Viên nén Pracetam 400 Stella điều trị chóng mặt, suy giảm trí nhớ (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Pracetam 400 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị chóng mặt.
• Người cao tuổi bị suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi tính khí, rối loạn hành vi và kém chú ý đến bản thân, sa sút trí nhớ do nhồi máu não nhiều ổ.
• Ðiều trị nghiện rượu mạn tính.
• Thiếu máu hồng cầu liềm.
• Điều trị hỗ trợ chứng rung giật cơ có nguồn góc vỏ não.

Dược lực học

Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino-butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hoá của tế bào thần kinh) mặc dù người ta còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của thuốc. Thậm chí ngay cả định nghĩa về hưng trí nootropic cũng còn mơ hồ. Nói chung tác dụng chính của các thuốc được gọi là hưng trí (như: Piracetam, oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, tenilsetam, suloctidil, tamitinol) là cải thiện khả năng học tập và trí nhớ.

Nhiều chất trong số này được coi là có tác dụng mạnh hơn piracetam về mặt học tập và trí nhớ. Người ta cho rằng ở cả người bình thường và người bị suy giảm chức năng, piracetam đều tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).

Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin... Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các kiểm tra về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hoá để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.

Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hoá do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy.

Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.

Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid lactic.

Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, người ta thấy piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc.

Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ.

Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, piracetam được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua ruột. Sinh khả dụng khoảng 100%. Khi uống liều duy nhất 2 g, nồng độ đỉnh trong máu đạt 40 - 60 mcg/ml sau 30 phút. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 - 8 giờ.

Thể tích phân bố khả kiến khoảng 0,6 l/kg. Thời gian bán thải trong huyết tương là 4 - 5 giờ, trong khi thời gian bán thải trong dịch não tủy là 6 - 8 giờ. Thời gian bán thải tăng trong trường hợp suy thận.

Phân bố - Chuyển hoá

Piracetam không gắn kết với các protein huyết tương và được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đối.

Piracetam khuếch tán vào tất cả các loại mô và có thể qua cả hàng rào máu não và nhau thai, cũng như các màng dùng trong thẩm tách thận.

Piracetam có hoạt tính ở dạng nguyên vẹn và không được chuyển hóa ở bất kỳ loài động vật nào đã được thử nghiệm.

Piracetam tập trung ở vỏ não, thuỳ trán, thuỳ đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.

Thải trừ

Sự thải trừ qua thận gần như hoàn toàn, > 95% sau 30 giờ. Hệ số thanh thải qua thận của piracetam ở người khỏe mạnh là 86 ml/phút.