/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Camptothecin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Độc tính
Mô tả
Một alcaloid được phân lập từ gỗ thân của cây Trung Quốc, Camptotheca acuminata . Hợp chất này ức chế chọn lọc enzyme DNA topoisomerase hạt nhân, loại I. Một số chất tương tự bán tổng hợp của camptothecin đã chứng minh hoạt động chống ung thư. [PubChem]
Chỉ định
Điều tra để điều trị ung thư.
Dược lực học
Camptothecin đã chứng minh hoạt động chống ung thư mạnh mẽ trong các thử nghiệm lâm sàng sơ bộ nhưng cũng có độ hòa tan thấp và phản ứng có hại của thuốc. Camptothecin được cho là một chất ức chế topoisomerase mạnh, can thiệp vào chức năng thiết yếu của topoisomerase trong sao chép DNA.
Động lực học
Camptothecin liên kết với phức hợp topoisomerase I và DNA (phức hợp cộng hóa trị) dẫn đến phức hợp ternary, và do đó ổn định nó. Điều này ngăn chặn sự xuống hạng DNA và do đó gây ra thiệt hại DNA dẫn đến apoptosis.
Độc tính
Độc tính cấp tính bằng miệng (LD 50 ) ở chuột: 50,1 mg / kg
Nguồn tham khảo