Diatrizoate: Chất cản quang iod dạng ion

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diatrizoate (Diatrizoat)

Loại thuốc

Chất cản quang thẩm thấu cao

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 100 ml dung dịch uống hoặc dùng qua trực tràng có hàm lượng 370 mg iod/ml.

Ống hoặc lọ tiêm 10 ml, 20 ml, lọ tiêm 50 ml, 100 ml, 250 ml, 500 ml dung dịch tiêm vô trùng chứa meglumin diatrizoate và natri diatrizoate với hàm lượng thay đổi chứa khoảng 145 mg, 309 mg, 325 mg, 370 mg iod/ml.

Chụp X-quang mạch, đường tiết niệu, đường tiêu hóa.

Tăng cản quang trong chụp X-quang cắt lớp vi tính, chụp đường mật khi phẫu thuật, não thất, khớp, đĩa gian đốt sống, bàng quang.

Điều trị tắc ruột phân su không biến chứng và lồng ruột hồi - kết tràng ở trẻ em.

Diatrizoate là chất cản quang iod dạng ion. Các chất cản quang iod là một trong những chất cản quang đầu tiên được phát triển. Iod được biết đến là chất có mật độ điện tử đặc biệt và có tác dụng tán xạ hoặc ngăn chặn tia X một cách hiệu quả. Một chất tương phản tốt đòi hỏi mật độ nguyên tử dày đặc điện tử cao, do đó càng nhiều iod, hiệu ứng tia X càng "đậm đặc".

Có thể quan sát được ngay hình ảnh các tĩnh mạch và động mạch sau khi tiêm mạch diatrizoate hoặc có thể quan sát được ngay tim và các mạch máu lớn vùng ngực sau khi đưa thuốc vào các buồng tim hoặc các mạch máu lớn liên quan bằng ống thông hoặc bằng cách tiêm tĩnh mạch. Nhỏ dung dịch diatrizoate vào trong tử cung có thể quan sát được ngay tử cung và vòi tử cung.

Uống dung dịch diatrizoate thông thường có thể quan sát được hình ảnh dạ dày ngay, hình ảnh ruột non trong vòng 30 - 90 phút và đại tràng trong vòng 4 giờ. Thụt diatrizoate thì có thể quan sát ngay tức khắc hình ảnh đại tràng.

Hấp thu

Các diatrizoate được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh không đáng kể (dưới 5%). Diatrizoate qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ

Chuyển hóa và thải trừ

Diatrizoate được nhanh chóng thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận, nếu không bị suy chức năng thận, trên 95% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng từ 1 đến 2% liều sử dụng có thể thải trừ trong phân qua bài tiết mật và có thể qua niêm mạc ruột. Có thể phát hiện diatrizoate dạng vết trong các dịch khác của cơ thể như mồ hôi, nước mắt, nước bọt và dịch vị.

Ở người bệnh bị suy thận nặng diatrizoate được thải trừ ra nước tiểu chậm và 10 - 50% liều tiêm vào mạch được thải trừ trong phân, chủ yếu qua bài tiết mật. Nửa đời của các diatrizoate thường từ 30 đến 60 phút, có thể tăng lên từ 20 đến 140 giờ ở những bệnh nhân suy thận.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc tăng bài tiết acid uric có thể đẩy nhanh bệnh lý thận.

Nếu đang dùng metformin, có nhiều nguy cơ gây nhiễm acid lactic hơn. Diatrizoate và strophantin K có thể có tác dụng hiệp đồng gây độc.

Việc điều trị trước đây bằng interleukin-2 có thể gây phản ứng quá mẫn không điển hình với chất cản quang dưới dạng nhiều kiểu phản ứng nhắc lại khác nhau gây độc và ta không thể phòng ngừa những phản ứng này bằng trị liệu trước với steroid được.

Hydralazin có thể làm tăng nguy cơ viêm mạch ở da cấp tính.

Tương kỵ thuốc

Chế phẩm meglumin diatrizoate và natri diatrizoate cũng có thể bị vẩn đục hoặc kết tủa ở pH 4 hoặc dưới 4. Thuốc tiêm meglumin diatrizoate và natri diatrizoate có tương kỵ vật lý với dung dịch protamin sulfat hoặc thuốc tiêm promethazin hydroclorid. Vì có thể tạo thành kết tủa nên khi tiêm không được trộn chung các chất cản quang và các thuốc dự phòng tai biến.

Diatrizoate chống chỉ định trong các trường hợp:

• Chụp X-quang tủy sống.
• Người bệnh có tiền sử quá mẫn với các chất cản quang chứa iod, cường giáp rõ rệt, suy tim mất bù.
• Chụp X-quang mạch ở người bệnh homocystin - niệu.
• Chụp X-quang tử cung - vòi trứng trong thời gian kinh nguyệt hoặc mang thai, đang bị viêm ở khoang chậu.
• Chụp X-quang bụng trong thời gian mang thai.
• Chụp X-quang mạch ở não hoặc chụp X-quang cắt lớp não vi tính ở người bệnh bị xuất huyết dưới màng nhện.

Người lớn

Dùng qua đường tiêm:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Để chụp X-quang đường tiết niệu, dùng meglumin diatrizoate và natri diatrizoate qua đường tiêm tĩnh mạch, hoặc tiêm truyền hoặc tiêm ngược dòng. Liều trung bình cho người lớn có chức năng thận bình thường tương đương với 20 g iod, hoặc 300 mg iod/kg thể trọng/phút, tiêm tĩnh mạch.

Dùng qua đường uống:

Người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên: Để quan sát dạ dày: 60 ml gastrografin (thuốc diatrizoate uống chứa 300 mg iod/ml) là đủ. Để theo dõi toàn bộ đường tiêu hóa, có thể cần đến 100 ml. Chụp X-quang cắt lớp vi tính: Nên dùng 1 - 1,5 lít dung dịch gastrografin 3% trong nước (30 ml/lít).

Người bệnh cao tuổi hoặc bị suy mòn: Nên pha loãng với cùng thể tích nước.

Dùng qua trực tràng: Nên pha loãng chất cản quang với 3 - 4 lần thể tích nước. Thông thường không cần dùng quá 500 ml dung dịch gastrografin.

Trẻ em

Dùng qua đường tiêm:

Trẻ dưới 1 năm tuổi: 7 - 10 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.

trẻ từ 1 - 2 tuổi: 10 - 12 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.

trẻ từ 2 - 6 tuổi: 12 - 15 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.

trẻ từ 6 - 12 tuổi: 15 - 20 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.

Dùng qua đường uống:

Trẻ em dưới 10 tuổi: Thường 15 - 30 ml gastrografin là đủ. Có thể pha loãng liều sử dụng với hai lần thể tích nước.

Trẻ còn bú và trẻ nhỏ: Nên pha loãng chất cản quang với 3 - 4 lần thể tích nước.

Dùng qua trực tràng:

Nên pha loãng chất cản quang với 4 - 5 lần thể tích nước.

Dưới 5 tuổi nên dùng dung dịch loãng hơn.

Thường gặp

Buồn nôn, nôn, mày đay, đỏ bừng, ban da ngứa, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, xanh xao, cảm giác nóng toàn thân, ra mồ hôi, đau cánh tay.

Ít gặp

Đau bụng, khó thở, ho, cơn hen, thở khò khè, co thắt thanh quản, co thắt phế quản, đau hoặc tức ngực, phù mặt hoặc phù thanh môn, chứng xanh tím.

Bồn chồn, đau đầu, chóng mặt, run, đau nhói dây thần kinh môi, lưỡi, miệng hoặc tay chân, tetani, rét run, kích động, liệt nửa người, rối loạn phát âm hoặc rối loạn thị giác, ngất.

Viêm tĩnh mạch huyết khối, đau, bỏng rát, đau nhức hoặc tê dại chỗ tiêm, co thắt tĩnh mạch, xẹp cục bộ tĩnh mạch tiêm, khối tụ máu, bầm máu, đốm xuất huyết ở mặt, ở kết mạc hoặc lan tỏa.

Hiếm gặp

Phù thanh quản hoặc phổi, phù thanh môn, thiểu năng động mạch vành, loạn nhịp tim, hội chứng nhồi máu cơ tim, ngừng tim, sốc, động kinh, mất ý thức.

Không xác định tần suất

Bệnh thận trong đái tháo đường có thể dẫn đến suy thận sau khi tiêm mạch chất cản quang, điều này có thể làm cho người bệnh đang dùng biguanid sớm bị nhiễm acid lactic.

Có thể xảy ra hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Lưu ý chung

Thận trọng khi sử dụng diatrizoate cho những người bệnh bị hen hoặc có tiền sử dị ứng, người bệnh bị suy gan hoặc suy thận nặng hoặc những người bệnh có nguy cơ cao bị suy thận, suy tuần hoàn, khí phế thũng, xơ cứng động mạch não, đái tháo đường lâu ngày, có ngưỡng động kinh thấp, cường giáp tiềm ẩn, u tuyến giáp nhẹ, mang thai.

Cần phải điều chỉnh dịch và chất điện giải cho những người bệnh bị mất nước trước khi sử dụng chất cản quang.

Thận trọng khi tiêm vào mạch cho những người bệnh bị những rối loạn tắc nghẽn mạch, người bệnh bị xơ cứng động mạch não.

Chất cản quang chứa iod có thể gây ảnh hưởng đến các xét nghiệm chức năng tuyến giáp, các xét nghiệm đông máu và một số xét nghiệm nước tiểu cũng có thể bị ảnh hưởng.

Diatrizoate làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn ở những người bệnh tăng huyết áp nặng, bệnh tim giai đoạn muộn, u tế bào ưa crôm, bệnh hồng cầu hình liềm hoặc cường giáp, người bệnh tuổi cao hoặc trẻ nhỏ, ốm nặng, suy nhược.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tính an toàn của meglumin diatrizoate và natri diatrizoate trong thời kỳ mang thai chưa được xác nhận. Chỉ nên dùng chất cản quang này cho người mang thai khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Diatrizoate có bài tiết trong sữa mẹ, nên ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Nghiên cứu về độc tính cấp không thấy có nguy cơ nhiễm độc thuốc cấp tính.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho gastrografin. Cần điều trị triệu chứng.

Trường hợp quá liều do sơ xuất hoặc khi bị suy thận nặng, có thể loại bỏ chất cản quang bằng thẩm phân.

Cách xử lý khi quá liều

Các triệu chứng chủ yếu ở mức độ nhẹ, như cảm giác nóng và buồn nôn sẽ mất nhanh khi giảm tốc độ tiêm hoặc ngừng một lúc.

Nếu có các biểu hiện đầu tiên của sốc mới phát, ngừng dùng ngay chất cản quang và nếu cần, tiến hành liệu pháp đặc hiệu qua tĩnh mạch. Vì vậy, nên dùng một canun dẻo để đưa chất cản quang vào tĩnh mạch.

Nếu trong khi tiêm xuất hiện các tác dụng phụ rõ rệt hoặc nghi là bị dị ứng và khi ngừng một lúc mà phản ứng không mất hoặc thậm chí còn xấu hơn, thì có thể người bệnh bị quá mẫn và khi đó phải từ bỏ việc thăm dò phát hiện.

Trường hợp bị phản ứng nặng, cần cho sử dụng steroid tiêm tĩnh mạch dựa theo kinh nghiệm và cho sử dụng oxy. Sốc hạ huyết áp không do tim thường đáp ứng tốt với liệu pháp truyền dịch, nhưng đôi lúc có thể phải dùng thuốc co mạch nâng huyết áp. Adrenalin là chỉ định trước hết đối với phản ứng co thắt phế quản và các phản ứng kiểu dị ứng khác nhưng phải sử dụng thận trọng để tránh loạn nhịp tim.

Thuốc kháng histamin tiêm tĩnh mạch có tác dụng với phù thần kinh mạch, nhưng lại có thể làm nặng thêm phản ứng hạ huyết áp. Đối với các cơn co giật do nhiễm độc hóa chất, phải tiêm tĩnh mạch diazepam và thở oxygen.

Quên liều và xử trí

Bệnh nhân cần tham vấn nhân viên y tế nếu nghi ngờ thiếu liều.