Cefprozil: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 2

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefprozil

Loại thuốc

Kháng sinh cephalosporin thế hệ 2

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 250 mg, 500 mg
• Bột hỗn dịch uống: 125mg/5ml, 250mg/5ml

Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình do các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp sau:

Đường hô hấp trên:

Viêm họng/viêm amidan do St.pyogenes.

Viêm tai giữa do St.pneumoniae, H.influenza (bao gồm cả chủng sinh ra beta-lactamase) và Moraxella catarrhalis (bao gồm chủng sinh beta-lactamase).

Viêm xoang cấp tính do: St.pneumoniae, H.influenzae (bao gồm cả chủng sinh ra beta-lactamase), và Moraxella catarrhalis (bao gồm chủng sinh β-lactamase).

Đường hô hấp dưới:

Viêm phế quản cấp tính do nhiễm khuẩn thứ cấp, đợt kịch phát viêm phế quản mạn tính do nhiễm khuẩn cấp do St.pneumoniae, H.influenza (bao gồm cả chủng sinh ra beta-lactamase), và Moraxella catarrhalis (bao gồm chủng sinh beta-lactamase).

Da và cấu trúc da: Nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng do St.aureus (bao gồm chủng sinh penicillinase) và St.pyogenes. Cần tiến hành phẫu thuật với những trường hợp bị áp xe.

Cefprozil là kháng sinh nhóm cephalosporin bán tổng hợp, thế hệ thứ hai. Tác dụng là diệt vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, có tác dụng trên các chủng vi khuẩn sau:

• Gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng tiết beta-lactamase). Cefprozil không có hoạt tính trên Staphylococci kháng methicillin, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
• Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae (bao gồm cả chủng tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (bao gồm cả chủng tiết beta-lactamase).
• Vi khuẩn kỵ khí: Prevotella (Becteroides) melaninogenicus; Clostridium difficile; Clostridium perfringén; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium acnes.

Đề kháng kháng sinh: Các chủng vi khuẩn sau đề kháng với cefprozil:

Staphylococci kháng methicillin

Enterococcus faecium

Hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, và Serratia.

Hầu hết các chủng Bacteroides fragilis.

Hấp thu

Thuốc hấp thu tốt qua đường uống với sinh khả dụng đạt 94%, nồng độ của thuốc đạt đỉnh trong huyết tương khoảng 1.5 giờ.

Phân bố

Thuốc phân bố vào trong các mô và dịch bao gồm cả dịch vị, dịch tai giữa, amidan và mô adenoidal (V.A). Khoảng 35-45% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa qua gan.

Thải trừ

Khoảng 61% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong 24 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Kháng sinh aminoglycoside gây độc tính trên thận.

Kiểm tra Glucose có thể xuất hiện dương tính giả khi kiểm tra nước tiểu

Probenecid làm tăng nồng độ của cefprozil

Kháng sinh cephalosporin gây phản ứng dương tính giả trong thử nghiệm đường trong nước tiểu bằng thuốc thử Fehling hoặc Benediet.

Làm giảm tác dụng của vắc-xin tả, thương hàn, BCG

Bệnh nhân dị ứng với cefprozil và các kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người lớn

Viêm họng/Amidan: Liều 500mg/ ngày 1 lần/ 10 ngày

Viêm xoang cấp (mức độ trung bình tới nặng có thể phải dùng liều cao hơn): 250mg hoặc 500mg/ ngày 2 lần/10 ngày.

Nhiễm trùng thứ cấp trong trường hợp bị viêm phế quản cấp hoặc đợt cấp của viêm phế quản mãn: 500mg/ngày 2 lần/10 ngày

Viêm da và cấu trúc chưa biến chứng: 250mg/ngày 2 lần hoặc 500mg/ ngày 1 hoặc 2 lần trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn do St. pyogenes, thời gian điều trị tối thiểu là 10 ngày.

Trẻ em

Trẻ em từ 2 tuổi đến 12 tuổi

Viêm họng/ viêm amidan: 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da: 20 mg/kg mỗi 12 giờ trong 10 này.

Trẻ từ 6 tháng tuổi đến 12 tuổi

Viêm tai giữa: 15 mg/kg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Viêm xoang cấp tính (đối với nhiễm trùng vừa và nặng nên sử dụng liều cao hơn): 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ trong 10 ngày hoặc 15 mg/kg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinine <30 (ml/phút): Liều dùng 50% liều thông thường.

Do cefprozil bị loại bỏ khỏi cơ thể 1 phần trong quá trình chạy thận nhân tạo nên cần cho bệnh nhân uống ngay sau khi chạy thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều dùng.

Bệnh nhân cao tuổi:

• Viêm họng/ amidan: 500 mg mỗi ngày trong 10 ngày.
• Nhiễm trùng hô hấp: 250-500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
• Nhiễm trùng da: 250-500 mg mỗi ngày hoặc 500 mg/ngày trong 10 ngày.

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng, tăng AST (SGOT), ALT (SGPT), ngứa bộ phận sinh dục và viêm âm đạo.

Ít gặp

Chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ, ban đỏ, mày đay, tăng phosphatase kiềm và các giá trị bilirubin.

Hiếm gặp

Tăng bạch cầu ái toan, tăng BUN, creatinin huyết thanh.

Lưu ý chung

Trước khi khởi đầu điều trị, nên xác nhận tiền sử dị ứng với cephalosporin, penicilin khác vì có thể xảy ra nhạy cảm chéo giữa các kháng sinh beta-lactam.

Nhạy cảm chéo một phần giữa cephalosporin và các kháng sinh nhóm β-lactam khác, bao gồm cả penicilin và cephamycins. Tránh sử dụng ở những người đã xảy ra phản ứng quá mẫn trước đó với cephalosporin, penicilin hoặc các loại thuốc khác.

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicilin: Không sử dụng ở những người đã có phản ứng quá mẫn xảy ra tức thời nghiêm trọng (phản vệ) và sử dụng thận trọng ở những người phản ứng quá mẫn xảy ra chậm (ví dụ: Phát ban, sốt, tăng bạch cầu ái toan).

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng. Khi dung kéo dài cefprozil có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của vi khuẩn Clostridium difficile gây tiêu chảy liên quan kháng sinh và viêm đại tràng giả mạc, có thể gây tử vong. Cần theo dõi nếu triệu chứng tiêu chảy phát triển trong hoặc sau khi điều trị với thuốc.

Chỉ sử dụng điều trị hoặc phòng ngừa nhiễm trùng đã được chứng minh gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.

Có thể cho kết quả test Coomb’s trực tiếp dương tính.

Sử dụng thuốc đầy đủ và theo đúng khoảng thời gian quy định, ngay cả khi các triệu chứng nhanh chóng cải thiện tốt hơn sau vài ngày. Việc bỏ qua liều hoặc không hoàn thành toàn bộ liệu trình có thể làm giảm hiệu quả và tăng khả năng vi khuẩn phát triển kháng thuốc dẫn đến việc sẽ không thể điều trị được bằng cefprozil hoặc các kháng sinh khác cùng nhóm trong tương lai. Cefprozil sẽ không điều trị nhiễm vi-rút như cúm hoặc cảm lạnh thông thường.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thuốc được xếp phân nhóm B, chưa đủ bằng chứng chứng minh thuốc an toàn cho phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ nên sử dụng khi xét thấy hiệu quả điều trị lớn hơn nguy cơ gây ra.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc qua được sữa mẹ. Do đó, cần thận trọng khi dùng ở phụ nữ cho con bú, vì chưa rõ ảnh hưởng của cefprozil trên trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Trong một số ít trường hợp thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ, do đó cần lưu ý khi lái xe hay vận hành máy móc.

Quá liều Cefprozil và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa ghi nhận quá liều do thuốc cefprozil. Triệu chứng ngộ độc quá liều do các kháng sinh nhóm Cephalosporin khác như: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy, co giật…

Cách xử lý khi quá liều

Cefprozil chủ yếu thải trừ qua thận. Trong trường hợp quá liều nặng, nhất là những bệnh nhân bị thận, có thể sử dụng biện pháp lọc máu để loại cefprozil ra khỏi cơ thể.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.