Piracetam: Thuốc hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh)

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Piracetam

Loại thuốc

Thuốc hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa 800 mg Piracetam.

Viên nang chứa 400 mg Piracetam.

Lọ 250 g/125 ml.

Ống tiêm 1,2 g/6 ml, 1 g/5 ml; 3 g/ml.

Piracetam được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng chóng mặt.
• Điều trị suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung, hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều ổ ở người cao tuổi.
• Đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp.
• Điều trị nghiện rượu.
• Điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu liềm.
• Ở trẻ em điều trị hỗ trợ chứng khó đọc.
• Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.

Piracetam (dẫn xuất vòng của Acid gamma amino-butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.

Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như Acetylcholin, Noradrenalin, Dopamine. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.

Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường Pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và Acid Lactic.

Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, Piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao, trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch.

Hấp thu

Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa.

Sinh khả dụng đạt gần 100%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 - 60 microgam/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 - 8 giờ.

Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu - não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận.

Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.

Piracetam không gắn vào các protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa chính của Piracetam chưa được biết đến.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương là 4-5 giờ. Thời gian bán thải trong dịch não tủy khoảng 6 - 8 giờ và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn.

Hệ số thanh thải Piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút, 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì thời gian bán thải tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian bán thải là 48 - 50 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Khả năng tương tác thuốc dẫn đến thay đổi dược động học của Piracetam thấp.

Vẫn có thể tiếp tục phương pháp điều trị kinh điển (các vitamin và thuốc an thần) trong trường hợp người bệnh bị thiếu vitamin hoặc kích động mạnh.

Đã có một trường hợp có tương tác giữa Piracetam và tinh chất tuyến giáp khi dùng đồng thời: Lú lẫn, bị kích thích và rối loạn giấc ngủ.

Ở một người bệnh thời gian prothrombin đã được ổn định bằng warfarin lại tăng lên khi dùng Piracetam.

Không dùng thuốc Piracetam trong những trường hợp:

• Người bệnh suy thận nặng (Clcr < 20 ml/phút).
• Người mắc bệnh múa giật Huntington.
• Người bệnh suy gan.
• Xuất huyết não.

Liều dùng Piracetam

Người lớn

Liều thường dùng là 30 - 160 mg/kg/ngày, tùy theo chỉ định. Thuốc được dùng tiêm hoặc uống, chia đều ngày 2 lần hoặc 3 - 4 lần.

Cũng có thể dùng thuốc tiêm để uống nếu như phải ngừng dùng dạng tiêm. Trường hợp nặng, có thể tăng liều lên tới 12 g/ngày và dùng theo đường truyền tĩnh mạch.

Liều dùng điều trị dài ngày các hội chứng tâm thần thực thể ở người cao tuổi: 1,2 - 2,4 g/ngày, tùy theo từng trường hợp. Liều có thể cao tới 4,8 g/ngày trong những tuần đầu.

Liều dùng điều trị nghiện rượu: 12 g/ngày trong thời gian cai rượu đầu tiên.

Liều dùng điều trị duy trì: Uống 2,4 g/ngày.

Bệnh nhân suy giảm nhận thức sau chấn thương não (có kèm chóng mặt hoặc không): Liều ban đầu là 9 - 12 g/ngày; liều duy trì là 2,4 g/ngày, uống ít nhất trong ba tuần.

Bệnh nhân thiếu máu hồng cầu liềm: Dùng liều 160 mg/kg/ngày, chia đều làm 4 lần.

Liều dùng điều trị giật rung cơ: 7,2 g/ngày, chia làm 2 - 3 lần. Tùy theo đáp ứng, cứ 3 - 4 ngày một lần, tăng thêm 4,8 g/ngày cho tới liều tối đa là 24 g/ngày. Sau khi đã đạt liều tối ưu của Piracetam, nên tìm cách giảm liều của các thuốc dùng kèm. Không sử dụng cho trẻ dưới 16 tuổi.

Trẻ em

Trẻ em: Chưa có thông tin.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bị tổn thương. Để điều trị lâu dài ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinin để điều chỉnh liều lượng nếu cần.

Bệnh nhân suy thận cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận theo chức năng thận như sau:

• Clcr 50 - 79 ml/phút: Dùng 2/3 liều bình thường, chia thành 2 - 3 lần/ngày.
• Clcr 30  -  49  ml/phút:  Dùng  1/3  liều  bình  thường,  chia  thành 2 lần/ngày.
• Clcr 20 - 29 ml/phút: Dùng 1/6 liều bình thường, 1 lần/ngày.
• Không dùng thuốc nếu mức lọc cầu thận < 20 ml/phút.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Cách dùng

Thuốc được dùng tiêm hoặc uống, nên dùng thuốc uống nếu người bệnh uống được. Nên uống thêm một cốc nước sau khi uống dung dịch thuốc để giảm vị đắng.

Thường gặp

Mệt mỏi, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, trướng bụng, bồn chồn, dễ bị kích động, đau đầu, mất ngủ, ngủ gà.

Ít gặp

Chóng mặt, tăng cân, suy nhược, run, kích thích tình dục, căng thẳng, tăng vận động, trầm cảm, rối loạn đông máu hoặc xuất huyết nặng, viêm da, ngứa, mày đay.

Hiếm gặp

Không có thông tin.

Không xác định tần suất

Rối loạn đông máu, kích động, lo lắng, nhầm lẫn, ảo giác, mất điều hòa, suy giảm thăng bằng, chứng động kinh trầm trọng hơn, nhức đầu, mất ngủ, suy nhược.

Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Bạn có thể gặp các tác dụng phụ khác không được đề cập ở trên. Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, hãy thông báo ngay cho bác sĩ.

Lưu ý chung

Rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh bị suy thận. Cần theo dõi chức năng thận ở những người bệnh này và người bệnh cao tuổi.

Tránh ngừng thuốc đột ngột ở bệnh nhân rung giật cơ do nguy cơ gây co giật.

Thận trọng trên bệnh nhân loét dạ dày, có tiền sử đột quỵ do xuất huyết, dùng cùng các thuốc gây chảy máu do tăng nguy cơ gây chảy máu. Thận trọng trong các phẫu thuật lớn do khả năng rối loạn đông máu tiềm tàng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Piracetam có thể qua nhau thai. Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không nên dùng Piracetam cho người cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng đối với những bệnh nhân có dự định lái xe hoặc sử dụng máy móc trong khi dùng Piracetam.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Piracetam ít độc ngay cả khi dùng liều rất cao. Không có tác dụng phụ nào khác liên quan cụ thể đến quá liều đã được báo cáo với Piracetam.

Quá liều được báo cáo với liều cao nhất với Piracetam là uống 75 g. Một trường hợp tiêu chảy ra máu kèm theo đau bụng, có lẽ liên quan đến liều lượng cực cao của Sorbitol có trong công thức đã sử dụng.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp xảy ra quá liều, rửa dạ dày hoặc gây nôn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều với Piracetam. Điều trị triệu chứng và có thể bao gồm chạy thận nhân tạo. Piracetam có thể được loại bỏ 50 đến 60% khi chạy thận nhân tạo.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.