Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu

Polysorbate 80

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
  • Mặc định

  • Lớn hơn

Nội dung chính

Mô tả

Polysorbate, một chất được tạo thành từ phản ứng của ester axit béo sorbitan (một chất hoạt động bề mặt không ion) với ethylene oxide), được sử dụng ở nhiều nước ngoài, bao gồm cả Mỹ và EU, nơi nó hoạt động như một chất nhũ hóa, chất hòa tan trong nhiều loại thực phẩm, bao gồm bánh mì, hỗn hợp bánh, trộn salad, dầu rút ngắn và sô cô la [L1856]. Polysorbate 80 là một chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Nó được sử dụng như một chất hoạt động bề mặt trong xà phòng và mỹ phẩm và cũng như một chất bôi trơn trong thuốc nhỏ mắt. Trong thực phẩm hoặc dược phẩm, nó có thể hoạt động như một chất nhũ hóa. Polysorbate 80 là một tá dược được sử dụng để ổn định các công thức thuốc của nước dùng để tiêm hoặc tiêm vắc-xin [L1852]. Một tác nhân hòa tan hoạt động như một chất hoạt động bề mặt và làm tăng khả năng hòa tan của một tác nhân này trong một tác nhân khác. Một chất thường không hòa tan trong một dung dịch cụ thể có thể hòa tan khi sử dụng chất hòa tan [L1852]. Nó cũng được biết đến như một chất nhũ hóa, giúp các thành phần trộn lẫn với nhau và ngăn chặn sự phân tách, và một lượng nhỏ muối có trong nước, và được bao gồm trong một số vắc-xin được cấp phép tại Hoa Kỳ [L1844].

Chỉ định

Nó được sử dụng như một chất hòa tan, chất bảo quản chống vi trùng và khử trùng [L1853].

Dược lực học

Polysorbates được sử dụng rộng rãi để bảo vệ các sản phẩm thuốc sinh học khỏi sự mở ra protein, tập hợp và kết tủa trong cả quá trình vận chuyển và xử lý. Các polysorates là chất hoạt động bề mặt lưỡng tính, không ion làm từ este axit béo của polyoxyetylen sorbitan. Polysorbate 80 là một trong những chất hoạt động bề mặt phổ biến nhất hiện đang được sử dụng trong công thức dược phẩm sinh học dựa trên protein [A32234].

Động lực học

Polysorbate 80 là một trong những thành phần chính của công thức protein. Thuốc này ức chế tổn thương giao thoa của phân tử protein trải qua căng thẳng cơ học trong quá trình vận chuyển và xử lý. Polysorbate 80 cũng ảnh hưởng đến khả năng quang hóa công thức. Tiếp xúc với ánh sáng của dung dịch nước polysorbate 80 dẫn đến việc tạo ra peroxide, do đó có thể dẫn đến quá trình oxy hóa dư lượng axit amin nhạy cảm trong phân tử protein [A32234]. Một nghiên cứu trên chuột cho thấy Polysorbate 80 làm tăng tính thấm qua màng đáy của digoxin trong tế bào Caco-2 cho thấy Ps 80 là chất ức chế in vitro của P-glycoprotein. Nó kết luận rằng PS 80 có thể ảnh hưởng đến sự hấp thụ in vivo của chất nền P-gp, và điều này có thể được dịch sang các ứng dụng của con người [A32231].

Trao đổi chất

Polysorbates trải qua quá trình thoái hóa bằng quá trình oxy hóa tự động, tạo ra các peroxit phản ứng, ngoài ra còn được thủy phân [L1848]. Tiếp xúc với ánh sáng của dung dịch nước polysorbate 80 dẫn đến quá trình tự oxy hóa chuỗi alkyl polyoxyetylen dẫn đến việc sản xuất các dẫn xuất hydroperoxide. Các peroxit gây ra thiệt hại oxy hóa cho phân tử protein tạo nên công thức. Các peroxit còn lại và tốc độ tạo ra peroxide do tiếp xúc với ánh sáng được tìm thấy thay đổi đối với polysorbate 80 của các loại khác nhau / từ các nguồn khác nhau [A32234].

Độc tính

Độc tính cấp tính bằng miệng (LD50): 25000 mg / kg ở chuột [MSDS] Nói chung, kết quả nghiên cứu của các polysorates đã chứng minh không gây ung thư và nhiễm độc gen. Trong các nghiên cứu độc tính liều lặp lại, tiêu chảy được coi là triệu chứng chính của độc tính [L1856]. Một số nghiên cứu, tuy nhiên, cho thấy những phát hiện mâu thuẫn. Trong một nghiên cứu chế độ ăn kiêng 2 năm về polysorbate 80 ở chuột, tỷ lệ mắc pheochromocytomas tủy thượng thận cao hơn đã được tìm thấy, chủ yếu ở chuột đực [L1856]. Polysorbate 80 được sử dụng như một chất hòa tan trong truyền IV của thuốc chống loạn nhịp amiodarone. Các báo cáo trường hợp hiếm gặp về độc tính gan đã được công bố cho thấy polysorbate 80 có thể góp phần gây độc cho gan với công thức IV của amiodarone. Việc dán nhãn amiodarone cảnh báo rằng polysorbate 80 cũng được biết đến để lọc DEHP (dioctyl phthalate) từ PVC và các khuyến nghị về liều phải được theo dõi chặt chẽ [L1852]. Nó đã được tìm thấy rằng độc tính của mẹ như phân lỏng, ức chế tăng cân và giảm lượng tiêu thụ đã được nhìn thấy, và cho con bú kém đã được ghi nhận trong một số nghiên cứu về chuột mẹ dùng 7,5% dung dịch polysorbates [L1856].
Nguồn tham khảo