Fluorescein: Thuốc nhuộm chẩn đoán

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluorescein

Loại thuốc

Thuốc nhuộm chẩn đoán, thuốc chẩn đoán nhãn khoa

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 100 mg/ml, 250 mg/ml

Dung dịch nhỏ mắt: 1%, 2%

Thuốc chỉ sử dụng để chẩn đoán.

Dùng trong chẩn đoán đáy mắt.

Chủ yếu được chỉ định trong chụp mạch huỳnh quang chẩn đoán hoặc nội soi mạch máu của nền và mạch máu mống mắt.

Fluorescein là một fluorochrome được sử dụng trong y tế như một chất nhuộm màu để chẩn đoán. Fluorescein được dùng để làm cho các mạch máu của nền đáy mắt có thể nhìn thấy được (chụp mạch máu của võng mạc và màng mạch).

Fluorescein phản ứng với bức xạ điện từ và ánh sáng giữa các bước sóng 465 - 490 nm và phát huỳnh quang ở bước sóng 520 - 530 nm. Do đó, hydrocarbon bị kích thích bởi ánh sáng xanh lam và phát ra ánh sáng có màu vàng lục.

Hấp thu

Thuốc không hấp thu.

Phân bố

Trong vòng 7 – 14 giây sau khi tiêm thuốc vào tĩnh mạch trụ trước, fluorescein đi vào động mạch trung tâm của mắt. Fluorescein phân bố tốt vào các khoảng kẽ, thể tích phân bố là 0,5 lit/kg. 

Chuyển hóa

Sau khi tiêm tĩnh mạch fluorescein trong vòng 1 giờ, 80% thuốc trong huyết tương được chuyển thành dạng liên hợp với glucuronide thành fluorescein monoglucuronide có tính phát quang.

Thải trừ

Fluorescein và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được thải trừ qua thận. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nước tiểu vẫn còn hơi huỳnh quang trong 24 - 36 giờ. 

Độ thanh thải ở thận là 1,75 ml/phút /kg và độ thanh thải ở gan (do liên hợp) là 1,50 ml/phút/kg. Sự thanh thải toàn thân của fluorescein hoàn toàn sau 48 - 72 giờ sau khi dùng 500 mg fluorescein.

Tương tác với các thuốc khác

Fluorescein là 1 chất nhuộm dùng trong chẩn đoán, tương đối trơ. Fluorescein có thể có tương tác tiềm ẩn với các chất vận chuyển anion hữu cơ và một số xét nghiệm nhất định (ảnh hưởng một số chỉ số trong xét nghiệm máu và nước tiểu trong vòng 3 – 4 ngày sau khi sử dụng). Cần thận trọng khi theo dõi các chỉ số này nếu bệnh nhân đang dùng những thuốc có ngưỡng trị liệu hẹp (digoxin, quinidine).

Các hợp chất ức chế cạnh tranh với sự vận chuyển tích cực của các anion hữu cơ (probenecid) có thể gây ảnh hưởng đến cấu trúc hệ thống của fluorescein.

Dùng đồng thời fluorescein với các thuốc chẹn β (kể cả dạng nhỏ mắt) không gây phản ứng phản vệ nghiêm trọng. Tuy nhiên, thuốc chẹn β có thể làm giảm các phản ứng bù trừ mạch máu khi shock phản vệ và cũng làm giảm hiệu quả của adrenaline khi xảy ra trụy tim mạch.

Tránh tiêm tĩnh mạch fluorescein đồng thời với các dung dịch khác hoặc trộn lẫn các thuốc này để tiêm vì không loại trừ khả năng xảy ra tương tác.

Tương kỵ thuốc

Để tránh tương kỵ vật lý, fluorescein không được sử dụng đồng thời với các dung dịch tiêm khác có pH acid (đặc biệt là thuốc kháng histamine) bằng cùng một đường tiêm tĩnh mạch.

Quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không được tiêm dung dịch này vào dịch não tuỷ hoặc động mạch.

Liều dùng

Người lớn

Tiêm nhanh 5 ml dung dịch fluorescein 100 mg/ml vào tĩnh mạch, tránh thoát mạch.

Nếu sử dụng hệ thống hình ảnh có độ nhạy cao (kính soi đáy mắt bằng quét laser) thì chỉ cần tiêm 2 ml dung dịch fluorescein 100 mg/ml.

Trẻ em 

Chưa đủ dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn khi dùng thuốc này ở trẻ em. Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác 

Người cao tuổi:

Liều và cách dùng như người lớn.

Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận (kể cả bệnh nhân có độ lọc cầu thận dưới 20 ml/phút) dù tốc độ thải trừ ở đối tượng này dài hơn người bình thường.

Bệnh nhân phải lọc máu:

Giảm liều còn 2,5 ml.

Cách dùng

Dung dịch tiêm fluorescein chỉ được dùng để tiêm tĩnh mạch và quá trình tiêm phải được thực hiện bởi bác sĩ có chuyên môn.

Đường tiêm: 

Rửa ống thông tĩnh mạch bằng dung dịch natri clorid vô trùng 0,9% trước và sau khi tiêm thuốc để tránh xảy ra tương kỵ vật lý.

Dùng kim bướm 23G để tránh thoát mạch, fluorescein được tiêm nhanh chóng (1 ml mỗi giây) vào tĩnh mạch trụ trước. Sự phát quang sẽ xuất hiện ở võng mạc và màng mạch trong khoảng 7 – 14 giây.

Đối với dạng dung dịch nhỏ mắt: 

Nhỏ từng giọt vào mắt, vừa đủ để nhuộm khu vực bị tổn thương, dung dịch thừa có thể rửa sạch bằng nước muối vô trùng.

Fluorescein không nhuộm giác mạc bình thường nhưng vết xước kết mạc thì được nhuộm thành màu vàng hoặc cam, vết xước hoặc loét giác mạc có màu xanh lục sáng và các dị vật được bao quanh bởi một vòng màu xanh lá cây.

Thường gặp 

Buồn nôn, nôn, khó chịu ở bụng; ngất; ngứa; thoát mạch; da và nước tiểu có thể có màu vàng (da sẽ bình thường trở lại sau 6 – 12 giờ và nước tiểu sẽ mất màu vàng sau 24 - 36 giờ)

Ít gặp 

Rối loạn ngôn ngữ, loạn cảm, chóng mặt, nhức đầu; viêm tắc tĩnh mạch; ho, thắt cổ họng; đau bụng; mề đay; đau, bốc hỏa.

Hiếm gặp

Phản ứng phản vệ; tim ngừng đập, hạ huyết áp, shock; co thắt phế quản

Không xác định tần suất 

Tai biến mạch máu não, suy đốt sống, mất ý thức, run, giảm xúc giác, rối loạn thần kinh; nhồi máu cơ tim; viêm họng; phát ban, mồ hôi lạnh, eczema, ban đỏ, tăng tiết mồ hôi, đổi màu da; đau ngực, phù nề, khó chịu, suy nhược, ớn lạnh.

Lưu ý chung

Fluorescein có thể gây ra các phản ứng không dung nạp nghiêm trọng.

Nên cân nhắc giữa lợi ích và rủi ro của thủ thuật chụp mạch ở những bệnh nhân có các bệnh lý từ trước (bệnh tim mạch, đái tháo đường…) và điều trị bằng nhiều thuốc đồng thời.

Phải tìm hiểu tiền sử bệnh nhân về bệnh tim phổi, dị ứng hoặc đang dùng đồng thời các thuốc (như thuốc chẹn β). Nếu bệnh nhân có nguy cơ bị phản ứng quá mẫn và bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc chẹn β  (kể cả dạng dung dịch nhỏ mắt) thì việc chụp mạch huỳnh quang nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm chăm sóc đặc biệt. 

Trong trường hợp có phản ứng không dung nạp nghiêm trọng trong lần chụp mạch đầu tiên, nên cân nhắc lợi ích - nguy cơ của việc chụp mạch huỳnh quang bổ sung với việc xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (với kết quả tử vong trong một số trường hợp).

Những phản ứng không dung nạp này không thể dự đoán trước nhưng chúng thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân đã từng bị phản ứng có hại sau khi tiêm huỳnh quang (các triệu chứng khác ngoài buồn nôn và nôn), ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng (nổi mề đay do thức ăn hoặc thuốc, hen suyễn, eczema, viêm mũi dị ứng) hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử hen phế quản.

Việc thử thuốc trước trên da không đáng tin cậy trong việc dự đoán các phản ứng không dung nạp này, do đó việc sử dụng chúng có thể nguy hiểm. Cần tư vấn chuyên về dị ứng với bệnh nhân trước khi dùng thuốc.

Có thể dùng các thuốc chống dị ứng cho bệnh nhân trước khi thực hiện tiêm huỳnh quang (thuốc kháng histamine H1 đường uống, corticosteroid đường uống). Tuy nhiên, nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn vẫn còn. Không nên dùng thuốc chống dị ứng cho tất cả các bệnh nhân vì tỷ lệ bị phản ứng quá mẫn không cao.

Khi bệnh nhân có nguy cơ cao xảy ra phản ứng quá mẫn, cần: bác sĩ nhãn khoa giám sát chặt chẽ trong và sau khi chụp mạch huỳnh quang 30 phút; duy trì đường truyền trong ít nhất 5 phút để xử lý ngay phản ứng có hại xảy ra, chuẩn bị sẵn các dụng cụ hồi sức cấp cứu (thiết lập đường truyền tĩnh mạch thứ 2 để khôi phục thể tích huyết tương và tiêm adrenaline).

Cần tránh thoát mạch do dung dịch fluorescein có độ pH cao có thể gây tổn thương mô cục bộ nghiêm trọng (đau dữ dội ở cánh tay trong vài giờ, bong tróc da, viêm tĩnh mạch nông). Phải xác định đúng vị trí tiêm tĩnh mạch của đầu kim. Khi xảy ra hiện tượng thoát mạch, ngừng tiêm ngay lập tức. Thực hiện các biện pháp thích hợp để điều trị mô bị tổn thương và giảm đau.

Không nên chụp X-quang trong vòng 36 giờ sau khi tiêm (thời gian đào thải fluorescein khỏi cơ thể tối đa) do thể hiện kết quả sai.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không đủ dữ liệu về tác động của fluorescein đến thai nhi. Tuy nhiên, không thể loại trừ nguy cơ rủi ro tiềm ẩn. Tốt nhất không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Fluorescein có thể bài tiết qua sữa mẹ trong vòng 7 ngày khi dùng đường toàn thân. Không loại trừ rủi ro với trẻ đang bú. Sau khi dùng thuốc, nên ngừng cho con bú 7 ngày và hút bỏ sữa trong giai đoạn này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Nếu bệnh nhân bị giãn đồng tử cần kiểm tra mắt bằng chụp mạch huỳnh quang, có thể bị ảnh hưởng thị lực. Sau khi dùng thuốc cho đến khi thị lực trở lại bình thường, không lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm.

Quá liều Fluorescein và xử trí

Không có báo cáo về độc tính khi quá liều. Gần như không thể xảy ra tình trạng quá liều.

Quên liều và xử trí

Không xảy ra trường hợp quên liều.