Methocarbamol: Thuốc giãn cơ tác dụng thần kinh trung ương

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methocarbamol

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ tác dụng thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 500 mg, 750mg, 1500 mg.
• Dung dịch tiêm 100 mg/ml.

Methocarbamol được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị các cơn đau do co thắt cơ, đặc biệt là ở vùng thắt lưng ở người lớn.
• Điều trị hỗ trợ các chứng co cứng cơ gây đau trong bệnh lý thấp khớp.
• Điều trị bệnh uốn ván ở người lớn và trẻ em.

Methocarbamol là thuốc giãn cơ và có tác dụng an thần nhẹ. 

Methocarbamol có tác động giãn cơ kéo dài trên các cơ xương bằng cách ức chế chọn lọc trên hệ thần kinh trung ương, đặc biệt là các neuron trung gian, làm dịu hệ thần kinh trung ương, ức chế co rút, giảm đau trung tâm, giảm cơ đau cấp tính và co thắt cơ. 

Trong điều trị, methocarbamol tác động nhanh (sau khi uống 30 phút), hiệu quả tác động cao và kéo dài, tác dụng phụ ít và thường hiếm gặp.

Methocarbamol không ảnh hưởng lên các neuron vận động.

Ở liều không gây độc, methocarbamol còn có tác dụng lên hệ thần kinh phần trên tuỷ.

Hấp thu

Sau khi uống, methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn.

Chất này có thể được phát hiện trong máu 10 phút sau khi uống. 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 29,8 mg/ml (sau khi uống liều duy nhất 2 g) và đạt được sau 30 - 60 phút. 

Thời gian từ khi uống thuốc đến khi có tác động giãn cơ trung bình là trong vòng 30 phút.

Phân bố

Methocarbamol phân bố rộng rãi ở thận, gan, phối, não, lách, cơ xương.

Chuyển hóa

Methocarbamol được chuyển hoá chủ yếu qua phản ứng liên kết với glucuronic và acid sulfuric. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Methocarbamol và hai chất chuyển hóa được thải trừ gần như hoàn toàn qua thận. Khoảng một nửa liều dùng được thải trừ vào nước tiểu trong vòng 4 giờ, chỉ một phần nhỏ được thải trừ dưới dạng methocarbamol không đổi.

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng đồng thời Methocarbamol và các thuốc có tác dụng lên thần kinh trung ương như thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần, opioid, thuốc ức chế sự thèm ăn, thuốc gây mê,... tác dụng dược lý của các thuốc này có thể tăng lên.

Methocarbamol có khả năng làm tăng tác dụng của thuốc kháng cholinergic, ví dụ như atropine.

Methocarbamol có thể làm giảm tác dụng của pyridostigmine bromide. Do đó, không nên dùng methocarbamol cho bệnh nhân dùng pyridostigmine để điều trị bệnh nhược cơ.

Tương tác với thực phẩm 

Giống như các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, dùng rượu trong thời gian điều trị bằng methocarbamol có thể làm tăng tần suất gặp phải các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ và khó tập trung cho bệnh nhân. Một số người cũng có thể bị suy giảm khả năng suy nghĩ và phán đoán.

Methocarbamol chống chỉ định trong các trường hợp:

• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với methocarbamol.
• Hôn mê hoặc tiền hôn mê.
• Bệnh hệ thần kinh trung ương.
• Bệnh nhược cơ.
• Có khuynh hướng động kinh hoặc tiền sử co giật.
• Dùng thuốc đường tiêm cho bệnh nhân suy thận.

Người lớn

Điều trị cơn đau chứng co thắt cơ

Đường uống:

Liều khởi đầu: 1500 mg/lần x 4 lần/ngày.

• Trong 48 đến 72 giờ đầu tiên, sử dụng tổng liều 6000 mg/ngày. 
• Trường hợp cơn đau nghiêm trọng, có thể sử dụng liều lên đến 8000 mg/ngày. 
• Tuy nhiên sau khi triệu chứng thuyên giảm, cần giảm liều xuống 4000 mg/ngày.

Liều duy trì:

• Nếu dùng viên nén 500 mg: Uống 1000 mg/lần x 4 lần/ngày.
• Nếu dùng viên nén 750 mg: Uống 750 mg mỗi 4 giờ hoặc 1500 mg/lần x 3 lần/ngày.
• Thời gian điều trị không vượt quá 30 ngày.

Đường tiêm:

Liều khởi đầu:

• 1 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, sau đó chuyển sang đường uống
• Để giảm nhẹ các triệu chứng hoặc sử dụng cho bệnh nhân sau phẫu thuật: 1 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi 8 giờ.

Liều tối đa:

• 3 g trong 24 giờ.
• Thời gian điều trị tối đa 3 ngày liên tục. Sau đó phải nghỉ dùng thuốc trong vòng 48 giờ mới có thể tiếp tục lặp lại liều. Nên chuyển sang dùng đường uống ngay khi có thể.

Điều trị bệnh uốn ván

Liều khởi đầu:

• 1 đến 2 g tiêm tĩnh mạch (tốc độ 300 mg/phút), sau đó truyền thêm 1 - 2 g. 
• Tổng liều khởi đầu tối đa: 3g.

Liều duy trì:

• Tiêm lặp lại 1 - 2 g mỗi 6 giờ cho đến khi bệnh nhân có thể dùng thuốc viên (tự uống hoặc dùng ống thông dạ dày).
• Tổng số liều đường uống có thể lên đến 24 g, được chỉ định dựa trên phản ứng của bệnh nhân.

Trẻ em

Điều trị cơn đau chứng co thắt cơ

• Không chỉ định thuốc này cho trẻ dưới 16 tuổi.
• Trẻ trên từ 16 tuổi trở lên: uống 1500 mg/lần x 4 lần/ngày trong 48 - 72 giờ đầu, tổng liều không quá 8 g/ngày. 
• Sau đó giảm xuống 4 - 4,5 g/ngày chia thành 3 - 6 lần/ngày.

Điều trị bệnh uốn ván

• Liều khởi đầu: Tiêm tĩnh mạch 15 mg/kg hoặc 500 mg/m2 da. Lặp lại liều này sau mỗi 6 giờ khi cần.
• Liều tối đa: Tiêm tĩnh mạch 1,8 g/m2/ngày trong 3 ngày liên tiếp.
• Liều duy trì: Liều lượng tính toán dựa trên mức độ phục hồi của bệnh nhân.

Người cao tuổi

Điều trị cơn đau chứng co thắt cơ

• Liều khởi đầu: Uống 500 mg/ngày.
• Điều chỉnh liều duy trì theo đáp ứng và mức độ cải thiện triệu chứng.

Bệnh nhân suy gan

• Thận trọng khi sử dụng, có thể phải điều chỉnh liều, đặc biệt ở bệnh nhân xơ gan.

Bệnh nhân suy thận

• Đường uống: Không khuyến cáo điều chỉnh liều.
• Đường tiêm: Không khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận do nồng độ cao của polyethylene glycol trong dung dịch tiêm.

Hiếm gặp

Phản ứng phản vệ. Chán ăn. Bồn chồn, lo lắng, bối rối, nhức đầu, chóng mặt, miệng có vị kim loại. Ngất, rung giật nhãn cầu, uể oải, run, co giật. Viêm kết mạc, mờ mắt. Nhịp tim chậm. Giảm trương lực cơ, bốc hoả. Sưng niêm mạc mũi. Buồn nôn, nôn. Phù mạch, ngữa, phát ban da, mày đay, hội chứng Steven-Johnson. Sốt…

Không xác định tần suất 

Buồn ngủ. Đau ngực hoặc khó chịu. Ho, đau họng. Nước tiểu sậm màu, đau khi tiểu, tiểu buốt, tiểu không kiểm soát. Phân màu đất sét. Đỏ và đau mắt. Loét miệng, đốm trắng trên môi hoặc trong miệng. Đau bụng. Đau cơ hoặc khớp. Chảy máu hoặc bầm tím bât thường. Tê ngứa ở mặt, bàn tay, bàn chân. Ăn không ngon. Mệt mỏi, suy nhược bất thường. Viêm tuyến…

Lưu ý chung

• Methocarbamol được thải trừ qua thận nên cần thận trọng khi kê đơn cho những bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và/hoặc suy giảm chức năng gan.
• Không uống rượu trong quá trình điều trị với methocarbamol hoặc sử dụng đồng thời các thuốc tác động đến thần kinh trung ương (ví dụ: barbiturate, opioid...) vì tăng khả năng gặp phải tác dụng phụ lên thần kinh như buồn ngủ, chóng mặt...
• Methocarbamol có thể gây kích ứng đường tiêu hoá, vì vậy bệnh nhân (nhất là đối tượng có bệnh dạ dày) nên dùng thuốc trong bữa ăn.
• Methocarbamol có thể ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm acid hydroxyindolacetic (5-HIAA chất chuyển hoá của serotonin) và acid vanillylmandelic (VMA - sản phảm thoái hoá của catecholamine) trong nước tiểu.
• Bệnh nhân nên dùng thuốc vào bữa trưa hoặc tối để tránh tác dụng phụ buồn ngủ.
• Ngưng điều trị nếu bệnh nhân có biểu hiện dị ứng khi bắt đầu điều trị như ban đỏ toàn thân, sốt và nổi mụn mủ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại thai kỳ (FDA): C

Không có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên thai nhi, vì vậy không nên dùng methocarbamol trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có nghiên cứu về khả năng bài tiết vào sữa mẹ của methocarbamol và các chất chuyển hoá của thuốc. Vì vậy cũng không nên sử dụng thuốc cho đối tượng này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Methocarbamol có thể gây buồn ngủ, chóng mặt. Vi vậy, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị.

Quá liều Methocarbamol và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều methocarbamol thường xảy ra khi phối hợp với rượu hoặc các thuốc tác động lên thần kinh.

Các triệu chứng quá liều bao gồm: buồn nôn, buồn ngủ quá mức, mờ mắt, hạ huyết áp, co giật và hôn mê. 

Cách xử lý khi quá liều

Thực hiện rửa dạ dày để loại bỏ lượng thuốc đã uống. Phương pháp này chỉ hiệu quả với bệnh nhân bị ngộ độc trong vòng 1 giờ. 

Điều trị triệu chứng, duy trì thông khí đầy đủ.

Theo dõi liên tục chức năng sống, chức năng thận cũng như các dấu hiệu khác.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. 

Nhưng nếu đã đến gần thời gian dùng liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên.

Không dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.