Dipivefrin: Thuốc điều trị các bệnh về mắt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dipivefrine (Dipivefrin).

Loại thuốc

Thuốc điều trị glôcôm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 5 ml, 10 ml, 15 ml thuốc nhỏ mắt dipivefrine hydroclorid 0,1%.

Thuốc nhỏ mắt dipivefrine hydroclorid được dùng để hạ nhãn áp trong điều trị glôcôm góc mở mạn tính.

Giống như adrenalin, có thể dùng dipivefrine để điều trị ban đầu glôcôm góc mở, đặc biệt ở người trẻ, có bệnh nhẹ.

Thuốc cũng có thể thay thế hoặc dùng như một thuốc phụ trợ cho các thuốc chẹn beta-adrenergic, thuốc co đồng tử dùng tại chỗ hoặc thuốc ức chế carbonic anhydrase dùng toàn thân trong phác đồ phối hợp thuốc để điều trị glôcôm.

Khi dùng phụ trợ cho một thuốc khác, tác dụng giảm nhãn áp của dipivefrine có thể tăng hơn.

Dipivefrine cũng được dùng trong điều trị glôcôm thứ phát và tăng áp lực nội nhãn.

Dipivefrine hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không có tác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin.

Trong mắt, dipivefrine chuyển thành adrenalin nhờ enzym thủy phân. Adrenalin được giải phóng là chất chủ vận adrenergic, có tác dụng làm giảm sản sinh thủy dịch và làm tăng thoát dịch ra ngoài mắt.

Tác dụng dược lý của dipivefrine khác adrenalin chủ yếu ở sự hấp thu trong mắt. Sau khi nhỏ vào mắt, dipivefrine làm giảm bớt tăng nhãn áp, còn với nhãn áp bình thường ở người mắc hoặc không mắc glôcôm, thì dipivefrine làm giảm ít hơn.

Ở người bệnh tăng nhãn áp, nhỏ mắt bằng dipivefrine hydroclorid 0,1% làm giảm nhãn áp trung bình khoảng 15 - 25%. Dipivefrine làm giảm nhãn áp ở những nồng độ nhỏ mắt thấp hơn nhiều so với nồng độ adrenalin.

Ở người bệnh glôcôm, sau khi nhỏ dipivefrine, xuất hiện giãn đồng tử phụ thuộc liều và thường bằng hoặc hơi ít hơn so với nhỏ adrenalin.

Tác dụng dược lý của dipivefrine có thể kéo dài tới 2 tuần sau khi đã ngừng thuốc ở một số người bệnh. Giãn đồng tử xuất hiện trong vòng 30 phút và có thể kéo dài trong vài giờ.

Hấp thu

Divipefrin hấp thu thu tốt trong mắt sau khi dùng thuốc.

Phân bố và chuyển hóa

Dipivefrine hydroclorid thủy phân nhanh và hầu như hoàn toàn thành adrenalin bởi esterase có chủ yếu trong giác mạc, kết mạc và thủy dịch. Có thể thấy dipivefrine và các sản phẩm chuyển hóa trong giác mạc và thủy dịch.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của dipivefrine từ giác mạc, thủy dịch, mống mắt và thể mi tương ứng là 1 giờ 48 phút, 1 giờ 54 phút và 3 giờ 6 phút.

Tương tác với các thuốc khác

Tránh phối hợp:

Tránh sử dụng đồng thời với lobenguan.

Tăng tác dụng/độc tính:

Các thuốc gây mê (như cloroform, cyclopropan, enfluran, halothan, isofluran, tricloroethylen) có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nặng. Phải ngừng dipivefrine trước khi gây mê cho người bệnh với các thuốc gây mê này.

Các thuốc chẹn beta-adrenergic nhỏ mắt như betaxolol hoặc timolol dùng cùng với thuốc nhỏ mắt dipivefrine có thể làm tăng thêm tác dụng có lợi hạ nhãn áp.

Các thuốc giao cảm: Dùng dipivefrine cùng với các thuốc giao cảm có thể dẫn tới tăng tác dụng độc.

Giảm tác dụng: Dipivefrine làm giảm tác dụng của lobenguan; dipivefrine có thể bị giảm tác dụng bởi spironolacton.

Không dùng Dipivefrine cho các trường hợp:

• Glôcôm góc đóng.
• Người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc epinephrin.

Cách dùng: Khi nhỏ thuốc vào mắt, cần dùng ngón tay ấn vào túi lệ trong quá trình nhỏ và giữ 1 - 2 phút sau khi nhỏ thuốc để làm giảm nguy cơ hấp thu thuốc và có tác dụng hệ thống; tránh để đầu của ống thuốc tiếp xúc trực tiếp vào mắt và da.

Người lớn

Điều trị ban đầu glôcôm góc mở hoặc tăng nhãn áp:

• Nhỏ 1 giọt dung dịch dipivefrine hydroclorid 0,1%, cách 12 giờ/1 lần, vào mắt.
• Vì nhãn áp thay đổi trong ngày và có thể chưa ổn định trong vài ngày đến hàng tuần sau khi bắt đầu điều trị, nên phải đo nhãn áp nhiều lần trong ngày đầu, và sau đó đo theo định kỳ khi cần.
• Nếu cần làm giảm thêm nhãn áp ở người đang điều trị bằng dipivefrine, có thể thêm một thuốc nhỏ mắt làm co đồng tử, thuốc nhỏ mắt chẹn beta-adrenergic và/hoặc thuốc ức chế carbonic anhydrase có tác dụng toàn thân.

Khi dùng dipivefrine thay thế cho adrenalin trong liệu pháp một thuốc chống glôcôm, thì ngừng dùng adrenalin.

Khi dùng dipivefrine thay thế cho một thuốc khác (ngoài adrenalin) trong liệu pháp một thuốc chống glôcôm, thì nhỏ mắt 1 giọt dung dịch dipivefrine hydroclorid 0,1% cách 12 giờ/1 lần, trong khi đó vẫn tiếp tục nhỏ đồng thời thuốc khác trong 1 ngày; ngày hôm sau, tiếp tục nhỏ dipivefrine với liều trên, còn thuốc khác ngừng lại.

Ở người dùng nhiều thuốc để điều trị glôcôm, liệu pháp phải tùy theo từng cá nhân khi dùng thêm dipivefrine hoặc dùng dipivefrine thế cho một thuốc khác, trong phác đồ điều trị. Mỗi lần chỉ điều chỉnh 1 thuốc trong phác đồ và thường phải cách ít nhất 1 tuần mới điều chỉnh tiếp.

Dipivefrine khởi đầu với liều 1 giọt dung dịch 0,1% cách 12 giờ/1 lần trong khi tiếp tục điều trị với các thuốc khác.

Bắt đầu từ ngày hôm sau và tiếp tục trong thời gian tối thiểu một tuần cho đến khi có đáp ứng tối ưu, có thể giảm liều hoặc ngừng sử dụng một trong các thuốc khác. Sau đó điều chỉnh phác đồ điều trị còn lại theo đáp ứng nhãn áp của người bệnh.

Thường gặp

Đau đầu, kích ứng hoặc sung huyết và cảm giác rát bỏng giác mạc, đau ở mắt, nhức đầu, chóng mặt, đánh trống ngực.

Ít gặp

Phù hoàng điểm dạng nang, viêm da mi eczema khô (không ngứa), ngứa, sung huyết rìa giác mạc, sợ ánh sáng hoặc nhạy cảm ánh sáng.

Hiếm gặp

Tim đập nhanh hoặc không đều, tăng huyết áp, đau ngực, hen nặng lên (có thể do chế phẩm chứa natri metabisulfit).

Lưu ý chung

Phải dùng dipivefrine thận trọng ở người bệnh không có thủy tinh thể vì có thể gây phù hoàng điểm dạng nang.

Người bệnh phải được chỉ dẫn để ngừng dùng dipivefrine và hỏi ý kiến thầy thuốc nếu có dấu hiệu mẫn cảm hoặc bị kích ứng kéo dài hoặc tăng trong quá trình điều trị. Phải chú ý theo dõi phản ứng mẫn cảm chéo với dipivefrine ở người bệnh đã quá mẫn với adrenalin trước đó.

Trong tá dược có chứa natri metabisulfit có thể gây dị ứng cho những người có cơ địa dị ứng.

Thận trọng khi sử dụng cho người có bệnh tăng huyết áp, bệnh tim. Mặc dù các tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng dipivefrine thấp hơn khi dùng adrenalin, nhưng phải xem xét tình trạng tim mạch của người bệnh trước khi bắt đầu điều trị bằng dipivefrine. Người bệnh phải được kiểm tra nhãn áp, huyết áp và nhịp tim trong quá trình điều trị bằng dipivefrine.

Thuốc có nhiều tác dụng phụ trên giác mạc, võng mạc và toàn thân (bệnh nhân cao huyết áp). Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân, dễ gây tổn hại giác mạc, phù võng mạc. Hiện nay thuốc rất ít được sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Cho tới nay chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc dùng dipivefrine cho người mang thai, nên tránh dùng thuốc cho người mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết dipivefrine có bài tiết vào sữa hay không. Tránh dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Dipivefrine có các tác dụng phụ về tim mạch bao gồm tăng nhẹ nhịp tim và huyết áp tâm trương, nhức đầu và chóng mặt. Thận trọng khi vận hành máy móc và lái xe.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không nhỏ thuốc gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Ngừng thuốc nếu có các dấu hiệu mẫn cảm hoặc kích ứng tồn tại dai dẳng hoặc tăng lên trong quá trình điều trị.