Colestipol - Chất cô lập acid mật, điều trị rối loạn lipid máu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Colestipol 

Loại thuốc

Thuốc điều trị rối loạn lipid máu, chất ức chế tiết acid mật

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 1g 
• Thuốc cốm 5g

Colestipol được chỉ định làm liệu pháp phối hợp với kiểm soát chế độ ăn kiêng để điều trị tăng cholesterol máu ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu đặc biệt ở những bệnh nhân không đáp ứng sau khi điều chỉnh chế độ ăn.

Thuốc có thể được sử dụng đơn trị hoặc phối hợp với các thuốc hạ cholesterol khác. Hiệu quả điều trị của thuốc thường đạt được sau khoảng 1 tháng.

Colestipol là một loại nhựa trao đổi ion làm giảm cholesterol huyết tương thông qua việc liên kết với acid mật trong lòng ruột tạo thành phức hợp colestipol - acid mật không được hấp thu và bị thải ra ngoài theo phân.

Lượng acid mật trong cơ thể giảm sẽ kích thích sự chuyển hóa cholesterol huyết tương thành acid mật, từ đó giúp làm giảm lượng cholesterol trong máu.

Hấp thu

Colestipol không được hấp thu, hoạt động của nó chỉ giới hạn trong lòng của đường dạ dày - ruột. 

Thải trừ

Thuốc liên kết với acid mật trong long ruột và làm acid mật bài tiết qua phân cùng với polymer.

Không áp dụng (không bị thủy phân bởi các enzyme tiêu hóa và không được hấp thụ).

Tương tác với các thuốc khác:

• Do colestipol có thể làm ảnh hưởng đến sự hấp thu các thuốc khác nên cần hướng dẫn bệnh nhân cần dùng các thuốc khác ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi uống viên nén hoặc hỗn dịch colestipol.
• Ở người, colestipol có thể làm chậm hoặc giảm sự hấp thu của một số loại thuốc khi uống đồng thời (digitalis và các glycoside của nó, propranolol và hydrochlorothiazide, tetracycline hydrochloride, penicillin G, gemfibrozil và furosemide)
• Colestipol có thể làm giảm tiếp xúc với axit mycophenolic và có khả năng làm giảm hiệu quả của mycophenolate mofetil.
• Colestipol gắn với vitamin K, do đó làm giảm tác động của vitamin K.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng Colestipol

Người lớn

Thuốc viên nén: 

• Liều khởi đầu là 2 g x 1 - 2 lần mỗi ngày. Tăng liều 2 g mỗi 1 hoặc 2 tháng. Liều điều trị khuyến cáo hàng ngày là 2 – 16 g uống một lần hoặc chia làm nhiều lần.
• Nếu không đạt được hiệu quả điều trị mong muốn với liều điều trị 2 – 16 g mỗi ngày với sự tuân thủ tốt của bệnh nhân và các tác dụng phụ dung nạp được, hãy cân nhắc điều trị kết hợp hoặc thay thế thuốc.

Thuốc cốm: 

• Liều khởi đầu là 5 g colestipol x 1 - 2 lần mỗi ngày, tăng liều 5 g mỗi 1 - 2 tháng cho đến khi đạt hiệu quả điều trị. Liều điều trị khuyến cáo là 5 – 30 g mỗi ngày chia làm 1 hoặc 2 lần uống. 
• Nếu không đạt hiệu quả điều trị mong muốn ở liều 5 – 30 g mỗi ngày với sự tuân thủ tốt của bệnh nhân và các tác dụng phụ dung nạp được thì có thể cân nhắc điều trị kết hợp hoặc thay thế thuốc.
• Liều 30 g mỗi ngày đã được sử dụng kết hợp với niacin ở người lớn bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử.

Trẻ em 

• Liều dùng cho trẻ em chưa được thiết lập, tuy nhiên, liều lượng 10–20 g hoặc 500 mg/kg mỗi ngày chia làm 2 - 4 lần đã được sử dụng. 
• Liều lượng thấp hơn (ví dụ, 125–250 mg/kg mỗi ngày) cũng đã được sử dụng ở một số trẻ em khi nồng độ cholesterol trong huyết thanh chỉ cao hơn bình thường 15–20% sau khi đã được điều chỉnh bằng chế độ ăn uống hợp lý.

Cách dùng 

• Thuốc cốm colestipol nên được uống bằng cách pha với các chất lỏng như nước lọc, nước cam, nước trái cây, sữa tách kem hoặc đồ uống không có ga.
• Thuốc cũng có thể được dùng với các món súp hoặc với ngũ cốc, các loại trái cây có hàm lượng nước cao hoặc sữa chua.
• Toàn bộ gói thuốc phải được thêm vào 100 ml đến 150 ml dung dịch nước được chọn và trộn kỹ cho đến khi phân tán hoàn toàn.
• Sau khi uống hết hỗn hợp, tráng ly bằng một lượng nhỏ dung dịch nước và uống hết lượng nước đó để đảm bảo rằng đã uống toàn bộ liều lượng thuốc.

Thường gặp 

Các tác dụng phụ phổ biến của colestipol chủ yếu là gây rối loạn tiêu hóa với các triệu chứng như: táo bón, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, chướng bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn mửa.

Đau đầu, mệt mỏi, phát ban.

Viêm khớp, đau khớp, đau lưng, đau cơ xương, đau nhức tứ chi.

Ít gặp 

Xuất huyết búi trĩ và có máu trong phân.

Đau ngực, đau thắt ngực và nhịp tim nhanh.

Hiếm gặp

Loét dạ dày, viêm túi mật và sỏi mật.

Chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, khó thở và sưng bàn tay hoặc bàn chân.

Lưu ý chung

• Thận trọng khi sử dụng colestipol ở những bệnh nhân có nồng độ triglycerid từ 250 – 299 mg/dL, ngưng thuốc khi nồng độ triglycerid > 400 mg/dL.
• Không sử dụng ở những bệnh nhân có nồng độ triglycerid lúc đói ban đầu ≥ 300 mg/dL hoặc ở những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa β lipoprotein máu nguyên phát (Fredrickson loại III).
• Trước khi bắt đầu điều trị bằng colestipol, cần tiến hành tầm soát để phát hiện và điều trị các bệnh góp phần làm tăng cholesterol trong máu như suy giáp, đái tháo đường, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu và bệnh gan tắc nghẽn.
• Để tránh vô tình hít phải hoặc kích ứng thực quản, không nên dùng thuốc cốm colestipol ở dạng khô.
• Colestipol có thể làm tăng nồng độ triglyceride trong huyết thanh khi được sử dụng như liệu pháp đơn trị. Sự tăng cao này nói chung là thoáng qua nhưng có thể kéo dài ở một số bệnh nhân.
• Sự gia tăng đáng kể mức triglyceride nên được coi là một dấu hiệu để giảm liều, ngừng thuốc, hoặc điều trị kết hợp hoặc thay thế thuốc.
• Các chất ức chế acid mật như colestipol có thể cản trở sự hấp thu các vitamin tan trong chất béo nên việc theo dõi sự tăng trưởng và phát triển của trẻ em một cách thích hợp khi dùng thuốc là rất cần thiết. Liều dùng và độ an toàn khi sử dụng thuốc lâu dài ở trẻ em chưa được thiết lập.
• Thuốc ngăn cản sự hấp thu của các vitamin tan trong dầu bao gồm cả vitamin K cần thiết cho quá trình đông máu nên sử dụng thuốc kéo dài có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết. 

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai.
• Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng colestipol hydrochloride ở phụ nữ có thai. Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nhi, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh nở hoặc sự phát triển của trẻ sau khi sinh
• Việc sử dụng colestipol trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú hoặc ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ đòi hỏi phải cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị với những nguy cơ có thể xảy ra cho mẹ và con.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chưa có báo cáo liệu thuốc có qua sữa mẹ được hay không mặc dù điều này khó có khả năng xảy ra vì thuốc rất kém hấp thu . Do đó, thầy thuốc cần quyết định nên ngừng cho con bú khi điều trị với thuốc hay ngừng thuốc khi cân nhắc giữa lọi ích và nguy cơ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có báo cáo việc sử dụng colestipol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc hay không, cần thận trọng do các tác dụng phụ của thuốc có thể làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều lượng của colestipol chưa được báo cáo. Tuy nhiên, nếu quá liều xảy ra, tác hại tiềm tàng chính là tắc nghẽn đường tiêu hóa.

Cách xử lý khi quá liều Colestipol

Vị trí của sự tắc nghẽn, mức độ tắc nghẽn và sự hiện diện hay vắng mặt của nhu động ruột bình thường sẽ quyết định việc điều trị.

Quên liều Colestipol và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.