Thuốc Brodicef 250 Hà Tây điều trị nhiễm trùng (2 vỉ x 15 viên)

Chỉ định

Thuốc Brodicef 250 mg được chỉ định dùng để điều trị nhiễm trùng nhẹ tới trung bình do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra như liệt kê dưới đây:

Đường hô hấp trên:

• Viêm họng, viêm amidan do St. pyogenes.
• Viêm tai giữa do St. pneumoniae, H. influenzae (bao gồm cả chủng sinh ra β-lactamase), và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm chủng sinh β -lactamase).
• Viêm xoang cấp do: St. pneumoniae, H. influenzae (gồm chủng sinh β -lactamase), và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm chủng sinh β -lactamase).

Đường hô hấp dưới: Nhiễm trùng thứ cấp trong trường hợp bị viêm phế quản cấp hoặc đợt cấp của viêm phế quản mạn do St pneumoniae, H. influenza (gồm chủng sinh β-lactamase), và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm chủng sinh β -lactamase).

Da và cấu trúc: Nhiễm trùng da và cấu trúc không biến chứng do St. aureus (bao gồm chủng sinh penicillinase) và St. pyogenes. Cần tiến hành phẫu thuật với những trường hợp bị áp xe.

Dược lực học

Vi khuẩn học:

In vitro, Cefprozil là kháng sinh phổ rộng có tác dụng với vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Tác dụng diệt khuẩn của Cefprozil do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. In vitro, thuốc có tác dụng với hầu hết các chủng vi khuẩn sau:

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:

• Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh β-lactamase).
• Streptococcus pyogenes.
• Streptococcus pneumoniae.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:

• Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophylus influenzae (bao gồm các chủng sinh β -lactamase).
• Các kết quả trên in vitro sau có sẵn: Tuy nhiên, tác dụng trên lâm sàng chưa được biết rõ. Cefprozil ức chế trên in vitro với nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) < 8mcg/ml. với hầu hết (trên 90%) các chủng vi khuẩn sau; tuy vậy, an toàn và hiệu quả điều trị trên lâm sàng chưa được thiết lập bằng các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát.

Vi khuẩn hiếu khí Gram dương:

• Enterococcus durans; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus epidermidis.
• Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus warneri; Streptococcus agalactiae; Streptococci (Groups C, D, F, and G), Streptococcus viridans.

Vi khuẩn hiếu khí Gram âm:

• Citrobacter diversus; Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae (bao gồm cả những chủng sinh β-lactamase); Proteus mirabilis; Salmonella spp.; Shigella spp.: Vibrio spp.

Vi khuẩn kỵ khí:

• Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium acnes.

Đề kháng kháng sinh: Các chủng vi khuẩn sau đề kháng với cefprozil:

• Staphylococci kháng methicillin.
• Enterococcus faecium.
• Hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, và Serratia.
• Hầu hết các chủng Bacteroides fragilis.

Dược động học

Sau khi uống lúc no hoặc đói, Brodicef đều hấp thu tốt. Sinh khả dụng (tuyệt đối) của Brodicef khi uống là 90%. Các thông số được động học của thuốc không bị ảnh hưởng khi dù dùng thuốc lúc no hoặc đồng thời với các thuốc kháng acid. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau khi dùng Cefprozil cho bệnh nhân lúc đói được trình bảy trong bảng dưới đây. Khoảng 65% liều dùng được bài tiết không đổi trong nước tiểu.

Liều lượng	Nồng độ đỉnh trung bình Cefprozil trong huyết tương (µg/ml)			Bài tiết qua nước tiểu trong 8 giờ
	Mức đỉnh 90 phút	4 giờ	8 giờ
250 mg	6,1	1,7	0,2	60%
500 mg	10,5	3,2	0,4	62%
1.000 mg	18,3	8,4	1,0	54%

Trong khoảng 4 giờ đầu sau khi dùng thuốc, nồng độ trung bình trong nước tiểu sau khi dùng liều 250 mg, 500 mg và 1000 mg lần lượt khoảng 700 µg/ml, 1.000 µg/ml và 2.900 µg/ml.

Sự gắn kết với protein huyết tương khoảng 36% và không phụ thuộc nồng độ thuốc trong khoảng từ 2 µg/ml đến 20 µg/ml. Nửa đời phân hủy trung bình trong huyết tương ở người bình thường là 1,3 giờ.

Không có bằng chứng về sự tích lũy Brodicef trong huyết tương ở những người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều 1 g mỗi 8 giờ trong 10 ngày.

Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương kéo dài liên quan đến mức độ rối loạn chức năng thận. Ở bệnh nhân hoàn toàn mất chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương của Brodicef kéo dài đến 5,9 giờ. Trong khi thẩm tách máu, nửa đời phân hủy bị rút ngắn còn 2,1 giờ.

Diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình ở bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi) cao hơn ở người trẻ tuổi khoảng 35-60% và AUC trung bình ở nữ giới cao hơn ở nam giới khoảng 15-20%. Về mặt dược động học của Brodicef, sự khác biệt về tuổi tác và giới tính không có ý nghĩa tương quan đến việc điều chỉnh liều.

Ở bệnh nhân suy chức năng gan, không nhận thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về các thông số dược động học so với các đối tượng kiểm soát bình thường.

Sau khi dùng một liều đơn 7,5 mg/kg hoặc 20 mg/kg cho bệnh nhân vừa cắt amidan, nồng độ thuốc trong mô amidan 1-4 giờ sau khi dùng nằm trong khoảng 0,4- 4 ug/g. Nồng độ này cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) ít nhất gấp 25 lần đối với S.pyogenes.