Meclizine: Thuốc kháng histamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Meclizine (meclizin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine

Dạng thuốc và hàm lượng

• Meclizine được sử dụng dưới dạng meclizine hydrochloride.
• Viên nén: 12,5 mg; 25 mg; 32 mg; 50 mg.
• Viên nhai: 25 mg.

• Điều trị chóng mặt liên quan đến các bệnh ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình (như viêm mê nhĩ, bệnh Ménière).
• Phòng ngừa và điều trị các triệu chứng liên quan đến say tàu xe như buồn nôn, nôn và chóng mặt.

Meclizne là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên.

Cơ chế chính xác của meclizine vẫn chưa được biết đến nhưng được cho là có liên quan đến sự đối kháng thụ thể histamine H1, dẫn đến tác dụng gây co mạch, giảm tính thấm mạch máu, ức chế co thắt cơ phế quản và cơ trơn dạ dày.

Ngoài ra, meclizine còn có tác dụng kháng cholinergic. Cả 2 tác động này đều làm giảm kích thích từ hệ thống tiền đình ốc tai đến trung tâm gây nôn ở hành não, ức chế cảm giác buồn nôn và nôn.

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 3 giờ uống thuốc (Tmax). Khởi phát tác dụng sau 1 tiếng, và thời gian tác dụng từ 8 đến 24 giờ sau khi uống 1 liều duy nhất.

Phân bố

Phân bố ở hầu hết các mô của cơ thể, có thể qua nhau thai. Thể tích phân bố là 7 lít/kg.

Chuyển hóa

Meclizine được chuyển hóa tại gan qua CYP2D6.

Thải trừ

Meclizine có thời gian bán thải là 5 – 6 giờ, được thải trừ qua phân dưới dạng không có hoạt tính và qua nước tiểu dưới dạng có hoạt tính.

Tương tác với các thuốc khác

Meclizine được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, bao gồm thuốc an thần (như propoxyphene, ketamine, natri oxybate) có thể tăng cảm giác buồn ngủ và làm trầm trọng hơn bệnh trầm cảm.

Meclizine được chuyển hóa bởi CYP2D6 do đó có khả năng xảy ra tương tác với các chất ức chế CYP2D6.

Meclizine có hoạt tính kháng cholinergic yếu nên có thể gây giảm nhu động dạ dày – ruột, làm tăng thời gian lưu của thực phẩm và thuốc, dẫn đến tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của những thuốc có tính kích ứng cao như kali chloride, kali citrate.

Khi dùng đồng thời với topiramate hoặc zonisamide có nguy cơ mắc chứng giảm tiết mồ hôi và tăng thân nhiệt, đặc biệt ở trẻ em.

Tương tác với thực phẩm

Meclizin sử dụng đồng thời với rượu có thể làm trầm trọng bệnh trầm cảm.

Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với meclizine.

Người lớn

Kiểm soát chóng mặt liên quan đến các bệnh ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình:

Liều khuyến cáo: 25 - 100 mg/ngày, chia làm nhiều lần, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng.

Say tàu xe:

Liều ban đầu: Từ 25 - 50 mg, uống 1 giờ trước khi lên tàu xe. Sau đó, có thể lặp lại mỗi 24 giờ trong suốt cuộc hành trình.

Trẻ em

Trẻ em trên 12 tuổi: Dùng như liều người lớn.

Thường gặp

Buồn ngủ, mệt mỏi, khô miệng.

Ít gặp

Chưa có dữ liệu.

Hiếm gặp

Chưa có dữ liệu.

Không xác định tần suất

Phản ứng phản vệ, nhức đầu, nôn mửa, nhìn mờ.

Tăng tiết dịch phế quản, cơn tăng nhãn áp cấp tính, táo bón, bí tiểu.

Lưu ý chung

• Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
• Thận trọng ở bệnh nhân tăng nhãn áp, khó tiểu do phì đại tuyến tiền liệt, có vấn đề về hô hấp như khi phế thũng, viêm phế quản mạn tính và hen suyễn.
• Tránh đồ uống có cồn khi đang sử dụng meclizine.
• Thận trọng cho bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc lớn tuổi vì suy gan làm giảm chuyển hóa meclizine, suy thận làm tăng tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong máu và có thể gây ngộ độc ở liều điều trị.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại mức độ an toàn của meclizine cho phụ nữ có thai là loại B. Cần sử dụng thận trọng thuốc này cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc kháng histamine có thể ức chế tiết sữa và một lượng nhỏ thuốc được phân phối vào sữa. Meclizine có khả năng gây ra các tác dụng phụ lên thần kinh trung ương ở trẻ bú mẹ, nên không sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Meclizine có thể gây ra buồn ngủ, bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng này để thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Meclizine và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có dữ liệu.

Cách xử lý khi quá liều

Chưa có dữ liệu.

Quên liều và xử trí

Đối với chỉ định điều trị chóng mặt liên quan đến các bệnh ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình: nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.