Thuốc Doroclor Domesco điều trị nhiễm khuẩn (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Doroclor được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp bao gồm viêm phổi, viêm phế quản, đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, viêm họng, viêm amiđan và viêm xoang.

• Viêm tai giữa.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu bao gồm viêm thận - bể thận và viêm bàng quang.

Doroclor có hiệu quả trong cả nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính.

Cefaclor thường có hiệu quả trong việc loại trừ Streptococci khỏi mũi họng, tuy nhiên, không có sẵn dữ liệu về hiệu quả phòng ngừa sốt thấp khớp hoặc viêm nội tâm mạc do vi khuẩn xảy ra sau đó.

Dược lực học

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefaclor với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefaclor phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T>MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefaclor. T>MIC cần đạt ít nhất 40 - 50 % khoảng cách giữa 2 lần đưa thuốc.

Cefaclor có tác dụng in vitro đối với cầu khuẩn Gram dương tương tự cefalexin nhưng có tác dụng mạnh hơn đối với các vi khuẩn Gram âm, đặc biệt với Haemophilus influenzae và Moraxella catarrhalis, ngay cả với H. influenzae và M. catarrhalis sinh ra beta-lactamase. Tuy nhiên, tác dụng trên tụ cầu sinh beta-lactamase và penicillinase thì yếu hơn cefalexin.

Trên in vitro, cefaclor có tác dụng đối với phần lớn các chủng vi khuẩn sau, phân lập được từ người bệnh:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương, Staphylococcus, kể cả những chủng sinh ra penicillinase, coagulase dương tính, coagulase âm tính, tuy nhiên có biểu hiện kháng chéo giữa cefaclor và methicillin; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (Streptococcus tan huyết beta nhóm A); Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae. Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Moraxella catarrhalis; Haemophilus influenzae (kể cả những chủng sinh ra beta-lactamase, kháng ampicillin); Escherichia coli; Proteus mirabilis; Klebsiella spp.; Citrobacterdiversus; Neisseria gonorrhoeae.

• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides spp. (ngoại trừ Bacteroides fragilis là kháng); các Peptococcus; các Peptostreptococcus.

Cefaclor không có tác dụng đối với Pseudomonas spp. hoặc Acinobacter spp. Staphylococcus kháng methicillin, tất cả các chủng Enterococcus (ví dụ như Enterococcus faecalis cũng như phần lớn các chủng Enterobacter spp.), Serratia spp., Morganella morganìi, Proteus vulgaris và Providencia rettgeri.

Dược động học

Cefaclor bền vững với acid dịch vị và được hấp thu tốt sau khi uống lúc đói. Với liều 500mg uống lúc đói nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tương ứng khoảng 13microgam/ml, đạt được sau 30 - 60 phút. Thức ăn làm chậm hấp thu, nhưng tổng lượng thuốc được hấp thu vân không đổi, nồng độ đỉnh chỉ đạt từ 50 - 75% nồng độ đỉnh ở người bệnh uống lúc đói và thường xuất hiện muộn hơn từ 45 - 60 phút. Thời gian bán thải của cefaclor trong huyết tương từ 30 - 60 phút, thời gian này thường kéo dài hơn một chút ở người có chức năng thận giảm. Khoảng 25% cefaclor liên kết với protein huyết tương. Nếu mất chức năng thận hoàn toàn, thời gian bán thải kéo dài từ 2,3 - 2,8 giờ. Nồng độ cefaclor trong huyết thanh vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu, đối với phần lớn các vi khuẩn nhạy cảm, ít nhất 4 giờ sau khi uống liều điều trị.

Cefaclor phân bố rộng khắp cơ thể; đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefaclor thải trừ nhanh chóng qua thận, tới 85 % liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 8 giờ, phần lớn thải trừ trong 2 giờ đầu ở người có chức năng thận bình thường. Cefaclor đạt nồng độ cao trong nước tiểu trong vòng 8 giờ sau khi uống, trong khoảng 8 giờ này nồng độ đỉnh trong nước tiểu đạt được 900microgam/ml sau liều sử dụng 500mg. Probenecid làm chậm bài tiết cefaclor. Một ít cefaclor được đào thải qua thẩm phân máu.