Benzonatate - Thuốc giảm ho kê đơn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzonatate

Loại thuốc

Thuốc trị ho

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 100 mg, 200 mg.

Benzonatate giảm triệu chứng ho. Có thể có hiệu quả giảm ho trong các tình trạng hô hấp cấp tính như viêm phổi, viêm phế quản, ho gà và cảm lạnh thông thường, và trong các bệnh mạn tính như khí phế thũng phổi, hen phế quản, lao, và u phổi.

Benzonatate ngăn chặn cơn ho liên quan đến các tình trạng hô hấp cấp tính và mạn tính, bằng cách bất hoạt các thụ thể căng giãn phế vị (vagal stretch receptors) liên quan đến phản xạ ho. Benzonatate không có tác dụng ức chế trung tâm hô hấp ở liều khuyến cáo.

Benzonatate là một loại thuốc gây tê cục bộ có tác dụng ngoại vi bằng cách gây mê và làm giảm hoạt động của các thụ thể căng giãn phế vị hoặc các sợi thần kinh nằm trong đường hô hấp, phổi và màng phổi. Một khi các thụ thể căng được kích thích, chúng sẽ gửi các xung động đến trung tâm ho nằm trong tủy qua một con đường hướng tâm bao gồm các sợi thần kinh cảm giác hoặc dây thần kinh phế vị. Sau đó, tín hiệu thở ra được tạo ra để gửi các xung động đến các cơ hô hấp để tạo ra tiếng ho. Gây mê các thụ thể này bằng benzonatate dẫn đến ức chế hoạt động phản xạ ho và tạo ra ho. Benzonatate cũng ức chế sự truyền xung động của phản xạ ho trong nhân phế vị của hành tủy. Có một số cơ chế được đề xuất của benzonatate là một chất ức chế kênh natri định lượng điện thế mạnh.

Hấp thu

Thường khởi phát tác dụng trong vòng 15–20 phút sau khi nuốt viên nang còn nguyên vẹn. Kéo dài tác dụng khoảng 3–8 giờ sau khi uống một liều duy nhất.

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa

Benzonatate được thủy phân thành chất chuyển hóa chính 4-(butylamino) acid benzoic (BABA) bởi butyrylcholinesterase (BChE) trong huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán hủy của benzonatate sau khi uống 100 mg ở những người tình nguyện Trung Quốc khỏe mạnh là 1,01 ± 0,41 giờ. Thông tin về đường thải trừ của benzonatate còn hạn chế.

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng tizanidine cùng với benzonatate có thể làm tăng các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn và khó tập trung. Một số người, đặc biệt là người cao tuổi, cũng có thể bị suy giảm khả năng suy nghĩ, phán đoán và phối hợp vận động.

Tương tác với thực phẩm

Tránh hoặc hạn chế sử dụng rượu trong quá trình điều trị.

Quá mẫn với thuốc benzonatate hoặc các hợp chất liên quan.

Liều dùng Benzonatate

Người lớn

Điều trị ho: 100 hoặc 200 mg x 3 lần/ngày; liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể được chia làm nhiều lần.

Trẻ em 

Điều trị ho:

Trẻ em ≤ 10 tuổi: 8 mg/kg mỗi ngày, chia làm 3 - 6 lần, mặc dù an toàn và hiệu quả chưa được thành lập trong nhóm tuổi này.

Trẻ em trên 10 tuổi: 100 hoặc 200 mg x 3 lần/ngày. Liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể được chia làm nhiều lần.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy gan: Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.

Bệnh nhân suy thận: Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.

Cách dùng Benzonatate

Dùng đường uống. Nuốt toàn bộ viên nang. Không ngậm, nhai, nghiền nát, cắt hoặc mở ra vì điều này có thể gây quá liều.

Thường gặp 

An thần, buồn nôn, khó chịu tiêu hoá, táo bón, cảm giác nóng bỏng trong mắt, cảm giác mơ hồ “ớn lạnh”, ngứa và phát ban, tê ở ngực và quá mẫn cảm (ví dụ, co thắt phế quản, co thắt thanh quản, trụy tim mạch, có thể liên quan đến gây tê cục bộ do nhai hoặc ngậm viên nang chứa đầy chất lỏng).

Ít gặp 

Cảm giác bỏng rát ở mắt, táo bón, chóng mặt (nhẹ), buồn ngủ (nhẹ), đau đầu, ngứa, buồn nôn hoặc nôn mửa, phát ban da, nghẹt mũi

Hiếm gặp

Sự hoang mang, khó thở, khó nói, ảo giác, tức ngực, thở khò khè.

Lưu ý chung

Không được ngậm hoặc nhai viên nang benzonatate. Nuốt toàn bộ viên thuốc. Ngậm hoặc nhai viên nang có thể khiến miệng và cổ họng của bạn tê liệt hoặc gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng khác.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của benzonatate bao gồm cảm giác nghẹt thở, đau ngực hoặc tê, cảm giác như bạn có thể bị ngất đi, lú lẫn hoặc ảo giác. Một số tác dụng phụ này có thể do nhai hoặc ngậm viên nang.

Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm co thắt phế quản, co thắt thanh quản và trụy tim mạch, đã được báo cáo với benzonatate.

Những phản ứng như vậy có thể là do gây tê cục bộ thứ phát sau khi ngậm hoặc nhai viên nang chứa đầy chất lỏng thay vì nuốt toàn bộ.

Tử vong ở trẻ em đã được báo cáo trong vòng vài giờ sau khi vô tình nuốt phải.

FDA đã cảnh báo rằng trẻ em < 10 tuổi vô tình nuốt phải benzonatate có thể dẫn đến tử vong do dùng quá liều.

Các trường hợp biệt lập về hành vi kỳ lạ, bao gồm cả rối loạn tâm thần và ảo giác, cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng benzonatate kết hợp với các loại thuốc được kê đơn khác.

Benzonatate có liên quan về mặt hóa học với các chất gây mê thuộc nhóm acid para-amino-benzoic (ví dụ như procaine; tetracaine) và có liên quan đến các tác dụng phụ thần kinh trung ương.

Lưu ý với phụ nữ có thai

FDA Hoa Kỳ xếp loại benzonatate cho phụ nữ mang thai loại C.

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy có tác dụng phụ đối với thai nhi và không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát ở người. 

Thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu benzonatate có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Thận trọng nếu dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Benzonatate được báo cáo có tác dụng phụ trên thần kinh có thể gây chóng mặt, ảo giác, đau đầu. Do vậy, bệnh nhân cần được thông báo, nếu bị ảnh hưởng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Sử dụng quá liều benzonatate có thể dẫn đến kích thích thần kinh trung ương, dẫn đến bồn chồn, run và co giật. Suy nhược thần kinh trung ương sâu và có thể tử vong.

Chóng mặt, mất phương hướng, cảm giác say xỉn, không phản ứng, sung huyết phổi, nhịp nhanh thất, ngừng tim và buồn nôn cũng đã được báo cáo khi dùng quá liều.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp quá liều benzonatate, nhờ sự chăm sóc y tế ngay lập tức. Làm sạch dạ dày bằng than hoạt tính. Ngay cả ở những bệnh nhân tỉnh táo, phản xạ ho và nôn có thể bị suy giảm và cần đặc biệt chú ý đến việc tránh hít sặc vào phổi. Co giật nên được điều trị bằng barbiturate tác dụng ngắn tiêm tĩnh mạch và cân nhắc cẩn thận để có liều thấp nhất có hiệu quả. Hỗ trợ tích cực hô hấp và chức năng tim-thận là một quá trình quan trọng và cấp bách của điều trị nhiễm độc nặng do dùng quá liều.

Không sử dụng các chất kích thích thần kinh trung ương.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy bỏ qua liều đó và dùng liều tiếp theo vào thời gian như dự kiến. Không dùng 2 liều benzonatate  cùng một lúc.