Scopolamine: Thuốc kháng muscarinic, chống co thắt 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Scolopamine

Loại thuốc

Thuốc kháng muscarinic/ thuốc chống co thắt

Dạng thuốc và hàm lượng

• Miếng dán phóng thích kéo dài qua da 1 mg
• Dung dịch tiêm 400 mcg, 600 mcg
• Viên nén 150 mcg, 300 mcg

Thuốc Scolopamine chỉ định trong các trường hợp sau:

• Say tàu xe.
• Nôn, buồn nôn sau phẫu thuật (PONV).
• Phẫu thuật.
• Hội chứng Parkinson.

Scopolamine, một alkaloid belladonna, là một chất kháng cholinergic. Scopolamine hoạt động như một chất ức chế các hoạt động cơ của acetylcholine tại các vị trí thụ thể thần kinh phó giao cảm sau hạch bao gồm cơ trơn, các tuyến tiết và thần kinh trung ương.

Người ta cho rằng Scolopamine hoạt động trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS) bằng cách ngăn chặn sự dẫn truyền cholinergic từ nhân tiền đình đến các trung tâm cao hơn trong thần kinh trung ương (trung tâm nôn).

Scopolamine có thể ức chế bài tiết nước bọt và mồ hôi, giảm tiết và nhu động đường tiêu hóa, gây buồn ngủ, giãn đồng tử, tăng nhịp tim và suy giảm chức năng vận động.

Hấp thu

Được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, chủ yếu từ phần trên của ruột non.

Hấp thu nhanh sau khi tiêm IM hoặc tiêm dưới da.

Hấp thụ tốt qua da.

Tác dụng chống nôn xảy ra trong vòng 15–30 phút sau khi tiêm IM.

Hệ thống thẩm thấu qua da, hiệu quả chống nôn trong khoảng 4 giờ sau khi dán.

Tác dụng chống nôn vẫn tồn tại trong khoảng 4 giờ sau khi tiêm IM.

Sau khi thoa, hệ thống thẩm thấu qua da được thiết kế để mang lại hiệu quả chống nôn lên đến 72 giờ.

Phân bố

Dường như vượt qua hàng rào máu não vì thuốc gây ra tác dụng lên thần kinh trung ương.

Scopolamine đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa.

Chuyển hóa

Chuyển hóa gần như hoàn toàn (chủ yếu bằng liên hợp) ở gan.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

Sau khi dán qua da, thời gian bán thải trung bình là 9,5 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng đồng thời miếng dán qua da Scolopamine với các loại thuốc khác gây ra phản ứng có hại của thần kinh trung ương như buồn ngủ, chóng mặt hoặc mất phương hướng (thuốc an thần, thuốc ngủ, opioid, thuốc giải lo âu và rượu) hoặc có đặc tính kháng cholinergic (alkaloid belladonna khác, thuốc kháng histamine an thần, meclizine, thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc giãn cơ) có thể làm tăng tác dụng của hệ thống thẩm thấu qua da của Scolopamine.

Sử dụng đồng thời Scolopamine với các thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại trên thần kinh trung ương, tắc ruột và/hoặc bí tiểu.

Scopolamine, như một chất kháng cholinergic, có thể làm chậm nhu động dạ dày và đường tiêu hóa trên và do đó, thay đổi tốc độ hấp thu của các thuốc uống khác.

Nitrate: Giảm tác dụng của nitrate dưới lưỡi (không tan dưới lưỡi do khô miệng).

Thuốc beta-adrenergic: Tác dụng gây nhịp tim nhanh của thuốc beta-adrenergic có thể được tăng cường bởi Scolopamine.

Thuốc Scolopamine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
• Phì đại tuyến tiền liệt và bệnh u xơ tắc nghẽn (tắc nghẽn cổ bàng quang tiết niệu do phì đại tuyến tiền liệt).
• Bệnh rối loạn dạ dày ruột do tắc nghẽn (hẹp môn vị tá tràng, chứng đau thắt lưng).
• Dùng lặp lại ở những người bị bệnh phổi mạn tính
• Liệt ruột.
• Nhịp tim nhanh thứ phát sau suy tim hoặc nhiễm độc giáp.
• Phản ứng dị ứng đặc trưng đã biết với thuốc kháng cholinergic.
• Quá mẫn với Scolopamine, alkaloid belladonna khác, barbiturate, hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Liều dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo thông thường:

• Uống liều 0,4–0,8 mg.
• IM, IV, SC 0,32–0,65 mg, có thể được lặp lại 3 - 4 lần mỗi ngày nếu cần thiết.

Trường hợp say tàu xe:

• Liều uống ban đầu, 0,25–0,8 mg 1 giờ trước khi đi xe, sau đó, 0,25–0,8 mg x 3 lần/ngày nếu cần.
• IM, IV, SC: 0,32–0,65 m, có thể được lặp lại 3 - 4 lần mỗi ngày nếu cần thiết.
• Ngoài ra, có thể dùng 0,2–1 mg.

Miếng dán qua da:

• Thông thường, một hệ thống Scolopamine được dán ≥ 4 giờ trước khi di chuyển.
• Có thể sử dụng đến 72 giờ nếu cần thiết hoặc có thể loại bỏ trong khoảng thời gian 72 giờ khi không còn tác dụng chống nôn nữa.
• Khi cần thiết để tiếp tục sau 72 giờ, hãy tháo miếng dán ban đầu và đặt một hệ thống khác sau tai tại một vị trí khác.

Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật:

Miếng dán qua da

• Dán một hệ thống thẩm thấu qua da vào buổi tối trước khi phẫu thuật theo lịch trình.
• Đối với mổ lấy thai, dán 1 giờ trước khi phẫu thuật để giảm thiểu sự tiếp xúc của trẻ với thuốc.
• Để miếng dán giữ nguyên vị trí trong 24 giờ sau khi phẫu thuật, sau đó tháo và loại bỏ.

Phẫu thuật:

• An thần sản khoa hoặc an thần trước phẫu thuật, ức chế tiết nước bọt, hiệu ứng mất trí nhớ: IM, IV, SC 0,32–0,65 mg.

Trẻ em

IM, IV, SC

• Trẻ em từ 6 tháng đến 3 tuổi: 0,1–0,15 mg
• Trẻ em 3–6 tuổi: 0,2–0,3 mg

• Say tàu xe, buồn nôn và nôn sau phẫu thuật: SC 0,006 mg/kg (6 mcg/kg).

Cách dùng Scopolamine

Dùng đường uống hoặc tiêm IM, IV trực tiếp, hoặc tiêm dưới da, cũng có thể sử dụng miếng dán qua da.

Khi dùng đường uống hoặc IM để ngăn ngừa say tàu xe, thường dùng 1 giờ (khoảng 0,5–1,5 giờ) trước khi di chuyển.

Khi được sử dụng trước phẫu thuật, nên dùng 30-60 phút trước khi dự kiến ​​khởi mê hoặc cùng lúc với các thuốc tiền mê khác (opioid, thuốc an thần), vì scopolamine có thể gây ra thay đổi hành vi ở bệnh nhân đau hoặc lo lắng.

Chỉ dán 1 miếng dán qua da bất cứ lúc nào. Không cắt miếng dán. Dán ở vùng sau não thất (vùng không có lông sau một bên tai). Sau khi dán, rửa tay sạch bằng xà phòng và nước rồi lau khô tay.

Khi sử dụng thuốc Scolopamine, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Khô miệng, khô da, buồn ngủ, đỏ bừng, nhịp tim nhanh, bí tiểu, táo bón, giãn đồng tử.

Ít gặp

Chóng mặt, cảm thấy kích động hoặc cáu kỉnh, viêm họng (đau họng).

Tăng nhãn áp góc đóng cấp tính.

Rối loạn tiêu hóa (đau bụng, buồn nôn, nôn) và tiết niệu (tiểu khó).

Hiếm gặp

Co giật tiền sản giật ở phụ nữ có thai.

Hoang tưởng, ảo giác.

Bỏng da tại vị trí của miếng dán qua da.

Lưu ý chung

Scopolamine có thể gây tăng nhãn áp góc đóng cấp tính. Theo dõi liệu pháp tăng nhãn áp góc mở và điều chỉnh khi cần thiết.

Scopolamine đã được báo cáo làm trầm trọng thêm chứng loạn thần. Các phản ứng tâm thần khác cũng đã được báo cáo, bao gồm rối loạn tâm thần nhiễm độc cấp tính, kích động, rối loạn ngôn ngữ, ảo giác, hoang tưởng và hoang tưởng.

Động kinh và hoạt động giống như động kinh đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Scolopamine. Cân nhắc nguy cơ tiềm ẩn này cho bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc những người có các yếu tố nguy cơ có thể làm giảm ngưỡng co giật.

Scopolamine có thể gây buồn ngủ, mất phương hướng và lú lẫn. Bệnh nhân cao tuổi và trẻ em có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng thần kinh và tâm thần khi sử dụng miếng dán qua da Scolopamine.

Co giật đã được báo cáo ở phụ nữ mang thai bị tiền sản giật nặng ngay sau khi tiêm Scolopamine vào tĩnh mạch và tiêm bắp.

Scopolamine, do đặc tính kháng cholinergic, có thể làm giảm nhu động đường tiêu hóa và gây bí tiểu.

Ngừng sử dụng miếng dán qua da Scolopamine, thường sau vài ngày sử dụng, có thể dẫn đến các triệu chứng cai thuốc, chẳng hạn như rối loạn cân bằng, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, đổ mồ hôi, nhức đầu, lú lẫn, yếu cơ, nhịp tim chậm và hạ huyết áp.

Sự khởi phát của các triệu chứng này thường là 24 giờ hoặc hơn sau khi hệ thống thẩm thấu qua da đã được loại bỏ.

Scopolamine có thể gây giãn đồng tử tạm thời dẫn đến mờ mắt nếu tiếp xúc với mắt.

Khuyên bệnh nhân rửa tay kỹ bằng xà phòng và nước và lau khô tay ngay sau khi tiếp sử dụng miếng dán.

Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân mắc bệnh tim mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim cấp, tăng huyết áp và các tình trạng liên quan đến nhịp tim nhanh (bao gồm cường giáp, suy tim và phẫu thuật tim)), hội chứng Down, suy thận hoặc gan.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng Scolopamine ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật là không đủ về độc tính sinh sản. Scopolamine đi qua nhau thai. Sử dụng Scolopamine trong thời kỳ mang thai có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh. Do đó, Scolopamine không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Phân phối vào sữa. Thận trọng nếu dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Miếng dán qua da Scolopamine có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và/hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các công việc nguy hiểm như lái xe cơ giới, vận hành máy móc hoặc tham gia các môn thể thao dưới nước.

Quá liều Scopolamine và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu và triệu chứng của ngộ độc kháng cholinergic bao gồm: Hôn mê, buồn ngủ, hôn mê, lú lẫn, kích động, ảo giác, co giật, rối loạn thị giác, da đỏ bừng, khô miệng, giảm nhu động của ruột, bí tiểu, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp và loạn nhịp trên thất. Những triệu chứng này có thể nghiêm trọng và có thể cần đến sự can thiệp của y tế.

Cách xử lý khi quá liều

Physostigmine bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm với liều lượng từ 1 đến 4mg đã được sử dụng để đảo ngược tác dụng kháng cholinergic, tuy nhiên, việc sử dụng như vậy là nguy hiểm và thường không được khuyến cáo. Diazepam có thể được dùng để kiểm soát sự hưng phấn. Đối với bệnh nhân tăng nhãn áp, nên tiêm tại chỗ pilocarpine.

Các biến chứng tim mạch cần được điều trị theo các nguyên tắc điều trị thông thường. Trong trường hợp liệt hô hấp, nên đặt nội khí quản và hô hấp nhân tạo. Có thể phải đặt ống thông tiểu khi bí tiể

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không dùng gấp đôi liều đã quy định.