Thuốc Rebamipid 100 DHG điều trị loét dạ dày (5 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Rebamipid 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày.
• Điều trị các tổn thương niêm mạc dạ dày (ăn mòn, chảy máu, đỏ và phù nề) trong các tình trạng sau đây: Viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn.

Dược lực học

Mã ATC: A02BX14

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình loét dạ dày

Rebamipid ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình loét thực nghiệm khác nhau ở chuột, kể cả loét được tạo ra do stress khi bị ngâm trong nước, do aspirin, indomethacin, histamin, serotonin và thắt môn vị. Rebamipid còn bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương gây ra do các điều kiện gây loét khác mà có lẽ làm phát sinh phản ứng của các gốc oxy, bao gồm sự tái cung cấp máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ, sử dụng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamate (DDC) và sử dụng indomethacin trong các tình trạng bị stress.

Trong một mô hình loét được tạo ra do acid acetic ở chuột, rebamipid thúc đẩy làm lãnh các vết loét dạ dày và ngăn chặn sự tái phát loét sau khi loét 120 - 140 ngày.

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình viêm dạ dày

Rebamipid ngăn chặn sự phát triển của acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật) - gây ra viêm niêm mạc và thúc đẩy làm lành viêm niêm mạc kết hợp với dạ dày ở chuột thực nghiệm.

Tác dụng làm tăng prostaglandin

Rebamipid làm tăng hình thành prostaglandin E2 (PGE2), trong niêm mạc dạ dày ở chuột.

Thuốc còn làm tăng hàm lượng (PGE2), I5 - keto - 13, 14 - dihydro - PEG2 (là một chất chuyển hóa của PGE2), và prostaglandin 12 (PGI2) trong dịch dạ dày.

Tác dụng bảo vệ tế bào

Rebamipid có tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày, ức chế sự tổn thương niêm mạc gây ra bởi ethanol, acid mạnh hoặc base mạnh ở chuột. Ở những nam giới khỏe mạnh, thuốc ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày được tạo ra do dùng aspirin, ethanol hoặc HCL - ethanol.

Tác dụng làm tăng dịch nhầy

Rebamipid thúc đẩy hoạt động của enzym dạ dày tổng hợp các glycoprotein có trọng lượng phân tử cao, làm dày lớp dịch nhầy trên bề mặt của niêm mạc dạ dày và làm tăng lượng dịch nhầy hòa tan trong dạ dày ở chuột.

Tác dụng làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc

Rebamipid làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc dạ dày và cải thiện huyết động học bị suy giảm sau khi chuột bị mất máu.

Ngoài ra, rebamipid còn có tác dụng lên hàng rào niêm mạc, lên sự tiết kiềm ở dạ dày, lên số lượng tế bào của niêm mạc, lên sự hồi phục của niêm mạc dạ dày, tác dụng lên các gốc oxy hóa, lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày, lên sự phóng thích cytokin (interleukin - 8 ) gây viêm ở niêm mạc dạ dày.

Dược động học

Các thông số dược động học của rebamipid trong huyết tương:

Giá trị trung bình ± SD, n=27, t1/2 được tính tới 12 giờ.

Rebamipid tốc độ hấp thu có xu hướng chậm khi dùng đường uống ở liều 150 mg cho 6 người khỏe mạnh sau bữa ăn so với tốc độ hấp thu nếu uống trước khi ăn. Tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người.

Các thông số dược động học được ghi từ các bệnh nhân bị suy thận sau khi uống một liều đơn 100 mg rebamipid cho thấy nồng độ trong huyết tương cao hơn và thời gian bán hủy lâu hơn so với ở những người khỏe mạnh. Ở trạng thái ổn định, nồng độ rebamipid trong huyết tương quan sát được ở các bệnh nhân thẩm phân thận sau khi dùng liều lặp lại rất giống với các trị số khi dùng liều đơn. Vì vậy, thuốc được xem là không tích lũy.

Chuyển hóa: Sau khi cho những nam giới người lớn khỏe mạnh dùng liều 600 mg, rebamipid chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi. Một chất chuyển hóa có 1 nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 đã được tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết chất chuyển hóa này chỉ là 0,03% của liều đã dùng. Enzym liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

Thải trừ: Khi cho những người nam khỏe mạnh dùng một liều đơn rebamipid 100 mg, khoảng 10% liều đã dùng được thải trừ qua nước tiểu.

Liên kết với protein: Rebamipid ở liều 0,05 - 0,5 mcg/ mL được đưa vào huyết tương người ăn vitro và 98,4% - 98,6% thuốc này đã được liên kết với protein huyết tương.