Clindamycin: Kháng sinh họ Lincosamid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clindamycin

Loại thuốc

Kháng sinh họ Lincosamid

Dạng thuốc và hàm lượng

Clindamycin được dùng dưới dạng Clindamycin Hydroclorid Hydrat, Cindamycin Palmitat Hydroclorid và Clindamycin Phosphat Ester.

Liều và hàm lượng thuốc được biểu thị dưới dạng Clindamycin: 1 mg Clindamycin tương ứng theo thứ tự với 1,1 g Clindamycin Hydroclorid, 1,6 g Clindamycin Palmitat Hydroclorid và 1,2 g Clindamycin Phosphat.

Dạng uống: Viên nang (Clindamycin Hydroclorid): 75 mg, 150 mg và 300 mg.

Cốm pha dung dịch uống (Clindamycin Palmitat Hydroclorid): 75 mg/5 ml,

Dạng tiêm (Clindamycin Phosphat): 150 mg/ml, 300 mg/2 ml, 600 mg/4 ml, 900 mg/6 ml.

Dạng dùng tại chỗ: Kem bôi (Clindamycin Phosphat) 1%, 2%; miếng gạc bão hòa dung dịch 1%, dung dịch 1%.

Viên đạn, nang đặt âm đạo: 100 mg.

Thuốc Clindamycin được chỉ định trong các trường hợp sau:

Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt do Bacteroides fragilis. Điều trị các bệnh do nhiễm vi khuẩn Gram dương như Streptococci, Staphylococci (gồm cả chủng đã kháng meticilin) và Pneumococci. Tuy nhiên, do nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc, Clindamycin không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên; chỉ nên cho dùng khi không có thuốc thay thế phù hợp.

Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong những trường hợp sau:

• Tai mũi họng do S.pneumoniae kháng penicilin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, trứng cá, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuẩn huyết (trừ viêm màng não).
• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng; nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương).

Sốt sản (đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như:

• Viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí.
• Chấn thương xuyên mắt, viêm nội nhãn. Nhiễm vi khuẩn hoại thư sinh hơi.

Điều trị dự phòng: Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam.

Ngoài ra, Clindamycin còn phối hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với primaquin để điều trị viêm phổi do Pneumocystin jiroveci; với pyrimethamin để điều trị bệnh Toxoplasma.

Phác đồ nhiều thuốc để điều trị bệnh than do hít phải bào tử bệnh than, bệnh than ở da nặng.

Dùng tại chỗ chữa trứng cá và trứng cá đỏ.

Clindamycin thuộc nhóm Lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của Lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces Lincolnensis.

Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và Clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành Clindamycin tự do có hoạt tính.

Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của Clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.

Hấp thu

Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của Clindamycin Hydroclorid được hấp thu trong đường tiêu hóa.

Phân bố

Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương. Thuốc khuyếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Trên 90% nồng độ Clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Thải trừ

Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc tránh thai steroid uống: Vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.

Erythromycin: Vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosom vi khuẩn, bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosom vi khuẩn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia.

Diphenoxylat, Loperamid hoặc Opiat (những chất chống nhu động ruột): Những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng Clindamycin vì chúng làm chậm thải độc tố.

Clindamycin có thể làm giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.

Hỗn dịch kaolin - pectin: Vì làm giảm hấp thu Clindamycin.

Clindamycin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh mẫn cảm với Clindamycin, Lincomycin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Các sản phẩm dùng tại chỗ và đường âm đạo ngoài các chống chỉ định trên, cần chống chỉ định cho người bệnh đã có viêm đại tràng giả mạc, viêm ruột non và viêm ruột kết mạn tính.
• Không sử dụng thuốc tiêm có chứa Benzyl Alcohol cho trẻ sơ sinh.

Liều dùng

Người lớn

Liều thông thường:

• Clindamycin thuốc dạng uống: 150 - 450 mg/lần, cách 6 - 8 giờ/lần. Dùng liều tối đa: 1,8 g/ngày.
• Clindamycin thuốc dạng tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch: 0,6 - 1,2 g/ngày, chia làm 2 - 4 lần; trong nhiễm khuẩn nặng có thể dùng 2,7 g/ngày và liều tối đa là 4,8 g/ngày cho những trường hợp nguy hiểm đến tính mạng.

Liều điều trị viêm màng ối: Tiêm tĩnh mạch 450 - 900 mg/lần; cách 8 giờ/lần.

Liều điều trị  bệnh than: Tiêm tĩnh mạch 900 mg/lần, cách 8 giờ/lần, kết hợp với ciprofloxacin hoặc doxycyclin.

Liều điều trị nhiễm ký sinh trùng Babesia: Uống 600 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 7 ngày, kết hợp với quinin. tiêm tĩnh mạch: 1,2 g/lần, hai lần/ngày trong 7 ngày, kết hợp với quinin.

Liều điều trị nhiễm khuẩn âm đạo: Trong âm đạo viên đạn 100 mg đặt âm đạo trước khi đi ngủ, trong 3 hoặc 7 ngày liên tục cho người bệnh không mang thai và 7 ngày liên tục cho người bệnh mang thai.

Liều điều trị vết thương do bị động vật cắn: Uống 300 mg/lần, 4 lần/ngày, phối hợp với Fluoroquinolon.

Liều điều trị viêm cơ mủ hoại thư: Tiêm tĩnh mạch 900 mg/lần, cách 8 giờ/lần, phối hợp với Penicilin G.

Liều điều trị nhiễm khuẩn Streptococcus nhóm B (dự phòng trước sinh): Tiêm tĩnh mạch 900 mg/lần, cách 8 giờ cho tới lúc sinh.

Liều điều trị viêm miệng hầu:

• Uống 150 - 450 mg/lần, cách 6 giờ/lần, trong 7 ngày, tối đa 1,8 g/ngày.
• Tiêm tĩnh mạch 600 - 900 mg/lần, cách 8 giờ một lần.

Liều điều trị bệnh viêm tiểu khung: Tiêm tĩnh mạch 900 mg/lần, cách 8 giờ/lần, phối hợp với gentamicin 2 mg/kg; sau đó 1,5 mg/kg, cách 8 giờ/lần; phối hợp với doxycyclin 100 mg/lần, 2 lần/ngày tới khi hoàn thành 14 ngày trong liệu pháp điều trị.

Liều điều trị bệnh viêm phổi do Pneumocystis jiroveci: Tiêm tĩnh mạch 600 mg/lần, cách 8 giờ/lần, phối hợp với Primaquin hoặc Pentamidin trong 21 ngày.

Liều dự phòng viêm màng trong tim: Uống 600 mg, 30 - 60 phút trước khi làm thủ thuật. Tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp 600 mg, 30 - 60 phút trước khi phẫu thuật.

Không nên tiêm bắp cho người bệnh đang điều trị với thuốc chống đông. Nói chung chỉ dùng đường tiêm cho người bệnh không có khả năng dung nạp hoặc hấp thu thuốc bằng đường uống.

Dự phòng nhiễm khuẩn huyết ở người bệnh thay khớp gối phải trải qua phẫu thuật răng: Uống 600 mg 1 giờ trước khi làm phẫu thuật. Tiêm tĩnh mạch 600 mg 1 giờ trước khi phẫu thuật (đối với người bệnh không thể uống được).

Liều dùng trong hội chứng sốc nhiễm độc: Tiêm tĩnh mạch 900 mg/lần, cách 8 giờ/lần, phối hợp với penicilin G hoặc ceftriaxon.

Liều điều trị nhiễm Toxoplasma: Uống, tiêm tĩnh mạch 600 mg/lần, cách 6 giờ/lần, phối hợp với pyrimethamin và acid folinic.

Liều điều trị sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục): Đối với sản phụ sốt nhưng không có biểu hiện ốm lâm sàng, điều trị theo kinh nghiệm là: Amoxycilin + acid clavulanic; nhưng nếu sốt kéo dài hơn 48 giờ: Uống Clindamycin 300 mg, cách 8 giờ/lần (nếu do Mycoplasma) cho đến khi hết sốt hoặc uống 500 mg erythromycin (nếu do Ureaplasma).

Liều điều trị chấn thương xuyên mắt: Tiêm tĩnh mạch gentamicin 1,5 mg/kg cùng với Clindamycin 600 mg.

Hoại thư sinh hơi ở những người bệnh mẫn cảm với penicilin: Clindamycin 600 mg, tiêm tĩnh mạch 8 giờ/lần.

Liều điều trị viêm phổi sặc: Tiêm tĩnh mạch chậm 600 mg Clindamycin, 8 giờ/lần, sau đó uống 300 mg clin Trị trứng cá: Gel, gạc, dung dịch: Bôi một lớp mỏng, 2 lần/ngày.

Liều dùng dạng thuốc bọt: 1 lần/ngày.damycin, 6 giờ/lần, trong 10 - 14 ngày.

Trẻ em

Liều thông thường:

Uống: 8 - 20 mg/kg/ngày dạng hydroclorid và 8 - 25 mg/kg/ngày dạng palmitat, chia 3 - 4 lần (liều tối thiểu của dạng palmitat là 37,5 mg, 3 lần/ngày).

Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch:

• Trẻ dưới một tháng tuổi: 15 - 20 mg/kg/ngày, chia 3 - 4 lần.
• Trẻ trên tháng tuổi: 20 - 40 mg/kg/ngày, chia 3 - 4 lần.

Bệnh than: Tiêm tĩnh mạch: 7,5 mg/kg/lần, cách 6 giờ một lần.

Nhiễm ký sinh trùng babesia (hiếm gặp): Uống 20 - 40 mg/kg/ ngày, chia 3 lần cách 8 giờ/lần, trong 7 ngày, phối hợp thêm với quinin.

Viêm miệng hầu: Uống 10 - 20 mg/kg/ngày, chia 3 - 4 liều bằng nhau. Tiêm tĩnh mạch: 15 - 25 mg/kg/ngày, chia 3 - 4 liều bằng nhau.

Dự phòng viêm màng trong tim:

• Uống 20 mg/kg, trước khi phẫu thuật 30 - 60 phút. Tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp: 20 mg/kg trước khi phẫu thuật 30 - 60 phút.
• Không nên tiêm bắp cho người bệnh đang điều trị với thuốc chống đông.
• Nói chung chỉ dùng đường tiêm cho người bệnh không có khả năng dung nạp hoặc hấp thụ thuốc bằng đường uống.

Trị trứng cá: Gel, gạc, dung dịch: Bôi một lớp mỏng, 2 lần/ngày.

Dạng thuốc bọt: 1 lần/ngày.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không hiệu chỉnh liều.

Người suy thận và suy gan: Nên giảm liều Clindamycin đối với người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng, không cần thiết điều chỉnh giảm liều nếu suy thận nhẹ đến vừa và bệnh gan.

Cách dùng

Clindamycin có thể uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, bôi trực tiếp hoặc đặt âm đạo. Clindamycin hydroclorid hydrat, Clindamycin palmitat hydroclorid dùng cho đường uống; Clindamycin phosphat được sử dụng cho đường tiêm.

Thời gian điều trị với Clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Trong nhiễm khuẩn do Streptococcus beta tan máu nhóm A, điều trị Clindamycin phải tiếp tục ít nhất 10 ngày. Trong các nhiễm khuẩn nặng như viêm màng trong tim hoặc viêm xương tủy, phải điều trị ít nhất là 6 tuần.

Thường gặp

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy do Clostridium difficile, đau bụng.

Ít gặp

Mày đay, ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, phát ban, phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tắc tĩnh mạch sau tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp

Tim ngừng đập (tiêm tĩnh mạch), viêm âm đạo, chức năng thận bất thường, sốc phản vệ. Ban đỏ da, viêm tróc da, tăng bạch cầu ưa eosin; giảm bạch cầu trung tính hồi phục được, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản, vàng da, chức năng gan bất thường.

Lưu ý chung

Phải thận trọng đối với người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng.

Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cẩn thận nhu động ruột và bệnh tiêu chảy.

Dùng Clindamycin có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp.

Do các sản phẩm có Clindamycin dùng âm đạo có thể giảm tác dụng của dụng cụ tránh thai, không nên dùng đồng thời hoặc trong 3 - 5 ngày sau khi điều trị.

Dùng thận trọng các dạng sản phẩm có chứa Benzyl Alcohol và Tatrazin.

Trẻ em < 16 tuổi khi dùng thuốc cần thường xuyên theo dõi chức năng của các cơ quan trong cơ thể.

Không nên dùng thuốc để điều trị nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương.

Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.

Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.

Tránh tiêm tĩnh mạch nhanh.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Độ an toàn khi dùng Clindamycin cho phụ nữ mang thai chưa được xác định. Vì vậy không dùng Clindamycin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết, không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 - 3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Clindamycin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều Clindamycin và xử trí

Cách xử lý khi quá liều

Clindamycin không thể dễ dàng loại bỏ khỏi máu bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Nếu phản ứng có hại do dị ứng xảy ra, liệu pháp nên áp dụng các phương pháp điều trị khẩn cấp thông thường, bao gồm Corticosteroid, Adrenaline và thuốc kháng histamine.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.