/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Cabozantinib
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Cabozantinib đã được phê duyệt vào năm 2012 và là một chất ức chế tyrosine kinase không đặc hiệu. Nó được bán trên thị trường là Cometriq, được chỉ định để điều trị ung thư tuyến giáp tủy di căn. Nhãn của nó bao gồm một hộp đen cảnh báo các lỗ thủng đường tiêu hóa, lỗ rò và xuất huyết. FDA đã phê duyệt Cabozantinib là Cabometyx cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển vào tháng 4/2016.
Chỉ định
Để điều trị ung thư tuyến giáp tủy di căn và điều trị bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC) đã được điều trị chống angiogen trước đó.
Dược lực học
Cabozantinib ngăn chặn sự di căn, sự hình thành mạch và ung thư bằng cách ức chế tyrosine kinase.
Động lực học
Cabozantinib ức chế các tyrosine thụ thể đặc hiệu như VEGFR-1, -2 và -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, RET, MET và TIE-2.
Trao đổi chất
Cabozantinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và, ở một mức độ nhỏ, bởi CYP2C9. Cả hai enzyme đều tạo ra chất chuyển hóa N-oxide.
Độc tính
Cabozantinib có một hộp đen cảnh báo các lỗ rò và đường tiêu hóa nghiêm trọng, và có khả năng gây tử vong và xuất huyết tiêu hóa.
Nguồn tham khảo