Diphenylpyraline: Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diphenylpyraline (Diphenylpyralin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin, chất đối kháng thụ thể histamin H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng phối hợp:

• Dung dịch sirô uống: Mỗi 30 ml chứa theophylline 100 mg; hydroxyllin 10 mg, diphanylpyraline HCI 8 mg.
• Dung dịch sirô uống: Ammonium Chloride, Diphenylpyraline, Etofylline Nicotinate, Sodium Citrate và Theophylline.

Diphenylpyraline được chỉ định dùng để điều trị bệnh sốt cỏ khô, viêm mũi dị ứng, các rối loạn về da do dị ứng và các hội chứng khác.

Diphenylpyraline là dẫn xuất của piperidine thuộc nhóm thuốc kháng histamine có tác dụng ngăn chặn, nhưng không đảo ngược các phản ứng do histamine đơn thuần. Diphenylpyraline đối kháng với hầu hết các tác dụng dược lý của histamine, bao gồm mày đay và ngứa. Ngoài ra, diphenylpyraline có thể biểu hiện tác dụng kháng cholinergic (cũng như hầu hết các thuốc kháng histamine) và do đó có thể làm khô niêm mạc mũi.

Hấp thu

Diphenylpyraline được hấp thu tốt bằng đường uống.

Phân bố

Diphenylpyraline có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao, > 99%.

Chuyển hóa

Diphenylpyraline được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua gan.

Thải trừ

Chưa có thông tin.

Tương tác với các thuốc khác

Diphenylpyraline có thể làm tăng tác dụng an thần của rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ như thuốc an thần, thuốc ngủ và thuốc giải lo âu).

Các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của Diphenylpyraline. Thuốc nên được sử dụng thận trọng với MAOI hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng MAOI.

Không nên dùng Diphenylpyraline với betahistin vì làm ngăn chặn tác dụng của betahistin.

Nên tránh dùng chung với bupropion vì làm tăng nguy cơ co giật.

Nên tránh dùng chung với thuốc có thể ảnh hưởng đến nhịp tim như metfloquine.

Tương tác với thực phẩm

Tránh uống chung với rượu.

Mẫn cảm với Diphenylpyraline và những thuốc kháng histamine khác có cấu trúc hóa học tương tự.

Suy gan nặng.

Tăng nhãn áp góc đóng.

Phì đại tuyến tiền liệt.

Động kinh

Trẻ sơ sinh.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Người cao tuổi.

Liều dùng

Người lớn

Viêm mũi dị ứng, rối loạn về da do dị ứng: Liều tối đa 6 mg Diphenylpyraline/ngày, chia làm 3 đến 4 lần.

Trẻ em

Chưa có thông tin.

Đối tượng khác

Liều thuốc Diphenylpyraline cho người cao tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.

Người suy thận hoặc suy gan: Chưa có thông tin.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Có thể uống Diphenylpyraline cùng với thức ăn.

Thường gặp

Ngủ gà từ nhẹ đến vừa, nhức đầu, mệt mỏi, tình trạng kích động.

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, đau bụng, khô miệng, khô niêm mạc.

Ít gặp

Giảm huyết áp, đánh trống ngực, phù.

An thần, chóng mặt, kích thích nghịch thường, mất ngủ, trầm cảm.

Bí tiểu.

Viêm gan.

Nhìn mờ, khô mắt, tăng nhãn áp.

Không xác định tần suất

Phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, mày đay.

Ù tai.

Lưu ý chung

Thận trọng khi dùng Diphenylpyraline cho bệnh nhân động kinh hoặc rối loạn co giật, phì đại tuyến tiền liệt, bí tiểu, tăng nhãn áp góc hẹp, hen phế quản.

Suy gan và suy thận vừa đến nặng.

Có thể làm tăng tác dụng của rượu, do đó nên tránh uống rượu.

Tránh sử dụng các chế phẩm có chứa chất kháng histamine khác, bao gồm thuốc kháng histamine bôi tại chỗ và thuốc ho và cảm lạnh.

Có thể làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Người cao tuổi.

Phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Diphenylpyraline ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không đủ đối với thai kỳ. Những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Sử dụng thuốc kháng histamine an thần trong tam cá nguyệt thứ ba có thể dẫn đến phản ứng ở trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc qua được sữa mẹ, vì vậy có thể gây ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ còn bú. Cần phải lựa chọn giữa dùng thuốc và cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, mờ mắt, suy giảm nhận thức và tâm thần vận động. Có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của bệnh nhân. Không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi sử dụng Diphenylpyraline.

Quá liều và xử trí

Quá liều Diphenylpyraline và độc tính

Các triệu chứng khác có thể bao gồm giãn đồng tử, sốt, đỏ bừng, kích động, run, phản ứng loạn nhịp, ảo giác và thay đổi điện tâm đồ. Quá liều lượng lớn có thể gây tiêu cơ vân, co giật, mê sảng, rối loạn tâm thần nhiễm độc, loạn nhịp tim, hôn mê và trụy tim mạch.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Diphenylpyraline

Nếu cần thì rửa dạ dày; chỉ gây nôn khi ngộ độc mới xảy ra.

Điều trị nên được hỗ trợ và hướng đến các triệu chứng cụ thể.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không dùng gấp đôi liều đã quy định.