Methyl salicylate: Thuốc giảm đau tại chỗ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methyl salicylate (methyl salicylat).

Loại thuốc

Thuốc giảm đau tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc bôi methyl salicylate 0,5% v/v
• Kem methyl salicylate 25 %.
• Miếng dán methyl salicylate 10 %.
• Kem bôi, gel, lotion, dầu, thuốc mỡ hoặc thuốc xịt.

Methyl salicylate được chỉ định dùng để ngăn ngừa các vết loét và làm cứng da bàn chân.

Để giảm tạm thời các cơn đau nhức nhẹ của cơ và khớp, chẳng hạn như đau lưng, đau thắt lưng, viêm khớp, đau dây thần kinh, căng cơ, bầm tím và bong gân.

Methyl salicylate có tác dụng của dẫn xuất acid salicylic, làm giãn nở các mạch da. Methyl salicylate làm giảm đau cơ xương ở cơ, khớp và gân bằng cách gây kích ứng và đỏ da do giãn mao mạch và tăng lưu lượng máu. Về mặt dược lý, nó tương tự như aspirin và các NSAID khác nhưng là một chất bôi ngoài da, nó chủ yếu hoạt động như một chất xoa bóp và kích ứng da.

Phản kích ứng được cho là gây ra cảm giác ấm áp nhẹ nhàng. Phản ứng kích ứng được cho là có hiệu quả trong việc giảm đau cơ xương vì sự kích thích của các đầu dây thần kinh cảm giác được cho là làm thay đổi hoặc bù đắp cơn đau ở cơ bên dưới hoặc khớp được phục vụ bởi cùng các dây thần kinh. Điều này được cho là để che giấu cơn đau và sự khó chịu cơ xương.

Khi bôi tại chỗ, methyl salicylate được cho là xâm nhập vào da và các mô bên dưới, nơi nó ức chế thuận nghịch enzym cyclooxygenase, đồng thời ngăn chặn tại chỗ và ngoại vi sản xuất các chất trung gian gây viêm như prostaglandin và thromboxan A2.

Hấp thu

Khoảng 12-20% methyl salicylate bôi tại chỗ có thể được hấp thụ toàn thân qua da nguyên vẹn trong vòng 10 giờ sau khi bôi và sự hấp thu thay đổi tùy theo các điều kiện khác nhau như diện tích bề mặt và độ pH. Sinh khả dụng qua da nằm trong khoảng 11,8 - 30,7%.

Phân bố

Sau khi hấp thu, methyl salicylate được phân phối khắp hầu hết các mô cơ thể và hầu hết chất lỏng xuyên tế bào chủ yếu bằng các quá trình thụ động phụ thuộc pH. Salicylate được vận chuyển tích cực ra khỏi dịch não tủy qua đám rối màng mạch. Thuốc dễ dàng đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Mức độ gắn với albumin phụ thuộc vào nồng độ trong huyết tương của hợp chất. Chuyển hóa nhỏ có thể xảy ra ở các mô khác nhau nhưng chuyển hóa ở gan tạo nên phần lớn các quá trình chuyển hóa của metyl salicylat được hấp thụ. Nó chủ yếu được thủy phân thành axit salicylic thông qua các enzym esterase ở gan. Liên hợp với glycine tạo thành axit salicyluric và liên hợp với glucuronic tạo thành este hoặc acyl và ete hoặc phenolic glucuronid, là ba chất chuyển hóa chính.

Thải trừ

Bài tiết qua thận dưới dạng axit salicylic tự do (10%), axit salicyluric (75%), phenolic salicylic (10%) và acyl glucuronide (5%), và axit gentisic (dưới 1%).

Tương tác với các thuốc khác

Đã có báo cáo rằng methyl salicylate tại chỗ có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin. Anisindione và dicumarol cũng có tương tác với methyl salicylate bôi tại chỗ.

Methyl salicylate chống chỉ định với các trường hợp quá mẫn với methyl salicylate hoặc bất kỳ tá dược nào.

Người lớn

Dạng kem bôi:

Thoa trực tiếp lên da bằng bông gòn.

Người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên: thoa bên ngoài vào vùng bị đau, có thể thoa 3 đến 4 lần một ngày. Chỉ sử dụng khi cần thiết.

Dạng miếng dán:

Đắp 1 miếng dán lên vùng da nguyên vẹn bị ảnh hưởng tối đa 3 lần một ngày. Không để miếng dán trên 8 giờ cùng một vị trí.

Trẻ em

Không sử dụng thuốc bôi cho trẻ em dưới 2 tuổi mà không có lời khuyên y tế.

Trẻ em dưới 18 tuổi khi sử dụng miếng dán salicylate cần có lời khuyên của bác sĩ.

Thường gặp

Không có thông tin.

Ít gặp

Không có thông tin.

Hiếm gặp

Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng, như phát ban; nổi mề đay; ngứa; da đỏ, sưng, phồng rộp, hoặc bong tróc có hoặc không kèm theo sốt; thở khò khè; tức ngực hoặc cổ họng; khó thở, nuốt hoặc nói chuyện; khàn giọng bất thường; hoặc sưng miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng. Kích ứng da. Đỏ da.

Lưu ý chung

• Không thoa lên vùng da bị rạn. Chỉ sử dụng bên ngoài.
• Tránh xa tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
• Chế phẩm này dễ cháy, tránh xa ngọn lửa trần.
• Thuốc này chứa 90,25% v/ v ethanol. Nó có thể gây ra cảm giác bỏng rát trên vùng da bị tổn thương.
• Khi sử dụng sản phẩm này: Tránh tiếp xúc với mắt, không sử dụng với số lượng lớn, đặc biệt là trên bề mặt thô hoặc các khu vực bị phồng rộp, không thoa lên vết thương hoặc vùng da bị tổn thương, không băng bó. Ngừng sử dụng và hỏi bác sĩ nếu phản ứng dị ứng xảy ra, tình trạng xấu đi hoặc không cải thiện trong vòng 7 ngày, các triệu chứng rõ ràng và tăng lên trong vài ngày như đỏ, kích ứng, sưng, đau...
• Tránh để thuốc này vào miệng, mũi, trực tràng hoặc âm đạo. Nếu điều này xảy ra, hãy rửa sạch bằng nước. Tránh chạm vào mắt, miệng, mũi, bộ phận sinh dục hoặc trực tràng cho đến khi thuốc đã được rửa sạch khỏi tay. Cũng tránh cầm thức ăn khi thuốc vẫn còn trên tay.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có bằng chứng về sự an toàn của sản phẩm khi được sử dụng trong thời kỳ mang thai. Người ta không biết liệu methyl salicylate tại chỗ có gây hại cho thai nhi hay không. Trong những trường hợp như vậy, hãy sử dụng một cách thận trọng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu methyl salicylate tại chỗ không đi vào sữa mẹ hoặc nếu có đi vào sữa mẹ thì nó có thể gây hại cho em bé bú không. Không bôi thuốc bôi methyl salicylate lên vùng vú của bạn nếu bạn đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa nghiên cứu.

Quá liều Methyl salicylate và xử trí

Quá liều và độc tính

Sản phẩm này chỉ được khuyến khích sử dụng bên ngoài và vì vậy không thể xảy ra quá liều. Hấp thụ rượu metylic qua da, uống hoặc hít phải hơi có thể gây ra các ảnh hưởng toàn thân. Methyl salicylate có thể được hấp thụ qua da nguyên vẹn sau khi bôi quá nhiều. Nếu nuốt phải thuốc, các triệu chứng ngay lập tức sẽ là say rượu, sau đó là các triệu chứng đặc trưng sau một thời gian tiềm ẩn lên đến 48 giờ (thường là 12-18 giờ).

Các triệu chứng của ngộ độc methanol bao gồm đau bụng dữ dội, nhiễm toan chuyển hóa với thở nhanh, nông và rối loạn thị giác, có thể dẫn đến mù lòa không hồi phục. Các triệu chứng khác bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, suy nhược, chóng mặt, mất điều hòa, nhịp tim nhanh nhẹ, lú lẫn, chóng mặt, mê sảng và hôn mê, trong trường hợp nặng có thể tử vong do suy hô hấp hoặc hiếm khi bị trụy tuần hoàn.

Cách xử lý khi quá liều

Việc nuốt phải gần đây cần được xử lý bằng cách rửa dạ dày với dung dịch natri bicarbonat 2-5%, cùng với điều trị sốc và suy hô hấp. Nhiễm toan nên được điều chỉnh bằng natri bicarbonat tiêm tĩnh mạch hoặc natri lactat hợp chất. Mê sảng nếu xảy ra có thể được điều trị bằng diazepam. Nếu đã uống một lượng đáng kể rượu metylic, nên điều trị sớm bằng thuốc giải độc (ethanol hoặc fomepizole).

Trong trường hợp nghiêm trọng, chạy thận nhân tạo có thể có hiệu quả. Không nên ngừng điều trị sớm vì quá trình oxy hóa và bài tiết rượu metylic có thể tiếp tục trong vài ngày; bệnh nhân nên được theo dõi và giám sát chặt chẽ. Điều trị hỗ trợ phù hợp cần được thực hiện theo yêu cầu.

Quên liều và xử trí

Vì thuốc bôi methyl salicylate được sử dụng khi cần thiết, nó không có lịch trình dùng thuốc hàng ngày.