Terazosin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Terazosin

Loại thuốc

Thuốc chẹn thụ thể alpha1 - adrenergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Terazosin thường được dùng ở dạng muối terazosin hydrocloride

Viên nang: 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg

Viên nén (dạng terazosin monohydrochloride dihydrate): 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg

Điều trị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình.

Điều trị triệu chứng tắc nghẽn đường tiểu do phì đại tuyến tiền liệt lành tính.

Terazosin hydrochloride là một dẫn xuất của quinazolin có tác dụng chẹn thụ thể alpha1 -adrenergic sau synap. Terazosin làm giảm kháng lực của mạch máu ngoại biên và hạ huyết áp do tác dụng giãn mạch (giãn động mạch và tĩnh mạch).

Terazosin thường không làm thay đổi tần số tim hoặc hiệu suất của tim ở tư thế nằm ngửa. Các tác dụng của terazosin trên hệ tim mạch là do hoạt tính của thuốc trên các thụ thể alpha1 ở cơ trơn mạch máu. 

Các thụ thể alpha1 - adrenergic cũng có ở cơ tam giác và cơ thắt bàng quang, u tuyến tiền liệt, bao tuyến tiền liệt, niệu quản; terazosin làm giãn cơ trơn cổ bàng quang, do đó làm giảm sự tắc cổ bàng quang.

Cải thiện nhẹ lipid máu: Giảm nhẹ LDL, cholesterol toàn phần và triglyceride.

Hấp thu

Terazosin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau 1 - 2 giờ, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng khoảng 90%. 

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 90 – 94%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa ở gan, sự chuyển hóa bước đầu rất ít, một trong các chất chuyển hóa có tác dụng chống tăng huyết áp. Nửa đời trong huyết tương khoảng 12 giờ. 

Thải trừ

Khoảng 60% terazosin được bài tiết qua phân (khoảng 20% ở dạng nguyên vẹn) và khoảng 40% qua nước tiểu (khoảng 10% ở dạng nguyên vẹn). Thời gian bán thải khoảng 8 – 13 giờ.

Tương tác với thuốc khác

Không dùng đồng thời terazosin với bất cứ thuốc chẹn thụ thể alpha1 - adrenergic nào khác.

Tăng tác dụng/độc tính: 

Terazosin có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của thuốc chẹn alpha1, amifostin, các thuốc điều trị tăng huyết áp, thuốc chẹn kênh calci, thuốc hạ huyết áp. 

Nồng độ/tác dụng của terazosin có thể tăng lên khi dùng đồng thời với thuốc chẹn thụ thể beta, diazoxid, thảo dược có tác dụng hạ huyết áp, thuốc ức chế monoamin oxydase, pentoxifylin, thuốc ức chế phosphodiesterase-5, thuốc tương tự prostacyclin. 

Giảm tác dụng:

Nồng độ/tác dụng của terazosin có thể giảm khi dùng đồng thời với các thảo dược có tác dụng tăng huyết áp, methylphenidat, yohimbin. 

Tương tác với thực phẩm

Dinh dưỡng/dược thảo: 

Tránh dùng đồng thời với Ephedra (ma hoàng), với nhân sâm (có thể làm tăng huyết áp) và với tỏi (có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp).

Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với terazosin hoặc dẫn xuất của quinazolin (như doxazosin, prazosin).

Ngất xỉu trong hoặc sau khi tiểu tiện.

1,2 mg terazosin hydroclorid tương đương với khoảng 1 mg terazosin. 

Người lớn

Điều trị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình

Cách dùng: uống thuốc 1 lần/ngày vì sau khi uống terazosin, tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 15 phút và có thể kéo dài tới 24 giờ.

Liều ban đầu: là 1 mg/lần/ngày, vào giờ đi ngủ. Có thể tăng gấp đôi liều mỗi tuần cho đến khi đạt mức huyết áp mong muốn. Liều duy trì cần được điểu chỉnh tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của từng bệnh nhân, các khuyến cáo ủng hộ sử dụng liều duy trì từ 2 – 10mg/ ngày.

Liều tối đa: 20 mg/ngày. 

Khi thêm các thuốc lợi tiểu thiazid hoặc một thuốc hạ huyết áp khác, nên giảm liều hoặc ngừng terazosin nếu cần.

Điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính:

Liều ban đầu: 1 mg/lần/ngày, vào giờ đi ngủ. Có thể tăng liều lên gấp đôi vào mỗi 1 hoặc 2 tuần. Liều duy trì thường là 5 - 10 mg/lần/ngày. 

Việc điều trị nên được bắt đầu bằng cách sử dụng liều 1 mg/lần/ngày trong 1 tuần đầu tiên, sau đó tăng lên 2 mg/lần/ngày trong tuần 2 và 3, tiếp tục tăng liều lên 5 mg/lần/ngày trong tuần thứ 4. Đáp ứng điều trị được đánh giá sau 4 tuần.

Trẻ em

Các nghiên cứu về tính an hoàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận và suy gan: 

Không có thay đổi đáng kể về dược động học của terazosin ở bệnh nhân suy thận và nói chung không cần phải thay đổi liều lượng ở các bệnh nhân này. Không biết rõ ảnh hưởng của suy gan trên dược động học của terazosin, nên không có khuyến cáo riêng về thay đổi liều lượng của terazosin ở bệnh nhân suy gan. 

Bệnh nhân cao tuổi: 

Bệnh nhân cao tuổi thường dung nạp kém nên cần phải thận trọng. Sự tăng dần liều ở người cao tuổi thường phải chậm hơn so với ở người trẻ tuổi. Thêm vào đó, thời gian bán thải có thể dài hơn và sự thanh thải của thuốc trong huyết tương có thể giảm ở bệnh nhân 70 tuổi trở lên.

Thường gặp 

Choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, nhức đầu, suy nhược, yếu ớt, mệt mỏi, tình trạng kích động. Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, phù ngoại biên. Sung huyết mũi, viêm mũi, khó thở, viêm xoang. Buồn nôn. Đau lưng, đau các chi, hội chứng giống cúm, dị cảm. Liệt dương. Nhìn mờ, giảm thị lực. Tăng cân, giảm tình dục

Ít gặp 

Trầm cảm. Ngất, hạ huyết áp. Đau bụng. Giảm tình dục. Tăng cân

Hiếm gặp

Rung nhĩ. Phản ứng dị ứng, phản vệ. Cương đau dương vật kéo dài.

Không xác định tần suất

Đái dầm. Giảm nhẹ nồng độ hemoglobin, hematocrit, số lượng bạch cầu, giảm lượng tiểu cầu. Giảm nồng độ protein toàn phần và albumin, đau ngực.

Lưu ý chung    

Dùng liều thấp và tăng liều từ từ, không nên bắt đầu bằng liều cao để tránh nguy cơ bị ngất.

Trong điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính, tỷ lệ xuất hiện hạ huyết áp tư thế cao hơn bệnh nhân dùng terazosin để điều trị tăng huyết áp, đặc biệt ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên cao hơn so với bệnh nhân dưới 65 tuổi. 

Terazosin có thể gây hạ huyết áp thế đứng đáng kể như choáng váng, suy nhược, buồn ngủ và ngất, đặc biệt trong vòng 30 - 90 phút sau liều đầu tiên. Tác dụng tương tự xảy ra nếu ngừng điều trị trong vài ngày và sau đó tiếp tục điều trị lại, nếu tăng liều nhanh, hoặc nếu dùng terazosin phối hợp với một thuốc chống tăng huyết áp khác (đặc biệt thuốc giãn mạch). 

Một số trường hợp có thể thấy xuất hiện hoặc diễn biến nặng hơn của cơn đau thắt ngực.

Cần phải loại trừ ung thư tuyến tiền liệt hoặc các nguyên nhân khác gây suy giảm lưu lượng nước tiểu. Ngoài ra, khi đã xác định chẩn đoán phì đại tuyến tiền liệt lành tính, cần chắc chắn rằng bệnh nhân không bị đồng thời tắc nghẽn đường tiết niệu trên hoặc có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào, trước khi điều trị bằng terazosin.

Đã quan sát thấy hội chứng mống mắt mềm trong khi phẫu thuật ở bệnh nhân phẫu thuật đục thủy tinh thể được điều trị hoặc đã được điều trị trước đây với terazosin. Nhưng không xác định được nguyên nhân gây bệnh có phải do terazosin hay không nên có thể không cần phải ngừng điều trị với terazosin trước khi phẫu thuật. 

Đã xảy ra cương đau dương vật ở bệnh nhân dùng terazosin. 

Phải đặc biệt thận trọng khi dùng đồng thời terazosin và verapamil vì có thể có tác dụng cộng hợp về dược động học (verapamil gây tăng nồng độ terazosin trong huyết tương). 

Do tác dụng giãn mạch của terazosin, nên thận trọng sử dụng cho những bệnh nhân mắc bệnh phù phổi do hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, suy tim cung lượng cao, suy tim phải do thuyên tắc phổi hoặc tràn dịch màng tim, suy tim trái với áp lực đổ đầy thất thấp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại mức độ an toàn của terazosin cho phụ nữ có thai là loại C. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích thu được vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho mẹ và thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Vì không biết terazosin có được phân bố trong sữa người hay không nên phải sử dụng thuốc một cách thận trọng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Terazosin có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, bệnh nhân dùng terazosin phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều terazosin dẫn đến hạ huyết áp quá mức.

Cách xử lý khi quá liều

Khi cấp cứu bệnh nhân bị hạ huyết áp quá mức do dùng quá liều Terazosin, quan trọng nhất là phải bảo tồn được chức năng tim mạch. Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa để điều chỉnh huyết áp và nhịp tim về bình thường.

Nếu không được, trước tiên cần điều trị sốc do giảm thể tích. Sau đó nên sử dụng thuốc vận mạch và theo dõi, hỗ trợ chức năng thận khi cần thiết. Lọc máu không thể loại terazosin vì tỷ lệ thuốc liên kết với protein cao.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.