Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Tavaborole

Tavaborole - Chất chống nấm oxaborole

09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tavaborole

Loại thuốc

Thuốc chống nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch bôi ngoài da: 5% (mỗi ml dung dịch chứa 43,5 mg tavaborole)

Chỉ định

Thuốc Tavaborole dùng để điều trị tại chỗ nấm móng ở móng chân (nấm da ung thư, hắc lào ở móng) do Trichophyton rubrum hoặc T. mentagrophytes.

Dược lực học

Dung dịch tại chỗ tavaborole là thuốc chống nấm oxaborole có chứa boron.

Sự tích hợp boron vào cấu trúc tuần hoàn của phân tử cho phép tạo ra sự ổn định cao hơn, tính sẵn có sinh lý cao hơn tại vị trí tác dụng cần thiết, và khả năng liên kết đích hiệu quả và tính chọn lọc.

Tavaborole có hoạt tính kháng nấm chống lại một số loại nấm da, bao gồm T. mentagrophytes và T. rubrum. Cũng có hoạt tính in vitro chống lại Candida albicans.

Cơ chế kháng nấm bằng cách ức chế enzym aminoacyl-transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase (AARS), dẫn đến ức chế tổng hợp protein của nấm. Ức chế khả năng chỉnh sửa của leucyl-tRNA synthetase; thể hiện tính chọn lọc tương đối tốt đối với enzym nấm này.

Khả năng chống nấm không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của keratin.

Cho đến nay, không có bằng chứng nào cho thấy T. mentagrophytes hoặc T. rubrum phát triển khả năng kháng thuốc tavaborole sau khi điều trị nấm móng tại chỗ lâu dài do các loại nấm da này gây ra.

Động lực học

Hấp thu và phân bố

Sau khi bôi dung dịch thuốc tavaborole 5% tại chỗ lên móng chân, thuốc sẽ thấm vào móng và nồng độ thấp được hấp thu toàn thân. Tavaborole được chứng minh là có tác dụng chống nấm sau 5 ngày dùng tại chỗ.

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 3,54 ng/ml (khoảng 0,618–10,2 ng/ml) sau khi dùng một liều duy nhất và 5,17 ng/ml (khoảng 1,51–12,8 ng/ml) sau 14 ngày liên tục khi dùng dung dịch bôi tavaborole một lần/ngày.

Thời gian trung bình để đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương là 8,03 giờ (khoảng 0,47–24 giờ) sau 14 ngày liên tục dùng thuốc bôi một lần mỗi ngày.

Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 14 ngày bôi thuốc mỗi ngày một lần.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu toàn thân, hầu hết thuốc tavaborole đều được chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc được hấp thu toàn thân chủ yếu được thải trừ qua thận.

Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 28,5 giờ sau 14 ngày liên tục khi bôi một lần mỗi ngày lên móng chân.

Trao đổi chất

Tavaborole trải qua quá trình trao đổi chất rộng rãi. Hồ sơ chuyển hóa cho thấy mức độ dấu vết của liên hợp sunfat và chất chuyển hóa axit benzoic, phù hợp với sự biến đổi sinh học đã biết của tavaborole.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

  • Tavaborole không ức chế CYP2A6, 2D6, hoặc 2E1 và không cảm ứng CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, hoặc 3A4 / 5 in vitro ở nồng độ điều trị.
  • Không có nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc của tavaborole cho đến nay.

Chống chỉ định

Quá mẫn với tavaborole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Bôi tavaborole lên móng chân bị ảnh hưởng mỗi ngày một lần, trong 48 tuần.

Người lớn

Thuốc tavaborole nên được sử dụng để bôi, thoa lên toàn bộ bề mặt móng chân và dưới đầu mỗi móng chân bị nhiễm trùng.

Trước khi bôi thuốc hãy làm sạch và lau khô các móng chân bị nhiễm trùng.

Sử dụng ống nhỏ giọt được cung cấp, nhỏ dung dịch lên từng móng chân bị nhiễm, sau đó dùng đầu ống nhỏ giọt thoa đều dung dịch lên toàn bộ bề mặt móng chân và dưới đầu móng chân. Có thể nhỏ nhiều hơn một giọt nếu cần.

Sau khi thoa, hãy đợi khoảng vài phút để dung dịch khô hoàn toàn.

Nếu dung dịch tiếp xúc với vùng da xung quanh móng chân, hãy dùng khăn giấy lau sạch dung dịch thừa trên vùng da xung quanh.

Rửa tay bằng xà phòng và nước sau khi bôi thuốc.

Tránh bôi hoặc thoa thuốc lên các vùng da khác trên cơ thể.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở trẻ em.

Tính an toàn và hiệu quả của dung dịch bôi tavaborole đã được xác định ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không có sự khác biệt nói chung về độ an toàn và hiệu quả ở người cao tuổi so với người trẻ trong các thử nghiệm lâm sàng, nhưng không thể loại trừ độ nhạy cao hơn ở một số người lớn tuổi.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

Tẩy da chết tại chỗ bôi thuốc, móng chân mọc ngược, ban đỏ tại chỗ bôi thuốc, viêm da vùng bôi thuốc.

Lưu ý

Lưu ý chung khi dùng Tavaborole

Chỉ dùng tại chỗ và không dùng để uống, nhỏ mắt hoặc đặt trong âm đạo.

Có thể gây kích ứng da, không có bằng chứng cho thấy thuốc gây mẫn cảm khi tiếp xúc.

Trước khi điều trị bệnh nấm móng, nên xác định chẩn đoán bằng cách soi trực tiếp các vết cạo từ móng chân bị nhiễm bệnh trong kali hydroxit (KOH) hoặc bằng phương pháp nuôi cấy.

Thông báo cho chuyên gia chăm sóc sức khỏe nếu vùng bôi thuốc có dấu hiệu kích ứng dai dẳng (ví dụ, mẩn đỏ, ngứa, sưng tấy).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có dữ liệu về việc sử dụng dung dịch tại chỗ tavaborole ở phụ nữ mang thai về nguy cơ liên quan đến dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai hoặc các kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.

Trong một nghiên cứu sử dụng tavaborole trên da thỏ, đã ghi nhận thấy sự giảm trọng lượng cơ thể của thai nhi với dung dịch tavaborole 10%, không ghi nhận dị tật hoặc độc tính đối với phôi thai ở thỏ.

Do đó, cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ sau khi bôi ngoài da hay không. Thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Sử dụng dung dịch bôi tavaborole tại chỗ không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe cũng như khả năng vận hành máy móc.

Quá liều

Quên liều và xử trí

Bôi thuốc ngay khi có thể, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không áp dụng hai liều cùng một lúc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Thuốc tavaborole có thể có hại nếu nuốt phải, sử dụng thuốc quá liều tavaborole có thể gây ra những triệu chứng nghiêm trọng như khó thở, ngất đi.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị triệu chứng.

Nguồn tham khảo