Thuốc Pollezin 5mg Egis hỗ trợ điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (14 viên)

Chỉ định

Thuốc Pollezin chỉ định điều trị trong các trường hợp điều trị các rối loạn dị ứng, hoạt chất levocetirizing của thuốc là một thuốc trong nhóm các thuốc ức chế thụ thể H1.

Đối với người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, thuốc này được dùng điều trị các triệu chứng (hắt hơi, chảy nước mũi, nghẹt mũi, các triệu chứng mắt và da) của các tình trạng dị ứng sau:

• Dị ứng theo mùa.
• Viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Mày đay.

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: Kháng histamin dùng toàn thân, dẫn xuất piperazine. Mã ATC: B06AE09.

Cơ chế tác dụng

Levocetirizine, đồng phận (R) của cetirizine, là thuốc đối kháng mạnh và chọn lọc của thụ thể H1 ngoại vi.

Các nghiên cứu kết hợp cho thấy levocetirizine có ái lực cao với thụ thể H1 của người (Ki = 3,2 mmol/l). Levocetirizine có ái lực cao gấp 2 lần so với cetirizine (Ki – 6,3 mmol/l). Levocetirizine phân li từ thụ thể H1 với thời gian bán ra là 115 + 38 phút. Sau khi dùng liều đơn, levocetirizine chiếm giữ 90% thụ thể sau 4 giờ và 57% sau 24 giờ.

Các nghiên cứu dược động học ở người tình nguyên khỏe mạnh chứng minh rằng chỉ với nửa liều, levocetirizine có hoạt tính tương đương với cetirizine, cả ở da và mũi.

Tác dụng dược lực

Dược lực học của levocetirizine đã được nghiên cứu ở các thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát.

Một nghiên cứu so sánh hiệu quả của levocetirizine 5 mg, desloratadine 5 mg với giả dược trên các vết đỏ dị ứng gây nên bởi histamin cho thấy điều trị bằng levocetirizine làm giảm đáng kể các vết đỏ dị ứng, có hiệu quả tốt nhất trong 12 giờ đầu tiên và kéo dài trong 24 giờ (p < 0,001), so với giả dược và desloratadine.

Một giờ sau khi uống thuốc, levocetirizine 5 mg bắt đầu thể hiện tác dụng kiểm soát các triệu chứng dị ứng gây nên bởi phấn hoa trong các nghiên cứu có kiểm soát giả dược với mô hình buồng thử dị nguyên.

Trong các nghiên cứu in vitro (kỹ thuật lớp tế bào và buồng Boyden) cho thấy levocetirizine ức chế bạch cầu ưa eosin do lotaxin gây ra di chuyển qua nội mô thông qua cả tế bào da và phổi. Một thử nghiệm dược lực học in vivo cho thấy ba tác dụng ức chế chính của levocetirizine 5 mg trong 6 giờ đầu tiên để kiểm soát phản ứng gây ra bởi phấn hoa, so với giả dược ở 14 bệnh nhân người lớn bao gồm: Ức chế giải
phóng VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1), điều hòa tính thấm thành mạch và giảm hình thành bạch cầu ưa eosin.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Hiệu quả và an toàn của levocetirizine đã được chứng minh trong một số thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng giả dược được thực hiện trên các bệnh nhân người lớn bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm. Levocetirizine được chứng minh cải thiện đáng kể các triệu chứng của viêm mũi dị ứng bao gồm cả nghẹt mũi trong một số nghiên cứu.

Một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 6 tháng ở 551 bệnh nhân người lớn (bao gồm 276 bệnh nhân được điều trị bằng levocetirizine) bị viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng xuất hiện ít nhất 4 ngày một tuần trong ít nhất 4 tuần liên tiếp và nhạy cảm Với bụi nhà và phấn hoa đã chứng minh rằng levocetirizine 5 mg có tác dụng mạnh hơn đáng kể so với giả dược trong loại trừ các triệu chứng tổng thể của viêm mũi dị ứng trong suốt thời gian nghiên cứu, không có bất kỳ phản ứng miễn dịch nhanh.

Trong toàn bộ thời gian nghiên cứu, levocetirizine cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống của bệnh nhân liên quan đến vấn đề sức khỏe. Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược bao gồm 166 bệnh nhân bị nỗi mày đay tự phát mạn tính, 85 bệnh nhân được cho dùng giả dược và 81 bệnh nhân được điều trị bằng levocetirizine 5 mg một lần mỗi ngày trong sáu tuần.

Điều trị bằng levocetirizine làm giảm đáng kể mức độ ngứa trong tuần đầu tiên và trong cả quá trình điều trị so với giả dược. So với giả dược, levocetirizine cũng làm cải thiện đáng kể về chất lượng cuộc sống liên quan đến sức khỏe theo đánh giá về chỉ số chất lượng cuộc sống liên quan đến da liễu.

Mày đay tự phát mạn tính đã được nghiên cứu như là một mô hình cho các tình trạng mày đay. Do giải phóng histamin là một yếu tố nguyên nhân trong các bệnh mày đay, levocetirizine được cho là có hiệu quả trong điều trị triệu chứng của các tình trạng mày đay khác, ngoài mề đay tự phát mạn tính.

Điện tâm đồ không cho thấy các tác dụng liên quan của levocetirizine trên khoảng QT.

Dược động học

Dược động học của levocetirizine là tuyến tính, ít biến đổi theo cá thể. Đặc tính dược động học giống nhau khi dùng đồng phân levocetirizine và dùng hỗn hợp racemic cetirizine. Không có sự đảo ngược giữa các chất đối quang trong quá trình hấp thu và thải trừ.

Hấp thu

Levocetirizine được hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 0.9 giờ. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày.

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh tương ứng là 270 ng/ml và 308 ng/ml sau khi uống liều đơn và liều nhắc lại 5mg. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng nồng độ đỉnh trong huyết thanh bị giảm đi và thời gian đạt nồng độ đỉnh kéo dài hơn.

Phân bố

Chưa có dữ liệu và phân bố thuốc ở mô người cũng như khả năng qua được hàng rào máu não của levocetirizine. Ở chuột và chó, nồng độ thuốc trong mô cao nhất ở gan và thận, thấp nhất ở khoang thần kinh trung ương.

Có 90% levocetirizine gắn vào protein huyết tương. Sự phân bố của levocetirizine là hạn chế vì thể tích phân bố là 0,4 lít/kg .

Chuyển hóa

Mức độ chuyển hoá của levocetirizine ở người là 14% liều dùng và vì vậy, những khác biệt do đa hình về di truyền hoặc dùng phối hợp các các chất ức chế enzym coi như không đáng kể. Con đường chuyển hoá oxy hóa ở nhân thơm, khử alkyl N- và O- và liên hợp với taurine. Con đường khử alkyl chủ yếu nhờ xúc tác của CYP3A4, trong khi sự oxy hóa ở nhân thơm liên quan đến nhiều loại CYP và/hoặc các CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở các nồng độ vượt xa nồng độ đỉnh đạt sau khi uống liều 5mg.

Do thuốc ít được chuyển hoá và không có tác dụng ức chế chuyển hoá, nên dường như không có tương tác của levocetirizine đến các thuốc khác hoặc ngược lại.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương người lớn là 7.9 ± 19 giờ. Độ thanh thải trung bình trong cơ thể là 0,63 ml/phút/kg. Đường thải trừ chính của levocetirizine và các chất chuyển hoá là qua nước tiễu, chiếm khoảng 85.4% liều dùng. Thải trừ thuốc qua phân chỉ chiếm khoảng 12,9% liều dùng. levocetirizine được thải trừ cả qua lọc cầu thận và đào thải tích cực qua ống thận.