Thuốc kháng sinh Cefotetan ngừa và điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefotetan.

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh, kháng sinh nhóm β-lactam.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 1 g/50 ml, 2 g/50 ml, 10 g/100 ml.

Bột pha tiêm (cefotetan dinatri): 1 g, 2 g.

Cefotetan được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng sau đây khi gây ra bởi các chủng vi sinh vật nhạy cảm

Nhiễm trùng xương và khớp do Staphylococcus aureus.

Nhiễm trùng phụ khoa do S. aureus nhạy cảm (bao gồm cả các chủng sinh penicilinase), S. epidermidis, Streptococcus agalactiae (liên cầu nhóm B), các liên cầu khác (trừ cầu khuẩn ruột), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Bacteroides (trừ B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium, và cầu khuẩn kỵ khí gram dương (bao gồm cả Peptococcus và Peptostreptococcus).

Điều trị bệnh viêm vùng chậu (PID).

Nhiễm trùng trong ổ bụng do Streptococcus nhạy cảm (trừ cầu khuẩn ruột), E. coli, Klebsiella (bao gồm cả K. pneumoniae), Bacteroides (trừ B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron) hoặc Clostridium.

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới do S. pneumoniae nhạy cảm, S. aureus (bao gồm cả các chủng sinh penicilinase), Haemophilus influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicillin), E. coli, Klebsiella (bao gồm cả K. pneumoniae), P. mirabilis, hoặc Serratia marcescens.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da do S. aureus nhạy cảm (bao gồm cả các chủng sinh penicilinase), S. epidermidis, S. pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết nhóm A), các liên cầu khác (ngoại trừ cầu khuẩn ruột), E. coli, K. pneumoniae, Peptococcus niger, hoặc Peptostreptococcus.

Nhiễm trùng đường tiết niệu (UTIs) do E. coli nhạy cảm, Klebsiella (bao gồm cả K. pneumoniae), P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia rettgeri hoặc Morganella morganii.

Dự phòng trước phẫu thuật

Dự phòng trước phẫu thuật ở phụ nữ cắt tử cung hoặc mổ lấy thai, bệnh nhân trải qua phẫu thuật đại trực tràng hoặc phẫu thuật đường tiêu hóa khác, cắt ruột thừa không biến chứng (nội soi), phẫu thuật đường mật, và phẫu thuật qua đường miệng.

Cefotetan là một cephalosporin thế hệ thứ hai, có tác động diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Phổ hoạt động bao gồm một số vi khuẩn hiếu khí gram dương và âm và một số vi khuẩn kỵ khí; không hoạt động chống lại Chlamydia, nấm và virus.

Hấp thu

Thuốc dường như được hấp thu hoàn toàn sau tiêm IM; nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1,5 - 4 giờ sau một liều.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và chất lỏng của cơ thể, chỉ đạt được nồng độ thấp trong dịch não tủy. Đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa với nồng độ thấp. Liên kết protein huyết tương khoảng 76 - 91%.

Chuyển hóa

Thuốc gần như không bị chuyển hóa. Tuy nhiên, dưới 7% cefotetan trong huyết tương và nước tiểu có thể được chuyển đổi thành chất đồng phân tautomer có hoạt tính kháng khuẩn tương tự như thuốc gốc.

Thải trừ

49 - 81% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu; khoảng 20% ​​bài tiết qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương là 3 - 4,6 giờ.

Tương tác Cefotetan với các thuốc khác

Aminoglycoside: Có thể tăng nguy cơ nhiễm độc thận.

Nồng độ cefotetan cao có thể cản trở việc đo nồng độ creatinin huyết thanh và nước tiểu bằng phản ứng Jaffe và tạo ra sự gia tăng giả mức creatinin được báo cáo.

Việc sử dụng cefotan có thể dẫn đến phản ứng dương tính giả với glucose trong nước tiểu khi sử dụng Clinitest, dung dịch Benedict hoặc dung dịch Fehling.

Tương tác với thực phẩm

Uống rượu trong vòng 72 giờ sau khi dùng cefotetan có khả năng xảy ra các phản ứng giống như disulfiram (đỏ bừng, đổ mồ hôi, nhức đầu, nhịp tim nhanh).

Quá mẫn với cefotetan hoặc cephalosporin.

Tiền sử thiếu máu tán huyết do cephalosporin.

Liều dùng kháng sinh Cefotetan

Người lớn

Liều lượng tính theo cefotetan.

Nhiễm trùng ít nghiêm trọng hơn

• Tiêm IV hoặc IM 1 hoặc 2 g mỗi 12 giờ.

Nhiễm trùng nặng

• Tiêm IV 2 g mỗi 12 giờ.

Nhiễm trùng đe dọa tính mạng

• Tiêm IV 3 g mỗi 12 giờ.

Nhiễm trùng phụ khoa

• Bệnh viêm vùng chậu (PID): Tiêm IV 2 g mỗi 12 giờ; được sử dụng kết hợp với doxycycline IV hoặc uống (100 mg mỗi 12 giờ). Cefotetan có thể được ngừng 24 - 48 giờ sau khi có cải thiện lâm sàng và doxycycline uống (100 mg mỗi 12 giờ) tiếp tục đến 14 ngày điều trị.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da

• Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình: IV 1 g mỗi 12 giờ hoặc 2 g mỗi 24 giờ. Đối với nhiễm trùng do K. pneumoniae, 1 hoặc 2 g mỗi 12 giờ.
• Hoặc IM 1 g mỗi 12 giờ. Đối với nhiễm trùng do K. pneumoniae, 1 hoặc 2 g mỗi 12 giờ.
• Nhiễm trùng nặng: IV 2 g mỗi 12 giờ.

Nhiễm trùng đường tiết niệu (UTIs)

• Tiêm IV hoặc IM 500 mg mỗi 12 giờ; 1 hoặc 2 g mỗi 12 giờ; hoặc 1 hoặc 2 g mỗi 24 giờ.

Dự phòng trước phẫu thuật

Phẫu thuật sản phụ khoa:

• Cắt tử cung (âm đạo, ổ bụng, nội soi): 1 hoặc 2 g tiêm IV trong vòng 0,5 - 1 giờ trước khi rạch.
• Sinh mổ: 1 hoặc 2 g tiêm IV trong vòng 0,5 - 1 giờ trước khi rạch. Các nhà sản xuất khuyên nên tiêm thuốc ngay sau khi kẹp rốn, nhưng có một số bằng chứng cho thấy tiêm thuốc trước khi rạch sẽ hiệu quả hơn sau khi kẹp.

Phẫu thuật đại trực tràng, cắt ruột thừa (nội soi), cắt mật hoặc phẫu thuật đường tiêu hóa khác

• 1 hoặc 2 g tiêm IV trong vòng 0,5 - 1 giờ trước khi rạch.

Lưu ý khi dự phòng trước phẫu thuật trong sinh mổ và phẫu thuật đại trực tràng, cắt ruột thừa (nội soi), cắt mật hoặc phẫu thuật đường tiêu hóa khác:

• Nếu thủ thuật kéo dài > 3 - 4 giờ, xảy ra mất máu nhiều hoặc có các yếu tố khác làm rút ngắn thời gian bán thải của thuốc, có thể dùng thêm liều trong phẫu thuật (ví dụ, cứ sau 6 giờ, được đo từ thời điểm bắt đầu dùng liều trước phẫu thuật).
• Thời gian điều trị dự phòng nên < 24 giờ đối với hầu hết các thủ thuật, không có bằng chứng hỗ trợ việc tiếp tục điều trị dự phòng sau khi đóng vết thương hoặc cho đến khi tất cả các ống dẫn lưu và ống thông nội mạch được rút ra.

Phẫu thuật qua đường miệng

• 1 hoặc 2 g tiêm IV trong vòng 0,5 - 1 giờ trước khi rạch.

Trẻ em

Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình ở trẻ em ngoài giai đoạn sơ sinh

• Khuyến cáo tiêm IV hoặc IM 60 mg/kg/ngày chia làm 2 lần.

Nhiễm trùng nặng ở trẻ em ngoài giai đoạn sơ sinh

• Khuyến cáo tiêm IV hoặc IM 100 mg/kg/ngày chia làm 2 lần.

Dự phòng trước phẫu thuật

• Phẫu thuật đại trực tràng, cắt ruột thừa (nội soi), cắt mật hoặc phẫu thuật đường tiêu hóa khác.

Trẻ em ≥ 1 tuổi: Một số bác sĩ khuyến cáo nên tiêm IV 40 mg/kg trong vòng 1 giờ trước khi rạch.

Nếu thủ thuật kéo dài > 3 - 4 giờ, xảy ra mất máu nhiều hoặc có các yếu tố khác làm rút ngắn thời gian bán thải của thuốc, có thể dùng thêm liều trong phẫu thuật.

Thời gian điều trị dự phòng nên < 24 giờ đối với hầu hết các thủ thuật; không có bằng chứng hỗ trợ việc tiếp tục điều trị dự phòng sau khi đóng vết thương hoặc cho đến khi tất cả các ống dẫn lưu và ống thông nội mạch được rút ra.

Đối tượng khác

Suy thận: Người lớn bị suy thận: Cần điều chỉnh liều lượng dựa trên Clcr như sau:

• Clcr > 30 ml/phút: Liều thông thường cứ 12 giờ một lần.
• Clcr 10 - 30 ml/phút: Liều thông thường cứ sau 24 giờ hoặc 50% liều thông thường sau mỗi 12 giờ.
• Clcr < 10 ml/phút: Liều thông thường cứ sau 48 giờ hoặc 25% liều thông thường sau mỗi 12 giờ.

• Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: 25% liều thông thường mỗi 24 giờ vào các ngày giữa lọc máu và 50% liều thông thường vào ngày lọc máu.

Người cao tuổi: Lựa chọn liều lượng thận trọng vì giảm chức năng thận do tuổi tác.

Cách dùng

Tiêm IV trong khoảng 3 - 5 phút hoặc truyền IV trong 20 - 60 phút hoặc tiêm IM sâu.

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn, viêm đại tràng giả mạc, tăng bạch cầu ái toan, xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính, và tăng tiểu cầu; mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, và thời gian prothrombin kéo dài có hoặc không kèm theo chảy máu, tăng enzym gan (ALT, AST, phosphatase kiềm và LDH), các phản ứng mẫn cảm (phát ban, ngứa, phản ứng phản vệ và nổi mày đay).

Ít gặp

Viêm tĩnh mạch tại chỗ tiêm, khó chịu.

Hiếm gặp

Độc tính trên thận.

Không xác định tần suất

Tăng BUN và creatinine huyết thanh, sốt.

Lưu ý chung khi dùng Cefotetan

Có thể xuất hiện và phát triển quá mức của vi khuẩn hoặc nấm không nhạy cảm. Phải cẩn thận quan sát bệnh nhân và điều trị thích hợp nếu có bội nhiễm.

Các thuốc kháng khuẩn (bao gồm của cefotetan) làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường của ruột kết và có thể dẫn đến phát triển quá mức Clostridium difficile. Nhiễm C. difficile (CDI) và tiêu chảy và viêm đại tràng do C. difficile (CDAD) có thể xảy ra ở mức độ nhẹ (tiêu chảy) đến nghiêm trọng (viêm đại tràng) gây tử vong. Nếu nghi ngờ hoặc xác nhận CDAD, hãy ngừng điều trị thuốc bất cứ khi nào có thể và bắt đều điều trị CADA.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh GI, đặc biệt là viêm đại tràng.

Thiếu máu tan máu nặng (bao gồm cả tử vong) được báo cáo khi dùng cefotetan. Theo dõi định kỳ các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh thiếu máu huyết tán; đánh giá các thông số huyết học khi thích hợp. Nếu thiếu máu tan máu xảy ra trong vòng 2 - 3 tuần sau khi bắt đầu dùng cefotetan, nên xem xét chẩn đoán thiếu máu tan máu qua trung gian miễn dịch và ngừng thuốc cho đến khi xác định được căn nguyên của bệnh thiếu máu. Cân nhắc việc truyền máu khi cần thiết.

PT kéo dài (có hoặc không chảy máu) được báo cáo hiếm khi xảy ra. Theo dõi PT ở những bệnh nhân có nguy cơ, bao gồm cả bệnh nhân lão khoa và những người bị suy thận hoặc gan, suy dinh dưỡng, người già hoặc ung thư. Dùng vitamin K khi có chỉ định.

Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra, bao gồm phát ban (dát sẩn hoặc ban đỏ), ngứa, sốt, tăng bạch cầu ái toan, mày đay, phản vệ, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra, ngừng cefotetan và điều trị thích hợp theo chỉ định.

Dị ứng chéo một phần giữa các kháng sinh nhóm β-lactam, bao gồm penicilin, cephalosporin và cephamycins. Trước khi bắt đầu điều trị, cần hỏi kỹ về các phản ứng quá mẫn trước đó với cefotetan, cephalosporin, penicilin hoặc các loại thuốc khác. Khuyến cáo sử dụng thận trọng ở những người quá mẫn cảm với penicilin; tránh sử dụng cho những người đã có phản ứng quá mẫn loại tức thời (phản vệ) và sử dụng thận trọng ở những người đã có phản ứng loại chậm (ví dụ: Phát ban, sốt, tăng bạch cầu ái toan).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Loại B.

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản đã được thực hiện trên chuột và khỉ với liều lượng gấp 20 lần liều dùng của con người và không cho thấy bằng chứng nào về việc suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây hại cho thai nhi do cefotetan. Tuy nhiên, không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được phản ứng của con người, thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc phân phối vào sữa với nồng độ thấp. Cần thận trọng khi dùng cefotetan cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có thông tin.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Thông tin về quá liều với cefotan ở người không có sẵn.

Cách xử lý khi quá liều Cefotetan

Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng và cân nhắc chạy thận nhân tạo, đặc biệt nếu chức năng thận bị tổn thương.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.