Thuốc Dexamethason 0.5mg điều trị nhiều chứng rối loạn khác nhau, hỗ trợ kiểm soát phù não (10 vỉ x 30 viên)

Chỉ định

Thuốc Dexamethason 0.5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiều chứng rối loạn khác nhau tuân theo liệu pháp glucocorticoid.
• Hỗ trợ trong kiểm soát phù não.

Dược lực học

Dexamethason là một fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết với thụ thể ở tế bào, chuyển vị ở nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Các glucocorticoid còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Dexamethason được dùng để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định (trừ suy tuyến thượng thận) như sốc do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp và mô mềm như viêm khớp dạng thấp, điều trị ngắn ngày dị ứng cấp tính tự khỏi, như phù thần kinh – mạch, hoặc các giai đoạn cấp, nặng lên của các bệnh dị ứng mạn tính như hen phế quản hoặc bệnh huyết thanh. Dùng dexamethason phải kết hợp với điều trị kháng sinh toàn thân và các biện pháp hỗ trợ, khi cần.

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần dần, cho đến khi chức năng trục dưới đồi – yên – thượng thận được phục hồi.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, nồng độ đỉnh dexamethason trong huyết tương đạt một mức trung bình trong 3 giờ. Khả dụng sinh học của dexamethason khoảng 80%. Có mối quan hệ tuyến tính giữa liều dùng và liều sinh khả dụng. Dexamethason được vận chuyển bởi các P-glycoprotein (còn được gọi là MDR1). Các MDR vận chuyển khác cũng có thể có vai trò trong việc vận chuyển dexamethason.

Phân bố

Dexamethason gắn với các protein huyết tương, chủ yếu là albumin, có thể lên đến 80%, tùy thuộc vào liều sử dụng. Ở liều rất cao, phần lớn các dexamethason lưu thông không gắn kết trong máu. Thể tích phân bố khoảng 1I/kg.

Dexamethason qua hàng rào máu – não và hàng rào nhau thai và đi vào sữa mẹ.

Biến đổi sinh học

Một phần nhỏ liều dexamethason đã sử dụng được thận bài tiết ở dạng không biến đổi.

Ở người, phần lớn được hydro hóa hoặc hydroxy hóa thành các chất chuyển hóa chính là hydroxy-6-dexamethason và dihydro-20-dexamethason. 30 – 40% liên hợp với acid glucuronic hoặc sulfat hoá trong gan của người và bài tiết ở dạng này trong nước tiểu. Dexamethason được chuyển hóa qua cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Các men cytochrome P450 khác cũng có thể đóng một vai trò trong sự biến đổi sinh học của dexamethason.

Thải trừ

Thời gian bán thời trong huyết tương của dexamethason khoảng 250 phút.