Ethanol - Thành phần giảm đau, an thần

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ethanol (rượu).

Loại thuốc

Thuốc giảm đau; Thuốc an thần; Thuốc giải lo âu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 100% v/v với ống 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 50 ml.

Ethanol được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Đối với điều trị tê liệt dây thần kinh hoặc hạch để giảm đau mãn tính khó chữa trong các tình trạng như ung thư không thể chữa khỏi và đau dây thần kinh sinh ba (tic douloureux), ở những bệnh nhân chống chỉ định các thủ thuật phẫu thuật thần kinh.
• Ethanol được tiêm tĩnh mạch trong điều trị ngộ độc cấp tính từ methanol.

Ethanol tạo ra tổn thương cho các tế bào bằng cách làm mất nước và kết tủa của tế bào chất hoặc nguyên sinh chất. Điều này giải thích cho hoạt động diệt khuẩn và kháng nấm của ethanol. Khi ethanol được tiêm gần các mô thần kinh sẽ gây ra viêm dây thần kinh và thoái hóa dây thần kinh (tiêu thần kinh). 

90 đến 98% ethanol đi vào cơ thể bị oxy hóa hoàn toàn. 

Ethanol cũng được sử dụng như một dung môi để hòa tan nhiều loại thuốc không hòa tan và dùng như một loại thuốc an thần nhẹ trong một số công thức thuốc. 

Ethanol cũng được chuyển hóa bởi enzym alcohol dehydrogenase của gan.

Ethanol ảnh hưởng đến tế bào thần kinh của não theo một số cách như làm thay đổi màng cũng như các kênh ion, enzym và thụ thể của tế bào thần kinh. Ethanol cũng liên kết trực tiếp với các thụ thể acetylcholine, serotonin, GABA và các thụ thể NMDA đối với glutamate. Tác dụng an thần của etanol được thể hiện qua trung gian liên kết với thụ thể GABA và thụ thể glycine (tiểu đơn vị alpha 1 và alpha 2). Nó cũng ức chế hoạt động của thụ thể NMDA. Với vai trò như một chất chống nhiễm trùng, ethanol hoạt động như một chất thẩm thấu hoặc chất khử nước làm phá vỡ sự cân bằng thẩm thấu qua màng tế bào.

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường uống hoặc đường tiêm.

Phân bố

Ethanol được phân bố nhanh chóng trên khắp cơ thể và dễ dàng vượt qua nhau thai.

Chuyển hóa

Ethanol chủ yếu được chuyển hóa trong gan và được chuyển đổi bởi neyhydrogenase rượu sang acetaldehyd và sau đó được oxy hóa thêm để acetate. Một hệ thống oxy hóa microsomal hepatic cũng được liên quan. 

Thải trừ

Khoảng 90% đến 98% ethanol được oxy hóa và phần còn lại được đào thải bởi thận không thay đổi và phổi và cả sữa mẹ, nước bọt, mồ hôi và các chất tiết khác.

Tương tác với các thuốc khác

Ethanol có thể tăng cường tác dụng cấp tính của thuốc làm giảm hệ thống thần kinh trung ương, như thôi miên, thuốc kháng histamine, thuốc giãn cơ, thuốc giảm đau opioid, chống đối dương, thuốc chống trầm cảm và thuốc an thần.

Rượu cũng được biết là được biết là tương tác với các loại thuốc hoặc nhóm thuốc sau: Các tác nhân hạ huyết áp như chất ức chế men chuyển, thuốc chẹn neurone adrenergic, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn alpha, thuốc kháng thụ thể angiotensin II, Bromocrieting, kênh canxi, chất chống đông đường uống như coumarins, phenindione, cycloserine, kháng nấm, looscine, thuốc lợi tiểu, metronidazole, nabilone và Procarbrazine.

Ethanol chống chỉ định với bệnh nhân quá mẫn với ethanol.

Người lớn

Đau dữ dội bao gồm viêm thần kinh Trigeminal

Liều 0,2 ml đối với một gốc dây thần kinh nhỏ đến tối đa 10 ml để phong tỏa hạch celiac. Tiêm vào rễ thần kinh cá nhân hoặc hạch. 

Ngộ độc methanol

Liều tải 600 - 800 mg/kg. 

Liều tiêm tĩnh mạch là 7,5 ml/kg truyền 10% ethanol trong dung dịch glucose 5% để truyền dịch. 

Liều duy trì tiêu chuẩn, đối với một bệnh nhân trung bình là 120 - 138 mg ethanol 100%/kg/giờ (1,38 ml 10% ethanol/kg/giờ) truyền tĩnh mạch.

Bệnh nhân được điều trị bằng ethanol đòi hỏi phải theo dõi chặt chẽ vì nguy cơ CNS và suy hô hấp.

Ethanol có thể được thêm vào lọc màng bụng ở nồng độ 1-2 g/L thẩm tách.

Khi sử dụng Ethanol, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn.

Thường gặp 

Buồn nôn, nôn mửa, nhức đầu, chóng mặt và run rẩy, hạ thân nhiệt, hạ đường huyết (đặc biệt là ở trẻ em), sững sờ, hôn mê, bệnh cơ tim suy hô hấp, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp và chậm nhịp tim.

Giảm thị lực, suy giảm nhận thức.

Ít gặp 

Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp

Chưa có báo cáo.

Lưu ý chung

Phụ nữ và người cao tuổi có thể dễ bị ảnh hưởng bất lợi của việc uống rượu. 

Phản ứng khó chịu, tương tự như những phản ứng xảy ra với disulfiram có thể xảy ra khi rượu được uống đồng thời với chlorpropamide, metronidazole và một số cephalosporin. Rượu có thể gây ra phản ứng hạ đường huyết ở những bệnh nhân dùng sunfonlurea (thuốc chống độc hại) hoặc insulin, và có thể gây xơ giả orthostatic ở bệnh nhân dùng thuốc với hành động vias.

Ethanol cũng có thể làm nặng thêm bệnh loét dạ dày hoặc suy gan.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu cho thấy việc sử dụng uống rượu trong 6 tháng đầu thai kỳ có thể có ảnh hưởng nghiêm trọng đến thai nhi, bao gồm cân nặng khi sinh thấp. 

Sử dụng rượu trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể gây ra hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh. Để giảm thiểu những rủi ro này, phụ nữ mang thai được khuyên nên hạn chế lượng thức uống 1-2/tuần (8 hoặc 16 g ethanol).

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Rượu được tiết ra một cách tự do trong sữa mẹ. Trong tất cả các trường hợp, lợi ích phải được cân nhắc so với rủi ro tiềm ẩn trước khi sử dụng rượu trong khi mang thai hoặc cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Rượu ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Không nên dùng rượu khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Độc tính cấp tính chủ yếu là suy giảm thần kinh trung ương.

Cách xử lý khi quá liều

Trong việc đầu độc cấp tính, có thể rửa dạ dày. Nếu hô hấp bị giảm, hỗ trợ hô hấp là cần thiết. Điều quan trọng là cung cấp điều trị hỗ trợ tốt và giữ ấm cho bệnh nhân. Cân bằng dịch nên được duy trì bằng cách sử dụng dung dịch điện giải thích hợp và glucose có thể cần thiết để điều trị hạ đường huyết.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.