Econazole: Thuốc kháng nấm azole

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Econazole (Econazol)

Loại thuốc

Thuốc chống nấm dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Econazole thường dùng dưới dạng Econazol nitrat.

• Kem 1%;
• Thuốc nước bôi ngoài 1% (lọ 30 ml);
• Bột phun 1%;
• Viên đặt âm đạo 150 mg;
• Kem phối hợp: Econazol nitrat 1% và Hydrocortison 1%;

Econazole được dùng:

• Điều trị các bệnh nấm ngoài da (chân, bẹn, thân, đùi, râu), lang ben, nấm loang.
• Các bệnh nấm da do Candida albicans.
• Viêm âm hộ, âm đạo, viêm bao quy đầu do nấm Candida.
• Bệnh nấm ở tai (tai ngoài, ống tai).

Econazole là một thuốc chống nấm tổng hợp (dẫn xuất imidazol) thường có tác dụng kìm nấm nhưng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc nấm còn nhạy cảm mạnh với thuốc.

Thuốc có cấu tạo tương tự clotrimazol, ketoconazol, miconazol.

Econazole nitrat không có tác dụng chống viêm, không ảnh hưởng đến tuần hoàn, không có tác dụng trên thần kinh trung ương, không ảnh hưởng đến hô hấp, không ảnh hưởng đến thụ thể α hoặc β, không có phản ứng kháng cholinergic hoặc kháng huyết thanh.

Cơ chế tác dụng của econazole chưa được biết đầy đủ. Tuy nhiên, giống như một số dẫn chất imidazol khác, econazole có tác dụng kháng nấm và vi khuẩn do làm tăng tính thấm của màng tế bào và ngăn cản tác dụng của các enzym trong nấm hoặc vi khuẩn.

Thuốc ức chế quá trình khử methyl C-14 của các sterol, gây ức chế sinh tổng hợp ergosterol hoặc các sterol khác, làm biến đổi tính thấm của màng tế bào nấm. Thuốc cũng gây cản trở tổng hợp protein, RNA và chuyển hóa lipid của nấm. Ở nồng độ cao, thuốc có thể làm tan rã hoàn toàn các cơ quan trong tế bào nấm.

Econazole có phổ kháng nấm rộng: In vitro, econazole có tác dụng đối với các nấm da Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, Candida albicans và các loài Candida khác, Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur).

Thuốc cũng có tác dụng in vitro trên S. aureus, S. epidermitis, P. pyogenes và Corynebacterium diphtheria và in vitro trên Trichomonas vaginalis.

Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc chống nấm thuộc dẫn xuất imidazol (như clotrimazol, miconazol).

Hấp thu

Econazole nitrat hấp thu qua da nhanh nhưng rất ít khi bôi thuốc trên da lành, vùng âm đạo.

Nếu dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra sáu giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Khoảng 90% liều thuốc gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc thấm vào lớp sừng cao nhất (1070-1410 microgam/cm3).

Nồng độ thuốc ở biểu bì thấp hơn (0,95 - 20,6 microgam/cm3), nhưng vẫn vượt xa nồng độ tối thiểu ức chế đối với các nấm da.

Nồng độ ức chế của econazole cũng đạt được ở sâu vùng giữa da.

Chuyển hóa

Chưa biết đầy đủ về chuyển hóa thải của econazole nitrat, tuy nhiên chủ yếu xảy ra ở gan.

Thải trừ

Chưa biết đầy đủ về đào thải của econazole. Sau khi bôi kem lên da lành, dưới 1% liều bôi được thải trừ qua nước tiểu và phân.

Ở viên đặt âm đạo các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Đa số lượng thuốc hấp thu toàn thân được thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Corticosteroid: In vitro, corticosteroid (Hydrocortisone, Triamcinolone, Acetonid) ức chế hoạt tính kháng nấm của econazole nitrat đối với Saccharomyces cerevisiae và Candida albicans tùy theo nồng độ, nhưng không có tác dụng đối với hoạt tính kháng khuẩn của

Econazole nitrat đối với Staphylococcus.

Khi nồng độ tính theo trọng lượng của corticosteroid bằng hoặc lớn hơn nồng độ của Econazole, hoạt tính kháng nấm bị ức chế mạnh; nhưng khi nồng độ corticosteroid chỉ bằng 1/10 nồng độ econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm không bị ảnh hưởng.

Nghiên cứu trên da lành ở người cho thấy nồng độ econazol nitrat (tính theo nồng độ mol) cao hơn 10 lần không làm thay đổi nhiều hiện tượng làm sạch bệnh khi bôi tại chỗ Triamcinolon acetonid, điều này cho thấy thuốc kháng nấm không làm thay đổi hoạt tính của corticosteroid.

Nên tránh sử dụng xà phòng có pH acid (pH acid làm tăng nhanh phát triển nấm Candida).

Dùng đồng thời econazole và warfarin làm tăng tác dụng chống đông máu.

Không dùng Econazole cho các trường hợp sau:

• Người mẫn cảm với các chế phẩm là dẫn chất của imidazol.
• Không bôi thuốc dạng kem 1% vào mắt hoặc trong âm đạo.

Người lớn

Tùy vào dạng bào chế của thuốc, cách sử dụng và liều sử dụng khác nhau.

Econazole nitrat dạng kem:

• Bôi lên vùng tổn thương và xát nhẹ, không bôi kem 1% lên mắt hoặc dùng trong âm đạo.
• Dùng 1-3 lần/ngày, từ 2 đến 4 tuần đến khi vết tổn thương trên da lành hẳn.

Nấm ở da (thân, đùi, chân), nấm loang:

• Dùng 1 lần/ngày, trong 2 tuần, riêng nấm da chân dùng trong 1 tháng.
• Có thể điều trị dài ngày hơn, nếu cần.
• Bệnh thường đỡ trong vòng 1-2 tuần đầu điều trị. Nếu không, đánh giá lại chẩn đoán.

Nấm loang (vảy phấn) hay lang ben:

• Kem 1% bôi 1 lần/ngày, trong 2 tuần, nếu không đỡ xem lại chẩn đoán.

Nấm Candida ở da:

• Bôi kem 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
• Thời gian điều trị thông thường là 2 tuần, đôi khi tới 6 tuần. Nếu không đỡ xem lại chẩn đoán.

Nấm Candida âm đạo:

• Viên đặt âm đạo 150 mg, ngày 1 lần vào lúc đi ngủ, dùng 3 ngày liền, hoặc dùng một liều duy nhất loại viên đặt âm đạo có tác dụng kéo dài 150 mg.
• Có thể lặp lại nếu cần. Thuốc Econazole có hiệu quả trong liệu trình từ 3-14 ngày.
• Kem 1% cũng được dùng bôi cho bộ phận sinh dục nam. Điều trị phải đủ 14 ngày, mặc dù các triệu chứng ngứa đã hết, điều trị luôn cho cả vợ chồng.

Trẻ em

Nấm ở da (thân, đùi, chân), nấm loang:

• Dùng 1 lần/ngày, dùng trong 2 tuần, riêng nấm da chân dùng trong 1 tháng.
• Có thể điều trị dài ngày hơn, nếu cần.
• Bệnh thường đỡ trong vòng 1-2 tuần đầu điều trị. Nếu không, đánh giá lại chẩn đoán.

Lang ben:

Dùng 1 lần/ngày, trong 2 tuần, nếu không đỡ xem lại chẩn đoán.

Thuốc đặt âm đạo chỉ sử dụng trong đặt âm đạo, không dùng để uống, không chỉ định cho trẻ em dưới 16 tuổi.

Đối tượng khác

Phụ nữ mang thai cần một thời gian dài hơn điều trị, thường khoảng 7 ngày, để loại bỏ nhiễm trùng.

Dạng viên đặt âm đạo: Đặt một viên vào âm đạo vào mỗi buổi tối trong ba ngày liên tiếp.

Thường gặp

Bỏng da, ban đỏ, ngứa, nóng rát da, châm chích.

Ít gặp

Phản ứng tại chỗ: Phát ban viêm da tiếp xúc, kích ứng nhẹ ngay sau khi bôi.

Hiếm gặp

Ban đỏ, khó chịu, sung đau vùng bôi.

Không xác định tần suất (nếu có)

Phù mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng nếu xảy ra nhạy cảm hay kích ứng.

Lưu ý chung

Ngừng sử dụng Econazole khi có mẫn cảm hoặc kích ứng.

Kem econazol chỉ dùng cho nhiễm Candida, nếu nghi ngờ do một bệnh lây qua đường tình dục nào khác, nên đi khám bác sĩ.

Không che, đắp vùng da được bôi thuốc trừ khi được bác sĩ yêu cầu.

Trong điều trị viêm âm hộ, âm đạo, nên đi khám lại nếu có các biểu hiện sau đây:

• Sau 7 ngày điều trị, các triệu chứng không thuyên giảm.
• Sau 4 tuần điều trị, các triệu chứng lại tái phát.
• Trong vòng 6 tháng, có từ 2 lần trở lên bị tái phát.

Không nên tự ý dùng Econazole khi có các triệu chứng:

• Chảy máu bất thường ở âm đạo, có khí hư lẫn máu.
• Đau, loét hoặc phồng rộp ở âm hộ hoặc âm đạo.
• Đau bụng dưới hoặc tiểu khó.

Tránh bôi thuốc lên mắt, âm đạo. Cần tuân thủ đầy đủ liều dùng một đợt điều trị.

Khi điều trị với viên đặt âm đạo có thể làm mất tác dụng của các biện pháp tránh thai diệt tinh trùng

Cẩn thận khi có viêm da chàm hóa.

Tránh để econazole tiếp xúc với dụng cụ tránh thai bằng cao su, vì thuốc làm hỏng cao su.

Thuốc đặt âm đạo không nên được sử dụng cùng với các biện pháp điều trị khác trên đường sinh dục

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thực nghiệm ở động vật, econazole không gây quái thai, nhưng với liều cao, thuốc gây hại cho thai. Ở người, chưa có bằng chứng tác dụng của econazole đến thai.

Tuy nhiên, cũng như các imidazol chống nấm khác, thuốc chỉ được dùng nếu thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có số liệu về econazole có bài tiết vào sữa ở người hay không. thận trọng dùng thuốc đối với người cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Chưa có dữ liệu.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, dùng ngay sau khi nhớ ra. Nếu gần với thời điểm liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục liều theo điều trị như bình thường. Không dùng bù bằng liều gấp đôi.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa thấy có số liệu báo cáo về quá liều Econazole. Trong trường hợp vô tình nuốt phải các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy có thể xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều

Nhưng nếu nhầm lẫn uống phải liều cao, cần xử trí rửa dạ dày ngay. Nếu cần, điều trị triệu chứng.