoặc uống có thể được dùng đồng thời nếu cần thiết.

Điều trị duy trì

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1,5g balsalazide dinatri (2 viên) x 2 lần/ngày (3g/ngày). Liều có thể được điều chỉnh dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân; có thể có một lợi ích bổ sung với liều lên đến 6g mỗi ngày.

Bệnh Crohn

Có thể dùng 2 - 6 g mỗi ngày.

Thường gặp

Kích động, hoang mang, chóng mặt, phiền muộn.

Nước tiểu sẫm màu, giảm lượng nước tiểu.

Ít gặp

Đau bàng quang.

Nước tiểu đục, đi tiểu khó, nóng rát hoặc đau, thường xuyên đi tiểu, chảy máu nhiều.

Đau lưng dưới hoặc đau một bên.

Da nhợt nhạt.

Khó thở.

Chảy máu hoặc bầm tím bất thường.

Hiếm gặp

Tức ngực.

Lưu ý chung

Balsalazide nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân hen suyễn, rối loạn chảy máu, bệnh loét đang hoạt động, suy thận nhẹ hoặc những người đã có bệnh gan.

Nên theo dõi chức năng thận trước khi bắt đầu dùng aminosalicylate đường uống, sau 3 tháng điều trị, và sau đó hàng năm trong khi điều trị (thường gặp hơn ở người suy thận). Rối loạn máu có thể xảy ra với aminosalicylat (xem khuyến cáo bên dưới).

Trong thời gian điều trị bằng balsalazide công thức máu, BUN/creatinine và phân tích nước tiểu nên được thực hiện. Bệnh nhân dùng aminosalicylat nên báo cáo bất kỳ trường hợp chảy máu không giải thích được, bầm tím, ban xuất huyết, đau họng, sốt hoặc khó chịu xảy ra trong quá trình điều trị. Cần tiến hành công thức máu và ngừng thuốc ngay lập tức nếu nghi ngờ có rối loạn chức năng máu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Kinh nghiệm của con người với balsalazide còn hạn chế, do đó không nên dùng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không nên dùng colazide cho phụ nữ đang cho con bú vì chất chuyển hóa có hoạt tính mesalazine gây ra tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Cho đến nay, không có báo cáo về quá liều với các sản phẩm giải phóng mesalazine. Dùng quá liều với một lượng lớn balsalazide có thể dẫn đến các triệu chứng giống như ngộ độc salicylate nhẹ.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị nên theo triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.