Cyproheptadine: Kháng histamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyproheptadine

Loại thuốc

Kháng histamine.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 4 mg.
• Siro 2 mg / 5 mL, 0,4 mg / mL.

Thuốc Cyproheptadine chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm mũi dị ứng lâu năm và theo mùa.
• Viêm mũi vận mạch.
• Viêm kết mạc dị ứng do thực phẩm và chất gây dị ứng.
• Dị ứng nhẹ, không biến chứng trên da có biểu hiện nổi mày đay và phù mạch.
• Cải thiện các phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết tương.
• Nổi mề đay do lạnh.
• Bệnh da liễu.
• Là liệu pháp điều trị phản ứng phản vệ hỗ trợ cho epinephrine và các biện pháp tiêu chuẩn khác sau khi các biểu hiện cấp tính đã được kiểm soát.
• Kích thích sự thèm ăn.

Dược lực học

Cyproheptadine tác dụng đối kháng với serotonin, histamine và có tác dụng an thần. Cyproheptadine đối kháng với serotonin và histamine thông qua cơ chế cạnh tranh thụ thể.

Cơ chế hoạt động

Cyproheptadine tác dụng kháng histamine và serotonin bằng cách cạnh tranh với histamine và serotonin tự do để gắn kết tại các thụ thể tương ứng của chúng. Sự đối kháng của serotonin tại trung tâm thèm ăn của vùng dưới đồi có thể giải thích cho khả năng kích thích sự thèm ăn của Cyproheptadine.

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường uống.

Cyproheptadine dùng đường uống:

• Nồng độ đỉnh trung bình là 30,0 mcg / L
• AUC trung bình là 209 mcg.h / L 
• Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 4 giờ.

Cyproheptadine đặt dưới lưỡi:

• Nồng độ đỉnh trung bình 4,0 mcg / L.
• AUC trung bình là 25 mcg.h / L.
• Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 9,6 giờ.

Phân bố

Phân bố vào mô và dịch trong cơ thể.

Chuyển hóa

Chuyển hoá gần như hoàn toàn.

Thải trừ

Đào thải chủ yếu dưới dạng chuyển hoá qua nước tiểu.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: Rượu, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc an thần) làm tăng nguy cơ suy nhược thần kinh trung ương.

Sự đảo ngược tác dụng chống trầm cảm của fluoxetine khi sử dụng chung với Cyproheptadine.

Thuốc ức chế MAO kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của Cyproheptadine.

Tương tác với thực phẩm 

Dùng chung với rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của Cyproheptadine.

Thuốc Cyproheptadine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Quá mẫn với Cyproheptadine và các thuốc khác có cấu trúc hóa học tương tự.
• Điều trị với các thuốc ức chế monoamine oxidase.
• Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
• Viêm loét dạ dày tá tràng.
• Phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng.
• Tắc nghẽn cổ bàng quang.
• Tắc nghẽn tá tràng.
• Bệnh nhân cao tuổi, suy nhược.

Người lớn

Liều dùng điều trị tình trạng dị ứng

Đường uống:

• Bắt đầu với liều 4 mg x 3 lần / ngày; điều chỉnh khi cần thiết dựa trên kích thước và đáp ứng của bệnh nhân, tối đa 0,5 mg / kg mỗi ngày.
• Liều dùng: 4 – 20 mg mỗi ngày; hầu hết bệnh nhân cần 12 – 16 mg mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể cần đến 32 mg mỗi ngày.

Liều dùng điều trị bệnh nhân hội chứng Cushing

Đường uống: Bắt đầu với liều 8 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần; tăng dần liều lên đến 24 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Liều dùng dành cho người biếng ăn

Đường uống: Bắt đầu với liều 2 mg x 4 lần / ngày, tăng dần trong thời gian 3 tuần đến 8 mg x 4 lần / ngày.

Trẻ em

Liều dùng  điều trị tình trạng dị ứng:

Đường uống:

• Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi:  Liều thông thường là 2 mg x 2 hoặc 3 lần / ngày; điều chỉnh khi cần thiết dựa trên kích thước và đáp ứng của bệnh nhân, tối đa là 12 mg mỗi ngày. 
• Trẻ em từ 7–14 tuổi:  Liều thông thường là 4 mg x 2 hoặc 3 lần / ngày; điều chỉnh khi cần thiết dựa trên kích thước và đáp ứng của bệnh nhân, tối đa là 16 mg mỗi ngày.
• Thanh thiếu niên ≥15 tuổi:  Ban đầu, 4 mg x 3 lần / ngày; điều chỉnh dựa trên kích thước và đáp ứng của bệnh nhân, tối đa 0,5 mg / kg mỗi ngày.  Liều dùng: 4 – 20 mg mỗi ngày; hầu hết bệnh nhân cần 12 – 16 mg mỗi ngày.
• Trẻ em ≥ 2 tuổi có thể sử dụng 0,25 mg / kg hoặc 8 mg / m2 / ngày chia làm nhiều lần.

Liều dùng  điều trị dành cho trẻ biếng ăn:

Đường uống:

• Thanh thiếu niên ≥13 tuổi:  Sử dụng liều 2 mg x 4 lần / ngày, tăng dần trong thời gian 3 tuần đến 8 mg x 4 lần / ngày.

Thường gặp 

Buồn ngủ.

Ít gặp 

Không có báo cáo.

Hiếm gặp

Không có báo cáo.

Không xác định tần suất 

Co giật, chóng mặt, ngất xỉu, nhức đầu, viêm dây thần kinh, dị cảm, an thần / an thần thoáng qua, run, chóng mặt, hành vi hung hăng, lú lẫn, hưng phấn, kích thích, ảo giác, cuồng loạn, mất ngủ , khó chịu, căng thẳng, bồn chồn, táo bón, tiêu chảy, khô miệng, đau vùng thượng vị, buồn nôn , nôn, khó đi tiểu / khó tiểu, kinh nguyệt sớm, bí tiểu, tức ngực, khô mũi, khô họng, nghẹt mũi, tiết dịch phế quản đặc, thở khò khè, ứ mật, viêm gan, vàng da, suy gan, bất thường chức năng gan, phát ban dị ứng, đổ mồ hôi nhiều, nhạy cảm với ánh sáng, nổi mề đay, ngoại tâm thu, hạ huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, chán ăn, tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân, ớn lạnh, mệt mỏi, phù do dị ứng, sốc phản vệ, nhìn mờ, nhìn đôi.

Lưu ý chung

Bệnh nhi:

• Dùng quá liều lượng thuốc kháng histamine, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, có thể gây ra ảo giác, suy nhược hệ thần kinh trung ương, co giật, hô hấp và ngừng tim, và tử vong. Thuốc kháng histamine có thể làm giảm sự tỉnh táo của tinh thần; ngược lại, đặc biệt, ở trẻ nhỏ, có thể tạo ra kích thích.

Thuốc trầm cảm hệ thần kinh trung ương:

• Thuốc kháng histamine có thể gây tác dụng phụ với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc chống lo âu.
• Thuốc kháng histamine gây chóng mặt, an thần và hạ huyết áp ở bệnh nhân cao tuổi
• Cyproheptadine có tác dụng giống atropine, nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân:
• Tiền sử hen phế quản.
• Tăng nhãn áp.
• Cường giáp.
• Bệnh tim mạch.
• Tăng huyết áp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Loại B theo FDA. 
• Chỉ sử dụng Cyproheptadine trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Do nguy cơ cao hơn của thuốc kháng histamine đối với trẻ sơ sinh nói chung và trẻ sinh non nói riêng, thuốc  kháng histamine được chống chỉ định ở những bà mẹ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Bệnh nhân nên được cảnh báo về việc tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và phối hợp vận động, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Cyproheptadine và xử trí

Quá liều và độc tính

LD50 qua đường uống của Cyproheptadine là 123 mg / kg.

Dùng quá liều Cyproheptadine dẫn đến tác dụng an thần quá mức và các tác dụng phụ kháng cholinergic như khô miệng và đỏ bừng. 

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp quá liều với Cyproheptadine:

• Sử dụng siro ipeca gây nôn.
• Rửa dạ dày và dùng than hoạt. 
• Sử dụng thuốc vận mạch để điều trị hạ huyết áp
• Physostigmine salicylate tiêm tĩnh mạch để điều trị các triệu chứng thần kinh trung ương.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.