Dichlorobenzyl alcohol là gì? Vai trò trong điều trị viêm họng

Dichlorobenzyl alcohol là gì? 

• Danh pháp IUPAC: (2,4-dichlorophenyl)methanol.
• PubChem CID: 15684.
• Tên gọi khác: Dybenal, 1,4-Dichlorobenzyl alcohol, Rapidosept, Myacide SP.
• Công thức hóa học Dichlorobenzyl alcohol là C7H6Cl2O. Trọng lượng phân tử là 177.02.
• Dichlorobenzyl alcohol là một thành viên của nhóm Benzyl alcohols, trong đó các Hydro ở vị trí 2 và 4 được thay thế bằng Clo.

Dichlorobenzyl alcohol là một chất khử trùng nhẹ phổ rộng đối với vi khuẩn và vi rút liên quan đến nhiễm trùng miệng và cổ họng. Dichlorobenzyl alcohol được coi là một thành phần hoạt tính được tìm thấy trong một số sản phẩm OTC (Over-the-Counter: Thuốc không cần kê đơn) trên thị trường, bởi vì Bộ Y tế Canada đã phân loại tác nhân này như một hóa chất điều trị giải phẫu (ATC: Anatomical therapeutic chemical).

Mặt khác, Dichlorobenzyl alcohol được FDA (Food and Drug Administration – Cục quản lý thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ) phân loại vào thành phần không hoạt động đối với các sản phẩm thuốc đã được phê duyệt.

Điều chế sản xuất Dichlorobenzyl alcohol

2,4-dichlorobenzyl alcohol thu được có độ tinh khiết cao và cho năng suất cao, bằng cách cho 2,4-dichlobenzyl cloride trải qua hai giai đoạn, phản ứng với muối tan trong nước của một axit hữu cơ, với sự có mặt của chất xúc tác chuyển pha để tạo ra 2,4-dichlobenzyl ester của axit hữu cơ sau đó bị thủy phân với một bazơ mạnh.

• Giai đoạn đầu tiên: Gia nhiệt 2,4-dichlorobenzyl chloride và dung dịch nước của muối hòa tan trong nước của một axit hữu cơ, cụ thể là Natri axetat (được chọn từ nhóm bao gồm natri axetat, kali axetat và amoni axetat), được hồi lưu với sự có mặt của chất xúc tác chuyển pha (một muối tetrabutylammonium được chọn trong nhóm bao gồm muối alkylamoni, ankylamoni halogenua chuỗi dài, hợp chất arylalkylamoni và alkylphosphonium halogenua), tạo thành este 2,4-dichlorobenzyl của axit hữu cơ.

• Giai đoạn thứ hai: Đun nóng este 2,4-dichlorobenzyl với một bazơ mạnh (NaOH - sodium hydroxide) để thủy phân este tạo ra 2,4-dichlorobenzyl alcohol.

Cơ chế hoạt động 

Việc sử dụng Dichlorobenzyl alcohol có liên quan đến đặc tính kháng khuẩn, kháng virus và gây tê cục bộ. Tác dụng gây tê cục bộ của Dichlorobenzyl alcohol được cho là do giảm sự phong tỏa kênh natri. Cơ chế tác dụng sát trùng của Dichlorobenzyl alcohol chưa được hiểu đầy đủ nhưng nó được cho là có liên quan đến sự biến tính của các protein bên ngoài và sự sắp xếp lại của bậc ba cấu trúc các protein.

Dichlorobenzyl alcohol được giải phóng gần như ngay lập tức và đạt nồng độ đỉnh sau 3-4 phút. 50% nồng độ liều dùng tập trung trong nước bọt sau 120 phút. Dichlorobenzyl alcohol chuyển hóa qua gan tạo thành hippuric acid.

Công dụng trong điều trị viêm họng: Các nghiên cứu trong ống nghiệm với sự kết hợp của rượu dichlorobenzyl và amylmetacresol đã cho thấy khả năng diệt virus chống lại một số loại virus liên quan đến cảm lạnh thông thường, được quan sát bằng cách giảm tải lượng virus, giảm đau họng và giảm đau và giảm khó nuốt 5 phút sau khi uống. Hiệu ứng này có thể kéo dài thậm chí trong 2 giờ. Hiệu ứng giảm đau được chứng minh là đạt đến trạng thái ổn định sau 45 phút.

Viên ngậm cổ họng có độ pH thấp có chứa dichlorobenzyl alcohol 1.2mg và amylmetacresol 0.6mg đã được phát hiện có khả năng vô hiệu hóa virus hợp bào hô hấp (RSV) và SARS-Cov, nhưng không có tác dụng trên adenovirus hoặc rhinovirus.

Chỉ định:

Dichlorobenzyl Alcohol được dùng trong việc điều trị, kiểm soát, phòng chống và cải thiện những bệnh, hội chứng, và triệu chứng sau:

• Nhiễm trùng miệng;

• Nhiễm trùng cổ họng;

• Viêm họng.

Dạng bào chế:

Bào chế dạng viên ngậm.

Hàm lượng: 

• 2,4-dichlorobenzyl alcohol 1.29mg;

• 2,4-dichlorobenzyl alcohol 1.2mg, amylmetacresol 0.6mg, ascorbic acid 100mg;

• 2,4-dichlorobenzyl alcohol 1.2mg, amylmetacresol 0.6mg, levomenthol 8mg;

• 2,4-dichlorobenzyl alcohol 1.2mg, amylmetacresol 0.6mg;

• 2,4-dichlorobenzyl alcohol 1.2mg, amylmetacresol 0.6mg, acid ascorbic 100mg, natri ascorbat 33.52mg;

• 2,4-dichlorobenzyl alcohol 1.2mg, amylmetacresol 0.6mg, lidocaine hydrochloride 10mg.

Liều dùng và cách dùng:

Mỗi lần ngậm 1 viên, liều tối đa phụ thuộc vào liều lượng của mỗi loại thuốc theo khuyến cáo của nhà sản xuất. Liều thông thường 2 – 3 giờ/lần/ngày.

Trong thuốc điều trị viêm họng:

Thành phần Dichlorobenzyl Alcohol ứng dụng trong thuốc điều trị viêm họng trong các trường hợp sau:

• Hiện nay Dichlorobenzyl alcohol là thành phần có trong các thuốc được xếp vào loại: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp, thuốc dùng điều trị mắt tai mũi họng. 

• Dichlorobenzyl alcohol là một thành phần phổ biến trong viên ngậm họng, một số hãng sản xuất như Cofsils, Strepsils, Lorsept và Gorpils.

• Một số thuốc lưu hành trong nước như: Therasil Sore Throat Formula, Strepsils Menthol, Coughnil, Tintin Lido Orange…

Trong mỹ phẩm:

Nồng độ tối đa cho phép trong chế phẩm mỹ phẩm dùng sẵn là 0,15%. Các chức năng của nó theo INCI (International Nomenclature Cosmetic Ingredient - Thành phần Mỹ phẩm Danh pháp Quốc tế):

• Kháng khuẩn: Làm chậm sự phát triển của vi sinh vật trên da và chống lại sự phát triển của vi khuẩn.

• Chất bảo quản: Ức chế sự phát triển của vi sinh vật trong các sản phẩm mỹ phẩm.

Tác dụng phụ thường gặp: Khó thở, đau lưỡi, phản ứng quá mẫn, sưng mặt, lưỡi, họng và cổ. Vì thuốc này là thuốc không kê đơn, nên cân nhắc dùng trong các điều kiện sau:

• Nếu bạn đang mang thai hoặc đang cho con bú

• Trẻ em dưới 12 tuổi

• Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc kèm theo sốt cao hoặc đau đầu, hoặc nếu có bất kỳ điều gì bất thường xảy ra.

• Tránh dùng hơn 8 viên ngậm trong 24 giờ.

Về độc tính:

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản và khả năng gây đột biến không chỉ ra bất kỳ tác động nào Dichlorobenzyl alcohol gây ra. Các nghiên cứu về quá liều chỉ ra rằng khi quá liều toàn thân có thể có sự hiện diện của kích thích thần kinh trung ương tạm thời sau đó là thần kinh trung ương và tim mạch. Do đó không nên dùng thuốc kéo dài vì nó có thể làm thay đổi sự cân bằng vi khuẩn bình thường của cổ họng.

Ở chuột, LD50 (liều gây chết người) được báo cáo là khoảng 2.7 g/kg khi dùng đường uống.

Một số lưu ý khác:

• Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.

• Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng được chỉ định.

• Thuốc không được thải bỏ qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ các loại thuốc không còn cần thiết. Những biện pháp này sẽ có ích cho bảo vệ môi trường.