Clenbuterol: Hoạt chất điều trị bệnh lý hen suyễn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clenbuterol

Loại thuốc

Clenbuterol là một chất cường giao cảm có tác dụng trực tiếp, chủ yếu kích hoạt thụ thể beta-2 adrenergic, tương tự như salbutamol.

Về bản chất, đây là một dẫn xuất phenylaminoethanol, hoạt động như chất chủ vận beta-2 adrenergic kéo dài, giúp giãn cơ trơn phế quản. Cơ chế tác dụng của Clenbuterol là kích thích enzym adenyl cyclase, xúc tác quá trình chuyển đổi ATP thành cAMP, từ đó làm tăng nồng độ cAMP nội bào và dẫn đến giãn cơ trơn đường thở.

Bên cạnh đó, Clenbuterol còn kích thích hệ thần kinh trung ương, làm tăng nhịp tim và huyết áp do tác động lên cả thụ thể beta-2 và beta-1. Một số nghiên cứu cũng cho thấy thuốc có thể có tác dụng đồng hóa cơ và giảm dị hóa, dù cơ chế này chưa được làm rõ hoàn toàn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Clenbuterol hiện có các dạng bào chế phổ biến gồm:

• Viên nén 20 mcg dùng đường uống, thuận tiện cho người lớn và cho tác dụng nhanh.
• Siro 1 mcg/ml, dễ định liều, có mùi vị dễ uống nên được nhiều người lựa chọn, phù hợp với người khó nuốt viên nhưng thường tốn hơn và cần uống kèm nước.
• Ngoài ra, dạng hít của Clenbuterol cũng được nghiên cứu, tuy nhiên hiện chưa có nhiều chế phẩm được sử dụng rộng rãi.

Clenbuterol được dùng chủ yếu như một thuốc giãn phế quản, giúp làm giãn cơ trơn đường hô hấp và cải thiện lưu thông không khí. Thuốc thường được chỉ định trong điều trị các tình trạng tắc nghẽn đường hô hấp có thể hồi phục, đặc biệt là ở bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Ngoài tác dụng chính trên hệ hô hấp, Clenbuterol đôi khi còn được nghiên cứu về khả năng giảm co thắt phế quản kéo dài và hỗ trợ phục hồi chức năng hô hấp ở những người có tiền sử co thắt khí quản tái phát.

Clenbuterol thuộc nhóm dẫn xuất phenylaminoethanol, có tác dụng kích thích chọn lọc thụ thể beta-2 adrenergic ngay cả ở liều thấp. Thuốc được sử dụng như một chất giãn phế quản giúp làm giảm co thắt và cải thiện lưu thông khí ở bệnh nhân hen phế quản.

Hấp thu

Clenbuterol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng của thuốc khá cao, khoảng 89 - 98% đối với đường uống. Nồng độ clenbuterol trong huyết tương tăng theo liều, đạt mức cao nhất khoảng 0,1 - 0,35 ng/ml sau khoảng 2,5 giờ dùng thuốc và duy trì trong hơn 6 giờ tiếp theo.

Phân bố

Thuốc gắn kết yếu với protein huyết tương, dễ dàng khuếch tán vào các mô, đặc biệt là mô phổi và mô cơ, nơi có nhiều thụ thể beta-2. Clenbuterol cũng có thể vượt qua hàng rào nhau thai và được tìm thấy trong sữa mẹ thông qua các nghiên cứu trên động vật.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua quá trình oxy hóa và liên hợp glucuronid.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng Clenbuterol chưa chuyển hóa. Chu kỳ bán rã khoảng 36 - 39 giờ.

Clenbuterol có thể tương tác với nhiều nhóm thuốc khác nhau, làm thay đổi hiệu quả hoặc tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ như:

• Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tình trạng tim đập nhanh có thể tăng cao khi dùng Clenbuterol cùng với Aclidinium.
• Tác dụng điều trị của Clenbuterol có thể bị suy giảm nếu sử dụng đồng thời với Acebutolol.
• Khi Clenbuterol dùng cùng Alclofenac, nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tình trạng tăng huyết áp có thể gia tăng.
• Clenbuterol có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Aliskiren.
• Khi dùng đồng thời với các thuốc kích thích β2 khác, thuốc kháng cholinergic, thuốc chống trầm cảm ba vòng, chất ức chế MAO hoặc thuốc mê, khả năng gây ảnh hưởng đến tim mạch sẽ tăng cao.
• Dùng cùng theophylline, corticosteroid, digitalis hoặc thuốc lợi tiểu (ngoại trừ nhóm giữ kali) có thể dẫn đến giảm kali máu.
• Thuốc chẹn beta có thể làm mất tác dụng của Clenbuterol.
• Clenbuterol cũng có thể làm giảm hiệu quả kiểm soát đường huyết của các thuốc điều trị tiểu đường.
• Khi kết hợp với thuốc chống ho, có thể làm ứ đọng dịch tiết do phản xạ ho bị ức chế, tiềm ẩn nguy cơ nghẹt đường thở.

Clenbuterol chống chỉ định ở người mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc. Bên cạnh đó, cần thận trọng khi sử dụng Clenbuterol với những trường hợp sau:

• Người bị bệnh tim mạch nghiêm trọng như bệnh mạch vành, loạn nhịp tim, suy tim hoặc tăng huyết áp nặng.
• Bệnh nhân cường giáp (tuyến giáp hoạt động quá mức), vì thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này.
• Người bị đái tháo đường, do Clenbuterol có thể làm tăng đường huyết.
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, vì thuốc có thể qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ, ảnh hưởng đến thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
• Bệnh nhân bị co giật hoặc động kinh, vì thuốc có thể kích thích hệ thần kinh trung ương.

Liều dùng

Người lớn

Thuốc Clenbuterol chủ yếu được chỉ định cho người lớn, thường sử dụng trong điều trị các bệnh lý đường hô hấp có co thắt phế quản như hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

• Đường hít: Liều thông thường là 20 microgam (mcg) mỗi lần, dùng 3 lần mỗi ngày, giúp thuốc tác động trực tiếp lên đường thở, làm giãn cơ phế quản nhanh chóng và cải thiện hô hấp.
• Đường uống: Có thể dùng với liều 20 - 40 microgam mỗi ngày, chia thành 2 lần, tùy vào đáp ứng của người bệnh và hướng dẫn của bác sĩ.

Trẻ em

Clenbuterol không được khuyến cáo dùng cho trẻ em, trừ khi có chỉ định đặc biệt của bác sĩ.

Cách dùng

Clenbuterol có thể được sử dụng bằng đường uống hoặc đường hít, tùy theo tình trạng bệnh và chỉ định của bác sĩ.

Với đường uống, thuốc thường được bào chế dạng viên hoặc siro. Người bệnh nên nuốt nguyên viên với nước, không nghiền hoặc nhai để đảm bảo hiệu quả. Nếu dùng siro, cần đo liều chính xác bằng dụng cụ đi kèm và uống theo đúng hướng dẫn. Thuốc nên được dùng vào thời điểm cố định trong ngày, tránh dùng vào buổi tối vì có thể gây kích thích thần kinh, tim đập nhanh hoặc khó ngủ.

Đường hít được dùng phổ biến cho người mắc các bệnh lý hô hấp như hen phế quản. Trước khi hít, cần lắc nhẹ bình xịt, thở ra hết không khí, sau đó đặt ống ngậm vào miệng, bấm xịt và hít sâu. Giữ hơi vài giây để thuốc phát huy tác dụng trong phổi rồi thở ra nhẹ nhàng. Sau khi dùng, nên súc miệng bằng nước sạch để giảm nguy cơ kích ứng họng.

Dù theo đường nào, người bệnh cần tuân thủ đúng hướng dẫn của bác sĩ, không tự ý tăng hoặc giảm liều, và thông báo ngay nếu xuất hiện các dấu hiệu như hồi hộp, run tay, hoặc khó thở.

Clenbuterol tiềm ẩn nhiều nguy cơ nghiêm trọng khi sử dụng kéo dài hoặc không đúng liều, nên đã bị cấm ở nhiều quốc gia. Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ khó chịu như:

• Lo âu, bồn chồn;
• Run tay, đổ mồ hôi;
• Nhức đầu, chóng mặt;
• Nhịp tim nhanh, hồi hộp;
• Tăng đường huyết;
• Giảm kali, magie và phosphat trong máu;
• Tăng nồng độ lactat.

Về lâu dài, Clenbuterol có thể ảnh hưởng đến tim. Các nghiên cứu cho thấy thuốc làm tim hoạt động quá mức, dễ dẫn đến nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp như rung nhĩ, hoặc thiếu máu cơ tim do giảm lượng máu và oxy cung cấp cho cơ tim. Khi tình trạng này kéo dài, tim có thể phì đại - tức là thành tim dày lên và giãn rộng, làm giảm hiệu quả bơm máu và tăng nguy cơ suy tim.

Lưu ý chung

Lưu ý khi sử dụng Clenbuterol:

• Chỉ dùng theo chỉ định của bác sĩ, tuyệt đối không tự ý tăng liều hoặc kéo dài thời gian sử dụng.
• Thận trọng khi dùng cho người có bệnh tim mạch, tăng huyết áp, cường giáp hoặc rối loạn nhịp tim và phải có chỉ định của bác sĩ.
• Thận trọng ở phụ nữ mang thai và cho con bú, vì thuốc có thể qua nhau thai và vào sữa mẹ.
• Không dùng chung với thuốc chẹn beta hoặc thuốc kích thích khác, vì có thể gây tương tác nghiêm trọng.
• Theo dõi nhịp tim, huyết áp và điện giải máu trong quá trình điều trị để phát hiện sớm tác dụng phụ.
• Ngưng thuốc và báo bác sĩ ngay nếu có biểu hiện tim đập nhanh, đau ngực, run tay hoặc khó thở.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Clenbuterol có khả năng đi qua hàng rào nhau thai, vì vậy cần hết sức thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Thuốc có thể ảnh hưởng đến tim mạch của mẹ và thai nhi, gây ra các phản ứng không mong muốn như nhịp tim nhanh hoặc tăng huyết áp. Chỉ nên dùng khi thật sự cần thiết và có chỉ định, giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Clenbuterol có thể được bài tiết vào sữa mẹ, do đó có nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú sữa. Trẻ có thể gặp các tác dụng phụ như kích thích, run hoặc rối loạn nhịp tim. Vì vậy, phụ nữ đang cho con bú nên tránh sử dụng thuốc này, hoặc nếu bắt buộc phải dùng thì cần ngưng cho bú tạm thời trong thời gian điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Clenbuterol có thể gây run tay, hồi hộp, lo lắng hoặc đau đầu - những tác dụng phụ này có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản xạ. Người đang sử dụng thuốc nên thận trọng khi lái xe, điều khiển máy móc hoặc làm việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao, để tránh nguy cơ tai nạn do mất kiểm soát.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Clenbuterol có thể gây ngộ độc nghiêm trọng và trong một số trường hợp có thể dẫn đến tử vong. Các triệu chứng ngộ độc Clenbuterol bao gồm:

• Buồn nôn;
• Đau ngực;
• Khó thở;
• Kích động;
• Lú lẫn;
• Run rẩy;
• Co giật;
• Tiêu cơ vân;
• Thiếu máu cơ tim;
• Sốc tim;
• Nhồi máu cơ tim.

Clenbuterol có thể gây tử vong ngay cả khi dùng với liều lượng tưởng như nhỏ. Hầu hết các trường hợp ngộ độc đều cần được điều trị tại bệnh viện.

Cách xử lý khi quá liều

Ngộ độc Clenbuterol có thể xuất hiện ở nhiều nhóm đối tượng khác nhau, bao gồm những người lạm dụng thuốc để tăng cơ, giảm cân, người tự ý dùng thuốc nhập từ nước ngoài, hay thậm chí trẻ em vô tình uống phải thuốc của người lớn.

Khi nghi ngờ có người bị ngộ độc Clenbuterol, việc đầu tiên cần làm là xác định liều lượng đã sử dụng và nguyên nhân dùng thuốc. Nếu liều dùng vượt quá mức điều trị thông thường cho bệnh nhân hen hoặc COPD (thường khoảng 40 mcg mỗi ngày), nguy cơ xảy ra tác dụng phụ nghiêm trọng là rất lớn và người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế ngay lập tức.

Tại bệnh viện, bệnh nhân sẽ được theo dõi chặt chẽ các biểu hiện như kích động, run tay, nhịp tim nhanh hoặc rối loạn nhịp, cùng với việc xét nghiệm để kiểm tra nồng độ kali và đường huyết. Việc điều trị có thể bao gồm truyền dịch tĩnh mạch, dùng thuốc an thần để kiểm soát lo âu, và sử dụng thuốc chẹn beta nhằm điều chỉnh nhịp tim. Trong các trường hợp nặng hoặc triệu chứng kéo dài, người bệnh có thể phải nằm viện để theo dõi và điều trị thêm trong vài ngày.

Quên liều và xử trí

Nếu quên uống một liều Clenbuterol, người bệnh nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần đến liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng theo lịch trình bình thường, tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù.

Việc quên liều có thể làm giảm hiệu quả kiểm soát triệu chứng, đặc biệt với bệnh nhân hen phế quản hoặc COPD. Nếu tình trạng khó thở hoặc co thắt phế quản tái phát sau khi bỏ liều, cần theo dõi kỹ triệu chứng và tham khảo ý kiến bác sĩ để được điều chỉnh phác đồ hoặc hướng dẫn cách sử dụng đúng.

Đối với dạng thuốc hít, nếu quên dùng, người bệnh nên dùng lại càng sớm càng tốt, nhưng không nên xịt liên tục nhiều lần ngoài hướng dẫn, vì có thể gây tăng nhịp tim, run tay hoặc hồi hộp.