Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Mirabegron

Mirabegron

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Mirabegron là một chất chủ vận thụ thể adrenergic beta-3 để quản lý bàng quang hoạt động quá mức. Nó là một thay thế cho thuốc antimuscarinic cho chỉ định này. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 6 năm 2012.

Chỉ định

Mirabegron là một chất chủ vận adrenergic beta-3 được chỉ định để điều trị bàng quang hoạt động quá mức (OAB) với các triệu chứng tiểu không tự chủ, tiểu gấp và tần suất tiểu.

Dược lực học

Mirabegron ít ảnh hưởng đến tốc độ dòng chảy tối đa trung bình hoặc áp lực trung bình ở tốc độ dòng chảy tối đa ở bệnh nhân có triệu chứng đường tiết niệu thấp hơn và tắc nghẽn đường ra bàng quang. Hơn nữa, mirabegron làm tăng huyết áp theo cách phụ thuộc liều. Tuy nhiên, hiệu ứng này có thể đảo ngược khi ngưng sử dụng mirabegron. Mirabegron cũng làm tăng nhịp tim theo cách phụ thuộc liều. Liều trong đó hiệu quả tối đa một nửa được chứng minh là 25 mg. So sánh, liều trong đó hiệu quả tối đa được chứng minh là 100 mg.

Động lực học

Mirabegron là một chất chủ vận mạnh và chọn lọc cho các thụ thể adrenergic beta-3. Khi các thụ thể beta-3 được kích hoạt, cơ trơn của detrusor sẽ thư giãn để cho phép dung tích bàng quang lớn hơn. Ở liều cao hơn (200 mg), có khả năng mirabegron kích hoạt thụ thể adrenergic beta-1 và beta-2.

Trao đổi chất

Mirabegron được chuyển hóa qua nhiều con đường liên quan đến quá trình khử oxy hóa, oxy hóa, glucuronid hóa (trực tiếp) và thủy phân amide. Các thực thể lưu hành chính là mirabegron. Hai chất chuyển hóa chính và không hoạt động (glucuronide giai đoạn 2) được sản xuất. Mặc dù mirabegron là chất nền cho CYP2D6 và CYP3A4, nhưng vai trò của nó trong việc loại bỏ thuốc bị hạn chế. Các nghiên cứu cũng cho thấy CYP3A4 là enzyme chính tạo điều kiện cho quá trình chuyển hóa oxy hóa của thuốc. Hơn nữa, butylcholinesterase, uridine diphospho-glucuronosyltransferase (UGT), và có thể cả rượu dehydrogenase có thể liên quan đến chuyển hóa mirabegron.

Độc tính

Các phản ứng bất lợi thường được báo cáo (> 2% và> giả dược) là tăng huyết áp, viêm mũi họng, nhiễm trùng đường tiết niệu và đau đầu

Các sản phẩm có thành phần Mirabegron

  1. Thuốc Betmiga 50mg Astellas điều trị triệu chứng tiểu gấp (3 vỉ x 10 viên)