Thuốc Thyrotropin alfa - Dùng chẩn đoán ung thư tuyến giáp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Thyrotropin alfa (thyrotropin alpha)

Loại thuốc

Hormone kích thích tuyến giáp

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm 0,9 mg

Sử dụng với xét nghiệm thyroglobulin huyết thanh (Tg) có hoặc không có hình ảnh phóng xạ để phát hiện tổn thương của tuyến giáp và ung thư tuyến giáp biệt hóa ở những bệnh nhân sau phẫu thuật cắt bỏ tuyến giáp được điều trị bằng liệu pháp ức chế hormone.

Sử dụng như một phương pháp điều trị bổ trợ cho việc cắt bỏ các mô tuyến giáp còn sót lại bằng tia phóng xạ ở những bệnh nhân đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ hầu hết hoặc toàn bộ tuyến giáp cho bệnh ung thư tuyến giáp biệt hóa tốt và những người không có bằng chứng của bệnh ung thư tuyến giáp di căn xa.

Thyrotropin alfa, có nguồn gốc từ DNA tái tổ hợp, có trình tự axit amin giống hệt như hormone kích thích tuyến giáp nội sinh của con người (TSH).

Thyrotropin (TSH) là một loại hormone tuyến yên có tác dụng kích thích tuyến giáp sản xuất hormone tuyến giáp. Sự liên kết của thyrotropin alfa với các thụ thể TSH trên tế bào biểu mô tuyến giáp bình thường hoặc trên mô ung thư tuyến giáp biệt hóa tốt sẽ kích thích sự hấp thu và chuyển hóa iod, đồng thời tổng hợp và bài tiết thyroglobulin (Tg), triiodothyronine (T3) và thyroxine (T4).

Tác dụng của hormone kích thích tuyến giáp hoạt hóa các tế bào tuyến giáp là làm tăng sự hấp thu của iod phóng xạ để cho phép phát hiện bằng chẩn đoán hoặc giết chết các tế bào tuyến giáp. Sự hoạt hóa TSH cũng dẫn đến việc giải phóng thyroglobulin bởi các tế bào tuyến giáp. Thyroglobulin có chức năng như một chất chỉ điểm khối u được phát hiện trong các mẫu máu.

Hấp thu

Nồng độ đỉnh của thyrotropin alfa (Cmax) thu được là 116 ± 38 mU/l và xảy ra khoảng 13 ± 8 giờ sau khi tiêm. 

Thải trừ

Thời gian bán thải là 22 ± 9 giờ. Con đường thải trừ chính của thyrotropin alfa được cho là ở thận và một phần nhỏ bài tiết qua gan.

Tương tác với các thuốc khác

Trong các thử nghiệm lâm sàng, không có tương tác nào được quan sát thấy giữa Thyrotropin alfa và các hormone tuyến giáp triiodothyronine (T3) và thyroxine (T4) khi dùng đồng thời.

Thyrotropin alfa có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc hạ đường huyết khi dùng phối hợp. 

Quá mẫn với hormone kích thích tuyến giáp của bò hoặc người hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai.

Do thyrotropin được sử dụng đồng thời với iod phóng xạ nên cũng cần tham khảo các chống chỉ định của iod phóng xạ nếu dùng phối hợp.

Cách dùng

Việc điều trị với thyrotropin alfa nên được giám sát bởi các bác sĩ có chuyên môn về ung thư tuyến giáp.

Thyrotropin alfa chỉ nên dùng tiêm bắp vào mông, không dùng để tiêm tĩnh mạch.

Cách pha: Pha mỗi lọ bột pha tiêm thyrotrpoin alfa 0,9 mg với 1,2 mL nước cất pha tiêm để thu được dung dịch tiêm cho liều duy nhất 1 mL có nồng độ 0,9 mg/mL thyrotropin alfa.

Người lớn

Chế độ liều khuyến cáo là hai liều 0,9 mg thyrotropin alfa được dùng cách nhau 24 giờ bằng cách tiêm bắp vào mông.

Trẻ em 

Do thiếu dữ liệu về việc sử dụng thyrotropin alfa ở trẻ em, nên chỉ dùng thuốc cho trẻ em trong những trường hợp đặc biệt.

Đối tượng khác

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng cho người cao tuổi.

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan.

Việc loại bỏ thyrotropin alfa chậm hơn đáng kể ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối phụ thuộc vào lọc máu (ESRD), dẫn đến tăng nồng độ hormone kích thích tuyến giáp (TSH) kéo dài trong vài ngày sau khi điều trị. Điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ đau đầu và buồn nôn. Tuy nhiên vẫn chưa có nghiên cứu cụ thể để hướng dẫn giảm liều ở đối tượng này.

Thường gặp 

Các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất là buồn nôn và nhức đầu. Ngoài ra còn có các tác dụng phụ thường gặp khác như: chóng mặt, mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp 

Triệu chứng giống cúm, sốt, ớn lạnh, cảm thấy nóng, mất vị giác, rối loạn vị giác, dị cảm, tiêu chảy, nổi mày đay, phát ban, đau cổ, đau lưng.

Không xác định tần suất 

Khối u sưng, đau do di căn, đột quỵ, run, đỏ bừng mặt, đánh trống ngực, khó thở, ngứa, tăng tiết mồ hôi, đau cơ, đau khớp, khó chịu, đau, ngứa, phát ban và mày đay tại chỗ tiêm.

Lưu ý chung

Thyrotropin alfa không được tiêm tĩnh mạch.

Khi được sử dụng thay thế cho liệu pháp dùng hormone tuyến giáp, thyrotropin alfa có thể gây ra kết quả âm tính giả với các xét nghiệm phát hiện các mô còn sót lại hoặc ung thư tuyến giáp. Trong trường hợp đó nến kết hợp xạ hình toàn bộ cơ thể (WBS) và xét nghiệm Tg để đảm bảo độ nhạy cao nhất.

Đã có báo cáo về tử vong ở những bệnh nhân chưa cắt tuyến giáp và ở những bệnh nhân bị ung thư tuyến giáp di căn xa, trong đó các biến cố dẫn đến tử vong xảy ra trong vòng 24 giờ sau khi dùng thyrotropin alfa. Bệnh nhân chưa cắt bỏ hoàn toàn mô tuyến giáp có nguy cơ bị cường giáp do thuốc bao gồm người cao tuổi và những người có bệnh tim (ví dụ như có tiền sử hoặc đang có bệnh van tim, bệnh cơ tim, bệnh mạch vành và rối loạn nhịp nhanh bao gồm cả rung nhĩ) và chưa phẫu thuật cắt tuyến giáp). Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng thuốc ở những bệnh nhân có nguy cơ và nên sử dụng dưới sự giám sát của nhân viên y tế.

Do nồng độ hormone giáp tăng cao sau khi sử dụng thyrotropin alfa, bệnh nhân ung thư tuyến giáp di căn, đặc biệt là ở não, cổ, tủy sống và vùng quanh tủy sống, có thể bị phù nề hoặc xuất huyết cục bộ tại vị trí các ổ di căn này dẫn đến tăng kích thước khối u. Điều này có thể gây ra các triệu chứng cấp tính như liệt nửa người, mất thị lực, phù thanh quản, suy hô hấp cần mở khí quản và đau tại vị trí di căn. Tiền điều trị bằng glucocorticoid nên được xem xét cho những bệnh nhân mà sự gia tăng kích thước của khối u có thể làm tổn hại đến các cơ quan quan trọng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Người ta không biết liệu thyrotropin alfa có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai hay liệu thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không.

Thyrotropin alfa kết hợp với chẩn đoán xạ hình toàn thân không được chỉ định trong thai kỳ vì thai nhi có thể tiếp xúc với liều cao chất phóng xạ và dẫn đến suy giáp ở trẻ sơ sinh, trong một số trường hợp là nghiêm trọng và không thể hồi phục.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta chưa biết liệu thyrotropin alfa và các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên không thể loại trừ hoàn toàn rủi ro có thể xảy ra đối với trẻ bú mẹ, vì vậy không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thyrotropin alfa có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, vì đã có báo cáo về chứng chóng mặt và đau đầu.

Quên liều và xử trí

Gọi ngay cho bác sĩ của bạn để được hướng dẫn nếu bạn bỏ lỡ cuộc hẹn để tiêm thyrotropin alfa, hoặc nếu bạn không thể quay lại để chụp tuyến giáp trong vòng 48 giờ sau khi bạn đã uống iod phóng xạ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Đã có báo cáo về một số phản ứng có hại khi dùng quá liều thyrotropin alfa trong thử nghiệm lâm sàng như xuất hiện rung nhĩ, mất bù tim và nhồi máu cơ tim giai đoạn cuối, buồn nôn, nôn mửa kèm theo suy nhược, chóng mặt, nhức đầu, nóng bừng mặt, hạ huyết áp và nhịp tim nhanh.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho thyrotropin alfa, chủ yếu là điều trị hỗ trợ các triệu chứng. Biện pháp điều trị được đề xuất trong trường hợp quá liều là thiết lập lại cân bằng dịch trong cơ thể và dùng thuốc chống nôn.