Mephenesin: Thuốc giãn cơ có tác dụng trên hệ TKTW

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mephenesin

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ và giảm đau.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg.

Kem bôi da: 1 g/tuýp mỡ 50 g.

Mephenesin được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị hỗ trợ đau cơ do co cứng cơ trong các bệnh thoái hóa đốt sống và các rối loạn tư thế cột sống, vẹo cổ, đau lưng, đau thắt lưng.
• Điều trị co cứng cơ trong bệnh Parkinson hoặc đa xơ cứng.
• Điều trị đau cơ tại chỗ, thường dùng dưới dạng kem bôi da.

Thuốc giãn cơ có tác dụng trên hệ TKTW, được dùng để điều trị triệu chứng đau cơ do co thắt cho các bệnh về cơ xương. Thuốc có tác dụng toàn thân và cũng có tác dụng tại chỗ khi dùng đường bôi ngoài da.

Mephenesin làm giảm tính hưng phấn của tế bào thần kinh dẫn đến giảm điện thế hoạt động đối với các sợi cơ, cuối cùng tạo ra giảm co cứng. Mephenesin làm thư giãn cơ theo cơ chế phong bế thần kinh cơ có tác dụng toàn thân và cũng có tác dụng tại nơi thuốc tiếp xúc.

Lợi ích lâm sàng của thuốc bị hạn chế do thời gian tác dụng ngắn.

Cơ chế hoạy động chính xác của mephenesin chưa được biết. Theo nghiên cứu quan sát được thì mephenesin ngăn cản dòng Na+ và Ca+ vào trong tế bào.

Hấp thu

Mephenesin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khi uống chưa đến 1 giờ.

Phân bố

Sau khi vào tuần hoàn, mephenesin phân bố ở hầu hết ở các mô trong cơ thể.

Chuyển hóa

Mephenesin chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Thải trừ

Được bài tiết vào nước tiểu chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa và một phần ở dạng thuốc chưa biến đổi. T1/2 = 45 phút.

Tương tác với các thuốc khác

Rượu làm tăng tác dụng phụ của mephenesin lên hệ thần kinh trung ương.

Mephenesin khi sử dụng chung với các thuốc sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn:

• Tăng tình trạng suy nhược thần kinh:cyclobenzaprine, fluoxetine, haloperidol.
• Tăng tác dụng an thần: metoclopramide.
• Hạ huyết áp, an thần, buồn ngủ, có thể gây tử vong: oliceridine.
• Tăng tác dụng phụ khác: tramadol, ziprasidone, lasmiditan.

Dạng viên:

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Liệt ruột.

Mẫn cảm với mephenesin và/hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Dạng kem bôi:

Không được bôi lên vết thương hở, vết thương nhiễm khuẩn, lên mắt, niêm mạc, dưới lớp băng kín.

Trẻ em có tiền sử do sốt cao (do có dẫn chất terpen trong tá dược có thể gây hạ thấp ngưỡng gây co giật).

Người lớn

Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi: Uống từ 1,5 g đến 3 g mỗi ngày, chia làm 3 lần.

Dạng kem: Bôi ngày 2 - 3 lần, bôi lên vùng đau kèm xoa nhẹ nhàng. Dùng tại chỗ thường gây sung huyết da. Thời gian điều trị tối đa là 5 ngày trừ khi có chỉ định của bác sĩ. Rửa sạch tay sau mỗi lần sử dụng.

Trẻ em

Không dùng cho trẻ < 15 tuổi.

Thường gặp

Mệt mỏi, buồn ngủ, uể oải, khó thở, yếu cơ, mất điều hòa vận động.

Ít gặp

Đau khớp, đau người, buồn nôn, bực tức, tiêu chảy, táo bón, nổi mẩn, mất cảm giác ngon miệng, nôn mửa, ảo giác kích động và có thể có sốc phản vệ.

Hiếm gặp

Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, ngủ gà, phát ban.

Không xác định tần suất

Kem bôi: phản ứng dị ứng tại chỗ nên ngừng điều trị, co giật ở trẻ em và sơ sinh, lú lẫn và kích động ở người già.

Lưu ý chung

Trong trường hợp có tác dụng không mong muốn xảy ra, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ để giảm liều thuốc hoặc ngừng thuốc, điều trị triệu chứng và hỗ trợ tăng cường để phục hồi sức khỏe.

Dạng viên:

Cẩn trọng khi sử dụng thuốc với những người bệnh có tiền sử dị ứng, hen phế quản, phản ứng dị ứng với thuốc, đặc biệt dị ứng với aspirin. Người có bệnh ở đường hô hấp, yếu cơ, có tiền sử nghiện thuốc, suy chức năng gan thận.

Nếu người bệnh sử dụng đồng thời với rượu và các thuốc ức chế TKTW có thể làm các ADR có liên quan đến thuốc tăng thêm.

Dạng kem bôi:

Người có tiền sử động kinh, vì có dẫn chất terpen trong tá dược có thể gây co giật. Dẫn chất này còn gây lú lẫn ở người già nếu bôi nhiều.

Tránh tiếp xúc kem với mắt và niêm mạc.

Chỉ sử dụng ngoài da, không được nuốt. Với liều cao có thể gây tai biến thần kinh, co giật ở trẻ sơ sinh, trẻ em.

Tuân thủ liều lượng và lời khuyên khi sử dụng thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu đáng tin cậy để đánh giá về khả năng gây dị tật cho thai nhi vì vậy không nên dùng thuốc này cho phụ nữ đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu an toàn nên không khuyến cáo dùng thuốc uống trong thời kỳ cho con bú.

Không có dữ liệu động học về sự truyền dẫn chất terpene vào sữa và khả năng gây độc thần kinh của chúng ở trẻ sơ sinh. Do đó phụ nữ cho con bú không nên dùng thuốc bôi này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Do thuốc có thể gây buồn ngủ và làm giảm khả năng phối hợp các động tác cho nên người bệnh sử dụng mephenesin không được lái xe và điều khiển máy móc.

Quá liều Mephenesin và xử trí

Quá liều và độc tính

Giảm trương lực cơ, hạ huyết áp, rối loạn thị giác, ngủ gà, mất phối hợp động tác, ảo giác, liệt hô hấp và hôn mê.

Quá liều gây co giật ở trẻ em và có thể gây xúc động mạnh hoặc lú lẫn ở người già.

Cách xử lý khi quá liều

Trong tất cả các trường hợp quá liều, người bệnh cần được theo dõi cẩn thận về hô hấp, mạch và huyết áp.

Nếu người bệnh còn tỉnh táo cần xử lý ngay bằng cách gây nôn, rửa dạ dày và điều trị các triệu chứng hoặc chuyển người bệnh đến cơ sở điều trị có đủ điều kiện về hồi sức cấp cứu.

Tiến hành rửa dạ dày ngay cùng với những chỉ định điều trị hỗ trợ chung, đảm bảo thông khí, truyền dịch. Cũng có thể điều trị ức chế hệ thần kinh trung ương bằng cách lựa chọn các thuốc điều trị thích hợp.

Trường hợp người bệnh đã mất ý thức, làm hô hấp nhân tạo và chuyển người bệnh đến cơ sở chuyên khoa.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.