Thuốc Flaben 1000 Hà Nam điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của suy tuần hoàn tĩnh mạch mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Flaben 1000 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Thuốc dùng ở người lớn để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của suy tuần hoàn tĩnh mạch mãn tính như đau chân, nặng ở chân, mỏi chân, bồn chồn ở chân, chuột rút về đêm, phù nề và rối loạn dinh dưỡng ở chi dưới.
• Thuốc được dùng để điều trị các triệu chứng có liên quan đến cơn trĩ cấp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc trợ tĩnh mạch và cải thiện chức năng mạch máu, dẫn xuất Bioflavonoid.

Mã ATC: C05CA03.

Cơ chế hoạt động

Ảnh hưởng đến tĩnh mạch

Diosmin làm giảm sự mất bù tĩnh mạch và tình trạng giãn tĩnh mạch.

Ảnh hưởng đến vi tuần hoàn

Diosmin làm giảm tính thẩm thấu của mao mạch và tăng sức bền của mao mạch. Diosmin cũng có tác dụng chống viêm bằng cách tác động lên quá trình tổng hợp prostaglandin.

Tác dụng dược lực học

Các đặc tính dược lý của diosmin ở người đã được chứng minh trong các nghiên cứu lâm sàng mù đôi có đối chứng và sử dụng các phương pháp định lượng và khách quan để khảo sát hiệu quả của thuốc trên huyết động tĩnh mạch.

Ảnh hưởng đến trương lực tĩnh mạch

Diosmin làm tăng trương lực tĩnh mạch và do đó làm giảm dung lượng máu, giãn tĩnh mạch và ứ trệ máu.

Hiệu quả cuối cùng là giảm tăng huyết áp tĩnh mạch ở bệnh nhân bị bệnh tĩnh mạch.

Ảnh hưởng đến hệ bạch huyết

Diosmin kích thích hoạt động của bạch huyết, cải thiện sự dẫn lưu bạch huyết qua khoảng kể và tăng lưu lượng bạch huyết. Sử dụng 1 g diosmin mỗi ngày làm giảm đường kính của mao mạch bạch huyết và áp lực trong máu, cải thiện số lượng các mao mạch bạch huyết chức năng ở những bệnh nhân suy tĩnh mạch mãn tính nặng mà không có vết loét.

Ảnh hưởng đến vi tuần hoàn

Các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng cho thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa việc sử dụng diosmin và giả dược. Ở những bệnh nhân có dấu hiệu dễ vỡ mao mạch, điều trị bằng diosmin làm tăng sức đề kháng của mao mạch và giảm các biểu hiện lâm sàng.

Sự giảm tính thấm của mao mạch cũng được quan sát thấy sau khi dùng 1 g diosmin mỗi ngày, đối với giả dược, sử dụng albumin đánh dấu technetium hoặc chụp cắt lớp vi tính.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Các nghiên cứu lâm sàng mù đôi có đối chứng đã chứng minh hoạt tính điều trị của thuốc trong điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh tĩnh mạch mãn tính (CVD) và trong điều trị bệnh trĩ cấp tính.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, diosmin bị thủy phân nhanh chóng bởi hệ vi khuẩn đường ruột thủy phân nhanh chóng trong ruột và được hấp thu dưới dạng dẫn xuất aglycon, diosmetin. Sinh khả dụng sau khi uống khoảng 60%.

Phân bố

Diosmetin có thể tích phân bố là 62,1 lít, thuốc phân bố rộng rãi tới các mô trong cơ thể.

Chuyển hóa

Diosmetin phần lớn được chuyển hóa thành acid phenolic hoặc các dẫn xuất của chúng, bằng cách liên hợp với glycin, được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa chính là acid m-hydroxyphenylpropanoic, được bài tiết chủ yếu dưới dạng liên hợp. Các chất chuyển hóa nhỏ là acid phenolic, cụ thể là acid 3-hydroxy-4-metoxybenzoic và acid 4-hydroxy-3-me-tophenylacetic.

Thải trừ

Diosmin thải trừ tương đối nhanh, với khoảng 34% liều ¹⁴C-diosmin được đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và phân trong 24 giờ đầu và khoảng 86% liều được thải trừ trong 48 giờ đầu. Khoảng 1/2 liều dùng được bài tiết qua phân dưới dạng diosmin không đổi hoặc diosmetin, hai thành phần này không được bài tiết qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của diosmetin trung bình là 31,5 giờ, dao động từ 26 đến 43 giờ.