Thuốc Molindone trị tâm thần phân liệt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Molindone.

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, 10 mg; 25 mg, 5 mg.

Molindone được chỉ định để kiểm soát bệnh tâm thần phân liệt.

Molindone là một hợp chất dihydroindolone không có cấu trúc liên quan đến phenothiazin, butyrophenones hoặc thioxanthenes. Molindone có đặc tính dược lý trên động vật thí nghiệm chủ yếu giống với các loại thuốc an thần chính gây giảm vận động tự phát và tính hung hăng, ức chế phản ứng có điều kiện và đối kháng với hành vi rập khuôn kỳ lạ và chứng tăng động do amphetamine gây ra. Ngoài ra, molindone đối kháng với chứng trầm cảm do chất an thần tetrabenazine gây ra.

Cơ chế chính xác vẫn chưa được thiết lập, tuy nhiên, dựa trên các nghiên cứu điện não đồ (EEG), molindone được cho là hoạt động bằng cách chiếm giữ (đối kháng) các vị trí thụ thể dopamine (D2) trong hệ thần kinh dạng lưới trong não, do đó làm giảm hoạt động của dopamine. Hoạt động dopamine giảm dẫn đến giảm các hiệu ứng sinh lý thường gây ra do kích thích dopamine quá mức, chẳng hạn như những tác dụng thường thấy trong các biểu hiện của rối loạn tâm thần.

Hấp thu

Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhiều ở gan. Hiện nay, có 36 chất chuyển hóa đã được công nhận, một số chất có thể đang hoạt động.

Thải trừ

Ít hơn 2-3% molindone chưa chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác của các loại thuốc khi dùng đồng thời với molindone hydrochloride chưa được báo cáo.

Tương tác với thực phẩm

Tránh uống rượu. Chống chỉ định điều trị bằng molindone hydrochloride gây ra suy nhược thần kinh trung ương nghiêm trọng, có thể do rượu gây ra.

Chống chỉ định dùng Molindone trong trường hợp suy nhược hệ thần kinh trung ương nghiêm trọng (rượu, barbiturat, ma tuý, v.v.) hoặc trạng thái hôn mê, và ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với thuốc.

Cách dùng

Liều khởi đầu và liều duy trì của viên nén molindone hydrochloride nên được cá nhân hóa.

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng ban đầu:

• Liều khuyến cáo: 50 đến 75 mg uống mỗi ngày, tăng liều lên 100 mg / ngày trong 3 đến 4 ngày.
• Liều tối đa: 225 mg / ngày .

Liều duy trì:

• Triệu chứng khởi đầu: 5 đến 15 mg uống 3 đến 4 lần một ngày.
• Triệu chứng vừa phải: 10 đến 25 mg uống 3 đến 4 lần một ngày.
• Một số triệu chứng nặng: Lên đến 225 mg / ngày.

Nhận xét:

• Bệnh nhân có triệu chứng nặng có thể cần 225 mg / ngày.
• Bệnh nhân lớn tuổi và / hoặc suy nhược nên bắt đầu với liều lượng thấp hơn.

Trẻ em

12 đến 18 tuổi:

Liều dùng ban đầu:

• Liều khuyến cáo: 50 đến 75 mg uống mỗi ngày, tăng liều lên 100 mg / ngày trong 3 đến 4 ngày.
• Liều tối đa: 225 mg / ngày.

Liều dùng duy trì:

• Triệu chứng khởi đầu: 5 đến 15 mg uống 3 đến 4 lần một ngày.
• Triệu chứng vừa phải: 10 đến 25 mg uống 3 đến 4 lần một ngày.
• Một số triệu chứng nặng: Lên đến 225 mg / ngày.

Nhận xét:

• Bệnh nhân có triệu chứng nặng có thể cần 225 mg / ngày.
• Bệnh nhân suy nhược nên bắt đầu với liều lượng thấp hơn.

Không khuyến cáo sử dụng molindone hydrochloride ở bệnh nhi dưới 12 tuổi vì chưa thiết lập được các điều kiện an toàn và hiệu quả cho việc sử dụng.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi và suy nhược nên được bắt đầu với liều lượng thấp hơn.

Không xác định tần suất

• Buồn ngủ, tăng động, các triệu chứng ngoại tháp, rối loạn vận động / bồn chồn, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động chậm, hội chứng Parkinson.
• Bí tiểu, hẹp bao quy đầu, vô kinh, có kinh trở lại, kinh nhiều, xuất huyết.
• Khô miệng, buồn nôn, tiết nước bọt, táo bón.
• Nhịp tim nhanh, thay đổi sóng T, hạ huyết áp đáng kể.
• Giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, thay đổi tế bào hồng cầu. Sự thay đổi tế bào hồng cầu không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
• Trầm cảm, hưng phấn, tăng ham muốn tình dục
• Thay đổi đường huyết, tăng / giảm cân (không quá mức). Sự thay đổi đường huyết không được coi là có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
• Thay đổi chức năng tuyến giáp, nữ hóa tuyến vú. Các thay đổi chức năng tuyến giáp không có ý nghĩa lâm sàng.
• Phát ban da, sắc tố da.
• Thay đổi chức năng gan.
• Sự thay đổi nitơ urê máu (BUN). Các thay đổi BUN không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
• Làm mờ tầm nhìn.

Lưu ý chung

Tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ. Bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao hơn.

Rối loạn vận động muộn: Một hội chứng bao gồm các cử động rối loạn vận động không thể đảo ngược, không tự chủ, có thể phát triển ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần. Thuốc chống loạn thần nên được kê đơn theo cách có nhiều khả năng nhất để giảm thiểu sự xuất hiện của rối loạn vận động muộn.

Molindone hydrochloride có thể gây buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế, mất ổn định vận động và cảm giác, có thể dẫn đến ngã và hậu quả là gãy xương hoặc các chấn thương khác. Đối với bệnh nhân mắc các bệnh, tình trạng hoặc thuốc có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng này, cần đánh giá đầy đủ nguy cơ té ngã khi bắt đầu điều trị chống loạn thần và tái phát đối với bệnh nhân điều trị chống loạn thần lâu dài.

Hội chứng ác tính an thần kinh (NMS): Một phức hợp triệu chứng có khả năng gây tử vong đôi khi được gọi là hội chứng ác tính an thần kinh (NMS) đã được báo cáo liên quan đến thuốc chống loạn thần. Biểu hiện lâm sàng của NMS là tăng oxy máu, cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm thần và bằng chứng về sự mất ổn định tự chủ (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi và rối loạn nhịp tim). Việc quản lý NMS nên bao gồm:

1) Ngừng ngay lập tức thuốc chống loạn thần và các thuốc khác không cần thiết cho điều trị đồng thời

2) Điều trị triệu chứng chuyên sâu và theo dõi y tế

3) Điều trị bất kỳ vấn đề y tế nghiêm trọng nào đồng thời có sẵn các phương pháp điều trị cụ thể.

Không có thỏa thuận chung về phác đồ điều trị dược lý cụ thể cho NMS không biến chứng. Nếu bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc chống loạn thần sau khi hồi phục sau NMS, thì khả năng tái sử dụng thuốc nên được xem xét cẩn thận. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận, vì các trường hợp tái phát NMS đã được báo cáo.

Tăng hoạt động đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng molindone hydrochloride. Cần thận trọng khi tăng cường hoạt động có thể có hại.

Ở người sử dụng molindone hydrochloride, co giật đã được báo cáo trong một vài trường hợp.

Chế phẩm dạng viên nén này có chứa canxi sulfat dưới dạng tá dược và các ion canxi có thể cản trở sự hấp thu của các chế phẩm có chứa phenytoin natri và tetracyclin.

Molindone hydrochloride có tác dụng chống nôn ở động vật. Một tác dụng tương tự có thể xảy ra ở người và có thể che khuất các dấu hiệu của tắc ruột hoặc khối u não.

Thuốc chống loạn thần làm tăng nồng độ prolactin; sự gia tăng vẫn tồn tại trong thời gian dùng thuốc mãn tính.

Molindone hydrochloride đã không được chứng minh có hiệu quả trong việc kiểm soát các biến chứng hành vi ở bệnh nhân chậm phát triển trí tuệ.

Lưu ý dùng Molindone với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã không chứng minh được khả năng gây quái thai. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần, trong ba tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ mắc các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc cai thuốc sau khi sinh. Đã có báo cáo về tình trạng kích động, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp và rối loạn bú ở những trẻ sơ sinh này. Các biến chứng này có mức độ nghiêm trọng khác nhau; trong khi trong một số trường hợp, các triệu chứng đã tự hạn chế, trong những trường hợp khác, trẻ sơ sinh phải cần đến sự hỗ trợ của khoa chăm sóc đặc biệt và thời gian nằm viện kéo dài. Molindone hydrochloride chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại vượt hơn so với nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về nội dung của molindone hydrochloride trong sữa của các bà mẹ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Một số bệnh nhân dùng molindone hydrochloride có thể buồn ngủ lúc ban đầu và họ nên được khuyến cáo không nên tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo của tinh thần cho đến khi phản ứng của họ với thuốc được thiết lập.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có thông tin.

Cách xử lý khi quá liều Molindone

Điều trị triệu chứng, hỗ trợ nên là nguyên tắc.

Rửa dạ dày được chỉ định để giảm hấp thu molindone hydrochloride hòa tan tự do trong nước.

Vì chưa xác định được sự hấp phụ molindone hydrochloride bằng than hoạt tính, nên việc sử dụng thuốc giải độc này phải được xem xét về giá trị lý thuyết.

Chống chỉ định gây nôn ở bệnh nhân hôn mê.

Molindone hydrochloride chưa chuyển hóa ít được loại bỏ khỏi cơ thể bằng cách bài niệu cưỡng bức, thẩm phân phúc mạc hoặc thận. (Chỉ 2% của một liều uống duy nhất của molindone hydrochloride được đào thải không chuyển hóa qua nước tiểu).

Mặc dù việc sử dụng thuốc nhuận tràng hoặc thụt tháo có thể dựa trên các nguyên tắc chung, nhưng lượng molindone hydrochloride chưa chuyển hóa trong phân là dưới 1%. Các triệu chứng ngoại tháp đã phản ứng với việc sử dụng diphenhydramine, amantadine HCl và các tác nhân antiparkinson kháng cholinergic tổng hợp.

Quên liều và xử trí

Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.