Thuốc Acefalgan 500mg Euvipharm giảm đau nhẹ đến vừa, hạ sốt (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Acefalgan 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hạ sốt.
• Giảm đau từ nhẹ đến vừa.

Dược lực học

Acetaminophen là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu. Thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt bình thường.

Acetaminophen không có hiệu quả điều trị viêm.

Với liều điều trị, acetaminophen chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp suIfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển hóa thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/ hoặc mật.

Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho tế bào gan và hoại tử tế bào. Acetaminophen thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc ở gan.

Dược động học

Sự hấp thu:

Acetaminophen khi uống sẽ được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống.

Phân bố:

Nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, khoảng 25% acetaminophen trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Acetaminophen được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.

Sự bão hòa của quá trinh glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyến hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao acetaminophen, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ:

Các chất chuyển hóa của acetaminophen chủ yếu được đào thải qua nước tiểu, ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.