Carisoprodol: Thuốc giãn cơ trị các bệnh lý về xương khớp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carisoprodol

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 350mg, 250mg.

Carisoprodol làm giảm khó chịu trong thời gian ngắn (2-3 tuần) liên quan đến các bệnh cơ xương khớp cấp tính, đau đớn ở người lớn.

Carisoprodol là thuốc ức chế thần kinh trung ương với tác dụng an thần và giãn cơ xương.

Cơ chế hoạt động chính xác không được biết đến; tác dụng giãn cơ xương tối thiểu có thể liên quan đến an thần. Trong các nghiên cứu trên động vật, sự giãn cơ do carisoprodol gây ra có liên quan đến sự thay đổi hoạt động giữa các dây thần kinh trong tủy sống và trong quá trình hình thành hệ lưới ly tâm của não. Một chất chuyển hóa của carisoprodol, meprobamate, có đặc tính giải lo âu và an thần.

Carisoprodol không có tác dụng giãn cơ trực tiếp; không làm giảm dẫn truyền thần kinh, dẫn truyền thần kinh cơ, hoặc kích thích cơ.

Ở động vật, thuốc ngăn chặn hoạt động giữa các dây thần kinh trong quá trình hình thành lưới và tủy sống giảm dần.

Có thể thay đổi nhận thức trung ương về cơn đau mà không làm mất phản xạ đau ngoại vi và có thể có hoạt tính hạ sốt nhẹ.

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1,5–2 giờ. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thời gian thuốc khởi phát thường trong vòng 30 phút. Thời gian thuốc tác động khoảng 4-6 giờ.

Phân bố

Carisoprodol phân bố nhanh vào hệ thần kinh trung ương. Thuốc cũng đi qua nhau thai; phân phối vào sữa với nồng độ cao gấp 2-4 lần so với nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Chuyển hóa

Carisoprodol chuyển hóa ở gan bởi CYP2C19. Một số chất chuyển hóa (meprobamate, hydroxycarisoprodol, hydroxymeprobamate) đã được xác định, meprobamate là chất chuyển hóa có hoạt tính chính.

Thải trừ

Thải trừ qua thận và một phần không qua thận. Thời gian bán thải của carisoprodol khoảng 2 giờ và meprobamate khoảng 10 giờ. Có thể loại bỏ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Sự tích lũy Carisoprodol có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Tương tác Carisoprodol với các thuốc khác

Carisoprodol được chuyển hóa ở gan bởi CYP2C19 để tạo thành meprobamate. Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP2C19, chẳng hạn như omeprazole hoặc fluvoxamine có thể dẫn đến tăng nồng độ carisoprodol và giảm nồng độ meprobamate.

Sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP2C19, chẳng hạn như rifampin hoặc St. John's Wortm có thể làm giảm nồng độ với carisoprodol và tăng nồng độ với meprobamate. Aspirin liều thấp cũng cho thấy tác dụng cảm ứng trên CYP2C19.

Carisoprodol tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ: rượu, benzodiazepin, opioid, thuốc chống trầm cảm ba vòng) có thể làm suy nhược thần kinh trung ương.

Tương tác với thực phẩm

Tránh sử dụng đồng thời với rượu vì tác động làm suy nhược thần kinh trung ương

Carisoprodol chống chỉ định với người có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng đợt. Quá mẫn với carisoprodol hoặc các dẫn xuất carbamate khác (ví dụ: Meprobamate).

Liều dùng

Người lớn

• Liều khuyến cáo 250-350mg x 4 lần/ngày (3 lần/ngày và trước khi đi ngủ).
• Chỉ sử dụng trong thời gian ngắn, không dùng quá 2-3 tuần.

Trẻ em

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em <16 tuổi.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy gan, suy thận

• Cần lưu ý khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận vì carisoprodol được chuyển hóa ở gan và đào thải qua thận.

Bệnh nhân có CYP2C19 suy giảm hoạt tính

• Sẽ phơi nhiễm với carisoprodol nhiều hơn. Do đó, cần lưu ý khi sử dụng carisoprodol trên các bệnh nhân này.

Thường gặp

Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu.

Không xác định tần suất

Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, đỏ bừng mặt.

Run, kích động, khó chịu, nhức đầu, phản ứng trầm cảm, ngất và mất ngủ, co giật.

Buồn nôn, nôn, khó chịu vùng thượng vị.

Giảm bạch cầu, giảm toàn bộ huyết cầu.

Lưu ý chung

• Các phản ứng dị ứng khi dùng meprobamate, một chất chuyển hóa của carisoprodol. Các phản ứng có thể nhẹ (ví dụ: Ngứa, nổi mày đay, phát ban dát đỏ) hoặc nặng hơn (ví dụ: tăng sốt, ớn lạnh, phù mạch, co thắt phế quản, phản vệ, viêm miệng, viêm tuyến tiền liệt, thiểu niệu, vô niệu, viêm da tróc vảy, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da bóng nước).
• Thuốc có thể gây buồn ngủ và chóng mặt. Chóng mặt, mất điều hòa, run, kích động, khó chịu, nhức đầu, phản ứng trầm cảm, ngất và mất ngủ cũng được báo cáo.
• Có thể xảy ra co giật, chủ yếu là do sử dụng quá liều nhiều loại thuốc (bao gồm lạm dụng ma túy, rượu…).
• Bệnh nhân có khả năng lạm dụng thuốc. Nguy cơ lạm dụng cao hơn khi sử dụng kéo dài và cả ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc hoặc sử dụng các loại thuốc khác có khả năng lạm dụng (ví dụ: Thuốc giảm đau opiate, benzodiazepine).
• Carisoprodol được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua thận nên cần sử dụng thuốc thận trọng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và thận.
• Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị giảm hoạt động của CYP2C19 có khả năng tăng tiếp xúc với carisoprodol.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không có bằng chứng về nguy cơ liên quan đến dị tật bẩm sinh, sẩy thai hoặc các kết quả bất lợi khác cho mẹ hoặc thai khi sử dụng carisoprodol hoặc meprobamate (một chất chuyển hóa có hoạt tính) trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên một số nghiên cứu trên động vật cho thấy carisoprodol đi qua nhau thai và gây ra những ảnh hưởng bất lợi trên sự phát triển của thai và sự sống sót sau khi sinh.
• Do đó, chỉ sử dụng carisoprodol cho phụ nữ mang thai chỉ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.
• Không có thông tin về ảnh hưởng của carisoprodol đối với mẹ và thai nhi trong thời kì chuyển dạ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Dữ liệu hạn chế cho thấy carisoprodol xuất hiện trong sữa, và có thể đạt nồng độ gấp 2-4 lần nồng độ trong huyết tương của mẹ. Không biết liệu thuốc có ảnh hưởng đến khả năng tiết sữa ở mẹ hay không.
• Cần thận trọng khi sử dụng carisoprodol cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Carisoprodol gây an thần và có thể làm giảm khả năng nhận thức và/hoặc vận động nên cần khuyến cáo cho bệnh nhân không lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng quá liều lượng của Carisoprodol thường gây suy nhược thần kinh trung ương, trầm cảm. Các triệu chứng như tử vong, hôn mê, suy hô hấp, hạ huyết áp, co giật, mê sảng, ảo giác, phản ứng loạn nhịp, rung giật nhãn cầu, nhìn mờ, giãn đồng tử, hưng phấn, mất phối hợp cơ, cứng khớp và / hoặc đau đầu đã được báo cáo khi dùng quá liều Carisoprodol.

Hội chứng serotonin đã được báo cáo khi nhiễm độc carisoprodol.

Nhiều trường hợp quá liều carisoprodol do lạm dụng thuốc, ma túy, rượu. Những ảnh hưởng quá liều carisoprodol có thể tăng lên khi có kèm thêm các yếu tố gây trầm cảm khác (như rượu, benzodiazepine, thuốc phiện, thuốc chống trầm cảm ba vòng) ngay cả khi carisoprodol đã được sử dụng ở liều khuyến cáo.

Cách xử lý khi quá liều Carisoprodol

Khi quá liều carisoprodol, nên đưa bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất.

Điều trị quá liều: điều trị hỗ trợ tùy thuộc vào các triệu chứng lâm sàng.

Không nên gây nôn vì có nguy cơ gây ức chế thần kinh trung ương và suy hô hấp.

Hỗ trợ tuần hoàn bằng dung dịch đẳng trương và các thuốc vận mạch nếu cần. Co giật nên được điều trị bằng benzodiazepin tiêm tĩnh mạch và các cơn co giật tái phát có thể được điều trị bằng phenobarbital.

Trong trường hợp ức chế thần kinh trung ương nặng, cần cân nhắc đặt nội khí quản để bảo vệ đường thở và hỗ trợ hô hấp.

Sử dụng thuốc tẩy xổ trong các trường hợp ngộ độc nặng, nên cân nhắc sử dụng than hoạt trong bệnh viện ở những bệnh nhân dùng quá liều lớn, những người có biểu hiện sớm hoặc không có biểu hiện suy nhược thần kinh trung ương.

Quên liều và xử trí

Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.