Eperisone: Thuốc giãn cơ vân

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eperisone (eperison)

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ vân

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén eperisone - 50mg.

Eperisone được chỉ định các bệnh lý sau:

• Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến những bệnh lý sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống thắt lưng.
• Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau: Bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy, bệnh thần kinh tuỷ sống bán cấp (SMON) và các bệnh lý não tủy khác.

Eperisone làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động lên hệ thần kinh trung ương (thần kinh giao cảm) và tác động đối kháng Ca2+ trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperisone làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Do đó, eperisone cũng có tác dụng giảm đau và ức chế phản xạ đau. 

Thêm vào đó, thuốc cũng làm giãn mạch, tăng lưu lượng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài và trong, động mạch đốt sống. Do đó, eperisone ngăn chặn các triệu chứng do co cơ gây ra như rối loạn tuần hoàn máu, đau và tăng trương lực cơ.

Eperisone là có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tuỷ, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng. Eperisone giúp bệnh nhân dễ dàng thực hiện các vận động chủ động cũng như duỗi gấp cơ mà không làm giảm sức cơ.

Hấp thu

Thuốc được hấp thu qua đường tiêu hoá.

Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) dao động trong khoảng 1,6 đến 1,9 giờ. 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trong khoảng 7,5 đến 7,9 ng/mL. 

Diện tích dưới đường cong (AUC) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/mL. 

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa

Thuốc có hiệu ứng vượt qua lần đầu tương đối cao, đồng nghĩa với nồng độ eperisone trong huyết tương thấp.

Eperisone được chuyển hoá thông qua sự hydrat hoá các carboxylate, tạo thành chất chuyển hoá không hoạt tính.

Thải trừ

Eperisone được đào thải chủ yếu qua thận và một phần qua mật. Ngoài ra, thuốc có thể đào thải vào sữa mẹ.

Thời gian bán thải (T1/2) là 1,6 đến 1,8 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Đã có báo cáo về tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng đồng thời thuốc methocarbamol với tolperisone hydrocloride (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperisone). Vì vậy cũng cần thận trọng khi phối hợp eperisone với methocarbamol.

Chống chỉ định với bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với eperisone.

Người lớn

Liều thông thường: 50mg/lần x 3 lần/ngày, uống ngay sau mỗi bữa ăn. 

Liều lượng được điều chỉnh theo tuổi, mức độ trầm trọng của triệu chứng và đáp ứng của bệnh nhân.

Trẻ em 

Chưa có nghiên cứu sử dụng thuốc trên đối tượng này.

Người cao tuổi

Chức năng sinh lý của người cao tuổi thường bị suy giảm nên cần thận trọng khi dùng thuốc và điều chỉnh liều theo mức độ đáp ứng cũng như chức năng gan thận của bệnh nhân.

Thường gặp 

Quá mẫn, phát ban. Buồn ngủ, mất ngủ, nhức đầu và tê các chi. Buồn nôn/nôn, chán ăn, khó chịu dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, khát. Yếu cơ, đau đầu do ánh sáng, mệt mỏi toàn thân. Đỏ bừng.

Ít gặp 

Rối loạn chức năng gan, tăng men gan. Protein niệu và tăng ure huyết. Thiếu máu. 

Hiếm gặp

Ngứa. Co cứng và run các chi. Viêm miệng, cảm giác đầy bụng. Tiểu gắt, tiểu không tự chủ và cảm giác tiểu mót. Giảm trương lực cơ và chóng mặt. Đổ mồ hôi và phù nề.

Không xác định tần suất (nếu có)

Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell).

Khi dùng eperisone nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu bất thường.

Lưu ý chung

• Co cứng yếu cơ (bệnh Low Gehrig), đau đầu do ánh sáng, chóng mặt, buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng thuốc. Ngừng dùng thuốc hay giảm liều ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của các triệu chứng đó. 
• Cẩn trọng khi sử dụng eperisone cho bệnh nhân có rối loạn chức năng gan vì eperisone có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.
• Tránh uống rượu khi đang điều trị bằng eperisone.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Sự an toàn của eperisone trong suốt thai kỳ chưa được nghiên cứu kỹ. Chỉ nên sử dụng thuốc này cho bệnh nhân đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai nếu lợi ích của thuốc cao hơn nguy cơ mang lại.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng eperisone cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, người mẹ phải ngưng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân dùng eperisone không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc do thuốc có thể gây choáng váng hoặc buồn ngủ.

Quá liều Eperisone và xử trí

Chưa có thông tin về trường hợp quá liều eperisone cũng như cách xử trí khi bị ngộ độc.

Quên liều và xử trí

Dùng một liều ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến lúc uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống vào thời điểm đã dự định.

Không tăng gấp đôi liều được kê đơn trong bất kỳ trường hợp nào.