Edoxaban

Edoxaban là thành viên của nhóm thuốc chống đông máu Novel (NOACs), và là một chất ức chế Xa có tác dụng chọn lọc, uống, yếu tố chọn lọc. Bằng cách ức chế yếu tố Xa, một protein chủ chốt trong dòng đông máu, edoxaban ngăn chặn sự khuếch đại từng bước của các yếu tố protein cần thiết để hình thành cục máu đông. Nó được chỉ định để giảm nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc hệ thống (SE) ở bệnh nhân rung tâm nhĩ không do rung tim (NVAF) và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE) sau 5-10 ngày điều trị ban đầu với một thuốc chống đông máu tiêm. Theo truyền thống, warfarin, một chất đối kháng vitamin K, được sử dụng để phòng ngừa đột quỵ ở những người này nhưng việc sử dụng hiệu quả loại thuốc này bị hạn chế do khởi phát muộn, cửa sổ trị liệu hẹp, cần theo dõi thường xuyên và xét nghiệm INR, và nhiều loại thuốc và thuốc- tương tác thực phẩm. Điều này đã thúc đẩy sự nhiệt tình đối với các tác nhân mới hơn như dabigatran, apixaban và Rivaroxaban để ngăn ngừa cục máu đông hiệu quả. Ngoài việc dùng một lần mỗi ngày, lợi ích của warfarin còn bao gồm giảm đáng kể đột quỵ xuất huyết và chảy máu GI, và cải thiện tuân thủ, điều này có lợi vì nhiều bệnh nhân sẽ được điều trị suốt đời.

Edoxaban được chỉ định để giảm nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc hệ thống (SE) ở bệnh nhân rung nhĩ không do rung tim (NVAF). Tuy nhiên, không nên sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin (CrCL)> 95 mL / phút vì tăng nguy cơ đột quỵ do thiếu máu cục bộ so với warfarin ở liều cao nhất được nghiên cứu (60 mg). Nó cũng được chỉ định để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE) sau 5-10 ngày điều trị ban đầu với thuốc chống đông máu tiêm.

Quản lý edoxaban cho kết quả kéo dài các xét nghiệm thời gian đông máu như aPTT (thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt), PT (thời gian prothrombin) và INR (tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế).

Edoxaban là một chất ức chế chọn lọc của yếu tố Xa, một endopeptidase serine của dòng thác đông máu cần thiết để phân cắt prothrombin thành thrombin.

Edoxaban không được chuyển hóa rộng rãi bởi CYP3A4 dẫn đến tương tác thuốc-thuốc tối thiểu. Tuy nhiên, nó tương tác với các thuốc ức chế p-gp (p-glycoprotein), được sử dụng để vận chuyển edoxaban qua thành ruột. Edoxaban không thay đổi là dạng chủ yếu trong huyết tương. Có sự trao đổi chất tối thiểu thông qua quá trình thủy phân (qua trung gian là carboxylesterase 1), liên hợp và oxy hóa bằng CYP3A4. Chất chuyển hóa chiếm ưu thế M-4, được hình thành từ quá trình thủy phân, đặc trưng cho con người và hoạt động và đạt ít hơn 10% phơi nhiễm hợp chất cha mẹ ở những đối tượng khỏe mạnh. Tiếp xúc với các chất chuyển hóa khác là ít hơn 5% tiếp xúc với edoxaban.

Ngừng thuốc sớm của bất kỳ thuốc chống đông đường uống, bao gồm edoxaban, trong trường hợp không có thuốc chống đông thay thế đầy đủ làm tăng nguy cơ biến cố thiếu máu cục bộ. Nếu edoxaban bị ngưng sử dụng vì những lý do khác ngoài chảy máu bệnh lý hoặc hoàn thành liệu trình điều trị, hãy cân nhắc sử dụng một loại thuốc chống đông máu khác. Edoxaban làm tăng nguy cơ chảy máu lớn có thể gây tử vong như xuất huyết nội sọ và xuất huyết tiêu hóa. Bệnh nhân cần được giáo dục về cách theo dõi các dấu hiệu chảy máu lớn và nhỏ và khi nào cần được giúp đỡ y tế. Phối hợp các thuốc chống đông máu khác, chống tiểu cầu hoặc huyết khối có thể làm tăng nguy cơ chảy máu và do đó nên tránh.