/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Crizotinib
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
Mô tả
Crizotinib một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Việc xác minh sự hiện diện của gen tổng hợp ALK được thực hiện bằng Bộ thăm dò Vysis ALK Break Apart FISH của Abbott Polar. Xác minh này được sử dụng để lựa chọn cho bệnh nhân phù hợp để điều trị. FDA chấp thuận vào ngày 26 tháng 8 năm 2011.
Chỉ định
Crizotinib được sử dụng để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn hoặc di căn (NSCLC) có tính chất anaplastic-lymphoma kinase (ALK) được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận.
Động lực học
Crizotinib là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase. Cụ thể hơn, nó ức chế tế bào lympho anaplastic (ALK), thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gan (HGFR, c-MET) và Recepteur d'Origine Nantais (RON). Sự bất thường trong gen ALK gây ra bởi đột biến hoặc dịch mã có thể dẫn đến biểu hiện protein hợp nhất gây ung thư. Ở những bệnh nhân mắc NSCLC, họ có gen EML4-ALK. Crizotinib ức chế ALK tyrosine kinase, cuối cùng dẫn đến giảm sự tăng sinh của các tế bào mang đột biến gen và khả năng sống sót của khối u.
Trao đổi chất
Crizotinib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP3A5 trong đó các enzyme này làm trung gian cho quá trình O-dealkyl hóa của thuốc.
Nguồn tham khảo