Gel bôi ngoài da Akneyash điều trị mụn trứng cá, mụn mủ (30g)

Chỉ định

Bôi ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sần và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Dược lực học

Adapalene là một dẫn chất retinoid dùng điều trị bệnh trứng cá. Adapalene chính là acid 6[3-(l-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoic. Các nghiên cứu về mặt hóa sinh và dược lý học đã chứng minh rằng Adapalene điều hòa sự biệt hóa tế bào, sự sừng hóa và các quá trình viêm. Tất cả các quá trình này đều đóng vai trò quan trọng trong bệnh sinh của bệnh trứng cá. Trong các thí nghiệm về điều hòa sự biệt hóa và tái sinh tế bào, thuốc đã cho thấy có tác dụng.

Những tác dụng này cũng đã được chứng minh trong các nghiên cứu in vivo về tiêu mụn ở chuột nhắt. Adapalene cũng cho thấy dụng chống viêm mạnh trong các nghiên cứu in vivo và in vitro. Dựa trên những phát hiện này và sự dung nạp tốt khi dùng tại chỗ. Adapalene được lựa chọn là thuốc điều trị mụn trứng cá.

Các công thức Adapalene dùng tại chỗ khác nhau đã được nghiên cứu để xác định liều, hiệu quả và an toàn tối ưu. Các nghiên cứu cho thấy sự cung cấp Adapalene vào các tuyến bã nhờn ở chân lông được cải thiện khi dùng ở dạng vi hạt với đường kính 310micromet. Các phân tích nhiệt độ lạnh, đánh dấu phóng xạ và huỳnh quang trên da người cho thấy gel Adapalene thấm vào biểu bì và hạ bì tốt (đặc biệt các tuyến bã nhờn).

Hệ vi xốp cung cấp các vi cầu

Hệ vi xốp là một hệ cung cấp thuộc dạng polyme có chứa các vi hạt xốp ở dạng các vi cầu được làm từ polyme tổng hợp. Các vi cầu này bẫy các phân tử thuốc adapalene vào hệ vi xốp. Sau khi chế phẩm được bôi lên da, thuốc sẽ được giải phóng vào da một cách có kiểm soát theo một chương trình định trước.

Các vi cầu giải phóng thuốc từ từ, khiến da hấp thu thuốc ít một do đó làm giảm kích ứng vì vi cầu vẫn nằm trên bề mặt da và dễ dàng rửa sạch khi lau hoặc rửa.

Dù kích cỡ các vi cầu thay đổi từ 5 - 300micromet đường kính, một vi cầu điển hình kích cỡ 25micromet có khoảng 250.000 lỗ và một cấu trúc lỗ tương đương chiều dài 10 feet, với tổng thể tích lỗ khoảng 1ml/g, tạo ra một kho dự trữ trong vi cầu mà có thể chứa một lượng thuốc tương đương với khối lượng của nó.

Công thức Adapalene vi cầu chứa các vi hạt 3 - 10micromet của Adapalene được bẫy trong các vi cầu đường kính dưới 150micromet.

Khả năng thấm của vi cầu vào da phụ thuộc kích cỡ hạt. Các nghiên cứu khác báo cáo rằng khi bôi các vi cầu 310pm lên da người sẽ tích tụ ở các lỗ nang lông và tuyến bã nhờn. Các vi hạt Adapalene đi vào nang lông và tạo nồng độ cao thuốc ở đó. Các vi cầu giải phóng có kiểm soát thuốc và cung cấp tác dụng chọn lọc, đặc hiệu và mạnh lên đích mà ít kích ứng các mô khác.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng tại chỗ là thấp.

Thải trừ

Chủ yếu thải trừ qua mật. Thời gian bán thải là 17,2+10,2 giờ.

Dược động học của Adapalene dùng ngoài da chưa được nghiên cứu nhiều. Tác dụng điều trị của thuốc thường xuất hiện trong vòng 8 đến 12 tuần. Adapalene ít hấp thu qua da, các thử nghiệm lâm sàng chỉ tìm thấy một lượng nhỏ (<0.25ng/ml) ở những bệnh nhân bị trứng cá bôi Adapalene trường diễn. Các vi hạt Adapalene có kích cỡ từ 3 đến 10mm đi vào nang lông và tác dụng ở tuyến bã nhờn mà không phân bố vào tầng sừng và gây kích ứng, do đó tăng cường tác dạng và an toàn của thuốc. Adapalene hấp thu vào cơ thể được bài tiết chủ yếu qua đường mật.