Bumetanide: Thuốc lợi tiểu quai

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bumetanide

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu quai

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,5 mg, 1 mg, 2 mg

Dung dịch tiêm 0,25 mg/ ml

Bumetanide được chỉ định để điều trị phù nề liên quan các bệnh lý như suy tim sung huyết, rối loạn chức năng thận bao gồm hội chứng thận hư và xơ gan ở người lớn.

Trong trường hợp phù có nguồn gốc thận hoặc tim, cần dùng liều cao thuốc lợi tiểu tác dụng ngắn, bumetanide 5 mg có thể được dùng cho người lớn.

Điều trị tăng huyết áp, một mình hoặc kết hợp với các nhóm thuốc hạ huyết áp khác.

Bumetanide là thuốc lợi tiểu quai mạnh, khởi phát nhanh và thời gian tác dụng ngắn. Vị trí tác dụng chính là đoạn đi lên của quai Henle, nơi nó có tác dụng ức chế tái hấp thu chất điện giải, gây ra tác dụng lợi tiểu và lợi natri.

Sau khi uống, tác dụng lợi tiểu được thấy trong vòng 30 phút với hiệu quả cao nhất trong khoảng từ 1 đến 2 giờ. Thực tế, tác dụng lợi tiểu hoàn toàn trong 3 giờ sau khi dùng liều 1mg.

Hấp thu

Sau khi uống, bumetanide được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng được báo cáo là từ 80 đến 95%.

Phân bố

Bumetanide liên kết 95% với protein huyết tương. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương từ 0,75 đến 2,6 giờ.

Nồng độ cao nhất của thuốc đạt được trong huyết tương, thận và gan. Hiện vẫn chưa rõ liệu thuốc có đi qua nhau thai hay đi vào dịch não tủy hay không.

Chuyển hóa

Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được biết đến. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là alcol 3' của chuỗi N-butyl và chất chuyển hóa qua đường mật chính là alcol 2'.

Thải trừ

Bumetanide được thải trừ khỏi tuần hoàn với tốc độ 120 - 250 ml/phút với khoảng một nửa liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận và phần còn lại được bài tiết qua mật vào phân.

Tương tác với các thuốc khác

Bumetanide không nên dùng đồng thời với lithi, vì thuốc lợi tiểu làm giảm tốc độ thanh thải lithi dẫn đến tăng nồng độ lithi trong máu với các dấu hiệu quá liều.

Khi bumetanide được sử dụng để điều trị phù ở bệnh nhân cao huyết áp, có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc hạ huyết áp vì bumetanide có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp.

Có thể cần phải điều chỉnh liều bumetanide khi dùng cùng với glycoside tim, chẳng hạn như digitalis, vì sự bài tiết kali tăng lên do dùng bumetanide có thể gây ra tăng nhạy cảm của cơ tim với tác dụng độc hại của glycoside.

Một số NSAIDS được biết là có tác dụng đối kháng với tác dụng của thuốc lợi tiểu.

Bumetanide không nên được sử dụng đồng thời với một số loại kháng sinh và thuốc chống nấm, chẳng hạn như cephaloridine hoặc amphotericin vì nó có thể dẫn đến tăng tác dụng độc hại từ các loại thuốc kháng sinh và thuốc chống nấm này.

Tương tác với thực phẩm 

Dữ liệu hạn chế cho thấy thực phẩm có thể làm chậm quá trình hấp thụ của bumetanide qua đường tiêu hóa.

• Quá mẫn với hoạt chất;
• Thiểu niệu;
• Vô niệu;
• Tăng urê máu;
• Mặc dù bumetanide có thể được sử dụng để gây bài niệu ở người suy thận, bất kỳ sự gia tăng rõ rệt nào của urê máu hoặc sự phát triển của thiểu niệu hoặc vô niệu trong khi điều trị bệnh thận tiến triển nặng đều là những chỉ định ngừng điều trị bằng bumetanide;
• Hôn mê gan;
• Mất cân bằng điện giải nghiêm trọng;
• Dùng đồng thời với các muối lithium.

Liều dùng Bumetanide

Người lớn

Hầu hết bệnh nhân dùng một liều hàng ngày là 0,5 - 1 mg cho một liều duy nhất vào buổi sáng hoặc buổi tối. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể thêm liều thứ hai sau 6 - 8 giờ. Trong trường hợp chưa đáp ứng, có thể tăng liều cho đến khi đạt được đáp ứng lợi tiểu, liều lượng tối đa 10 mg mỗi ngày, hoặc có thể truyền bumetanide.

Liệu pháp bổ sung với kali clorid hoặc thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ, spironolactone) có thể cần thiết để ngăn ngừa hạ kali máu và/hoặc nhiễm kiềm chuyển hóa ở một số bệnh nhân.

Trẻ em 

Không nên dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi vì có ít thông tin về tính an toàn, hiệu quả và liều lượng ở trẻ em.

Đối tượng khác

Người cao tuổi:

Điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng. Liều 0,5 mg bumetanide mỗi ngày có thể đủ ở một số bệnh nhân cao tuổi.

Suy gan: 

Sử dụng liều lượng hiệu quả tối thiểu

Suy thận:

Điều trị phù nề: Uống hoặc IV

Liều lên đến 20 mg mỗi ngày đã được sử dụng. Liều IV > 2 mg cần thiết để đạt được đáp ứng lợi tiểu ở bệnh nhân có ClCr < 5 mL/phút. Có thể cần dùng liều cao để tạo ra đáp ứng lợi tiểu thích hợp ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 10 mL/phút).

Cách dùng

Ưu tiên đường uống, tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM) có thể được sử dụng ở những bệnh nhân không thể dùng thuốc uống hoặc những người bị suy giảm hấp thu đường tiêu hóa.

Đối với tiêm IV trực tiếp, tiêm chậm trong khoảng thời gian 1 - 2 phút.

Đối với truyền IV, pha loãng trong 5% dextrose, 0,9% natri clorua, hoặc Ringer lactat; sử dụng trong vòng 24 giờ.

Vì đáp ứng lợi tiểu sau khi dùng đường uống hoặc đường tiêm là tương tự nhau, nên liều lượng cho đường uống, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp là giống nhau.

Thường gặp 

Mất nước, chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, viêm ngứa (ở bệnh nhân bị bệnh gan), mệt mỏi.

Ít gặp 

Suy giảm chất lỏng và điện giải, đau tai, chóng mặt, tiêu chảy, mày đay, đau vú, khó chịu ở ngực.

Hiếm gặp

Suy tủy xương liên quan đến việc sử dụng bumetanide, nhưng nó chưa được chứng minh chắc chắn là do thuốc. Rối loạn thính giác sau khi dùng bumetanide, có thể hồi phục được.

Không xác định tần suất 

Giảm tiểu cầu.

Tăng acid uric máu, tăng glucose máu, bệnh não (ở bệnh nhân có bệnh gan từ trước) co thắt dạ dày, đau bụng, nôn mửa, khó tiêu, phát ban, chuột rút cơ, đau khớp.

Lưu ý chung

Khi dùng bumetanide liều cao, bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, những thay đổi đột ngột trong mối quan hệ giữa áp suất và lưu lượng tim mạch, dẫn đến trụy tuần hoàn, có thể xảy ra, đặc biệt ở người cao tuổi nếu tình trạng phù được loại bỏ quá nhanh.  

Bệnh nhân suy thận mãn tính dùng bumetanide liều cao cần được giám sát liên tục tại bệnh viện.

Bệnh nhân theo chế độ ăn ít muối có thể bị mất cân bằng điện giải. Kiểm tra điện giải trong huyết thanh, đặc biệt đối với natri, kali, clorua và bicacbonat, nên được thực hiện thường xuyên và khi cần thiết, tiến hành liệu pháp thay thế.

Bumetanide có thể làm tăng độc tính trên thận hoặc độc tính trên tai của các thuốc khác, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

Bumetanide có thể gây ra bệnh não ở bệnh nhân suy gan.

Bumetanide có thể làm tăng acid uric. Định kỳ đo đường huyết và acid uric máu, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường và những người nghi ngờ đái tháo đường tiềm ẩn và bệnh nhân bị bệnh gút.

Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mặc dù các thử nghiệm trên động vật cho thấy không có tác dụng gây quái thai, nhưng không có dữ liệu nào về ảnh hưởng của bumetanide đối với người mang thai. Do đó, nên tránh dùng thuốc này trong ba tháng đầu.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú và do đó các bà mẹ cho con bú nên ngừng điều trị bằng bumetanide trong thời gian cho con bú trừ khi thuốc thật sự cần thiết. Trong những trường hợp như vậy, trẻ sơ sinh nên được theo dõi xem có bất kỳ tác dụng phụ nào không.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bumetanide không có ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Bumetanide và xử trí

Quá liều và độc tính

Có thể dẫn đến lợi tiểu nhiều với sự suy giảm nước và điện giải.

Cách xử lý khi quá liều

Nên thực hiện các bước làm trống dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Các biện pháp chung cần được thực hiện để phục hồi thể tích máu, duy trì huyết áp và điều chỉnh các rối loạn điện giải.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. 

Không uống gấp đôi liều đã quy định.