Thuốc bột uống Leukas 4mg Thephaco dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính (30 gói)

Chỉ định

Thuốc Leukas 4 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm cả dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức ở người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi.
• Giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Dược lực học

Các cysteinyl leucotrien (LTC4, LTD., LTE4) là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin, các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leucotrien (CysLT1). Các thụ thể Cys typ 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của người bao gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào của đường thở, và các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và các tế bào dạng tủy).

CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian leucotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở như: Co thắt phế quản, ảnh hưởng tới sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với các dị nguyên, CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng ở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Montelukast có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý như prostanoid, cholinergic hoặc β adrenergic. Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4 tại thụ thể CysLT mà không hề có tác dụng chủ vận.

Ở người hen montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leucotrien. Leucotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.

Phân bố

Thuốc gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não, hơn nữa nồng độ của chất được đánh dấu sau khi uống 24 giờ là tối thiểu trong các mô khác.

Chuyển hóa

Montelukast chuyển hóa rất mạnh.

Thải trừ

Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người khỏe mạnh. Thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg.