Thuốc Zurer-300 DaviPharm điều trị các nhiễm khuẩn nặng (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Zurer-300 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Clindamycin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt do Bacteroides fragilis. 
• Clindamycin cũng được dùng điều trị các bệnh do nhiễm vi khuẩn Gram dương như Streptococci, Staphylococci (gồm cả chủng đã kháng methicillin) và Pneumococci. Tuy nhiên, do nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc, clindamycin không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên, chỉ nên cho dùng khi không có thuốc thay thế phù hợp.
• Clindamycin được dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong những trường hợp sau: Tai mũi họng do S.pneumoniae kháng penicillin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, trứng cá, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuẩn huyết (trừ viêm màng não). Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng, nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương), sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như: Viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí. 
• Dự phòng: Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam. Ngoài ra, clindamycin còn phối hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin, với primaquin để điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroveci; với pyrimethamin để điều trị bệnh Toxoplasma.
• Phác đồ nhiều thuốc để điều trị bệnh than do hít phải bào tử bệnh than, bệnh than ở da nặng.

Dược lực học

Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnemis. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol. 

Phổ kháng khuẩn 

Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphtheriae. Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp, nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani. Một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides. Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và Plasmodium spp. 

Kháng thuốc 

Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuẩn đối với clindamycin là do methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn, kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn. 

Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin: 

• Hầu hết các vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. và Acinetobacter spp., thực tế đã kháng clindamycin cũng như erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci đều đã kháng thuốc. Mycoplasma spp., cùng một vài chủng Staphylococcus aureus kháng methicillin cũng đã kháng với clindamycin.
• Theo một số nghiên cứu cho thấy tỷ lệ kháng trong nhóm B.fragilis khoảng 25% hoặc cao hơn. Một số vi khuẩn kỵ khí đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp. (10 - 20%), Peptostreptococcus (8%), Fusobacterium spp. (9%), chủng Prevotella (11%).

Dược động học

Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin hydroclorid được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150, 300 và 600mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tương ứng là 2 - 3mcg/ml, 4mcg/ml và 8mcg/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700ng/ml sau 6 giờ. 

Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai, thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc là 2 - 3 giờ nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bệnh suy thận nặng. 

Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày. 

Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng. 

Tuổi tác không làm thay đổi được động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.