Flunarizine là thuốc gì? Công dụng và lưu ý khi sử dụng

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Flunarizine

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh canxi chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5mg, 10mg.

Flunarizine được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng đau nửa đầu (migraine): Giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của cơn đau đầu.
• Chóng mặt do nguyên nhân trung ương hoặc ngoại biên: Điều trị chóng mặt liên quan đến rối loạn tiền đình.
• Bệnh mạch máu ngoại biên tắc nghẽn: Cải thiện lưu thông máu ở chi.
• Hỗ trợ điều trị động kinh: Sử dụng bổ trợ trong điều trị động kinh kháng thuốc.

Flunarizine là một thuốc thuộc nhóm đối kháng kênh calci, hoạt động bằng cách ngăn chặn dòng ion calci đi vào tế bào thần kinh và cơ trơn thông qua các kênh calci phụ thuộc điện thế. Không giống như các thuốc chẹn calci tim mạch như verapamil hay diltiazem, Flunarizine có tính chọn lọc cao hơn đối với hệ thần kinh trung ương và ít ảnh hưởng đến tim mạch khi dùng ở liều điều trị. Tác dụng này giúp thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị các rối loạn thần kinh như đau nửa đầu, rối loạn tiền đình, và phòng ngừa cơn co giật.

Một trong những cơ chế chính của Flunarizine là làm giảm quá trình quá khử cực của tế bào thần kinh bằng cách ức chế sự tích tụ ion calci nội bào, vốn là yếu tố kích hoạt hàng loạt quá trình gây độc thần kinh. Bằng cách duy trì nồng độ calci ổn định trong tế bào thần kinh, Flunarizine giúp ngăn chặn sự hưng phấn quá mức và giảm tần suất các cơn đau nửa đầu.

Ngoài tác dụng chẹn calci, Flunarizine còn cho thấy có hoạt tính kháng histamin nhẹ (đặc biệt trên thụ thể H1) và tác dụng ổn định màng tế bào thần kinh, từ đó góp phần làm giảm chóng mặt và buồn nôn trong các rối loạn tiền đình. Một số nghiên cứu cũng ghi nhận thuốc có thể điều hòa giấc ngủ và cải thiện một số triệu chứng thần kinh do giảm tưới máu não.

Tuy nhiên, chính do tác dụng lên hệ thần kinh trung ương mà Flunarizine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ như buồn ngủ, tăng cân, hoặc làm nặng thêm các rối loạn vận động (như hội chứng Parkinson), nhất là ở người cao tuổi. Vì vậy, việc sử dụng thuốc cần được cá nhân hóa và theo dõi chặt chẽ.

Hấp thu

Flunarizine là một dẫn xuất của cinnarizine, thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci chọn lọc. Sau khi uống, thuốc được hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 đến 4 giờ. Sinh khả dụng đường uống tương đối tốt, tuy nhiên có thể dao động tùy theo từng cá thể do ảnh hưởng của các yếu tố như chuyển hóa qua gan lần đầu và chế độ ăn uống.

Phân bố

Flunarizine có khả năng liên kết cao với protein huyết tương và phân bố rộng trong các mô, đặc biệt là trong mô mỡ và hệ thần kinh trung ương, điều này giải thích cho tác dụng kéo dài cũng như tiềm năng gây tích lũy nếu sử dụng lâu dài. Khả năng vượt qua hàng rào máu não của thuốc khá tốt, góp phần vào hiệu quả điều trị các bệnh lý thần kinh như đau nửa đầu.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan thông qua hệ enzyme cytochrome P450, tạo ra các chất chuyển hóa không hoạt động.

Thải trừ

Sau chuyển hóa, Flunarizine và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chậm chủ yếu qua phân thông qua mật, chỉ một phần rất nhỏ được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải dài, trung bình khoảng 18 đến 19 ngày, điều này cho phép dùng thuốc một lần mỗi ngày nhưng cũng đòi hỏi thận trọng khi sử dụng kéo dài để tránh tích lũy gây tác dụng không mong muốn.

Flunarizine có khả năng tương tác với một số loại thuốc khác, đặc biệt là các thuốc chống trầm cảm như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs), thuốc an thần và thuốc giảm đau gây ngủ. Sự kết hợp này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ như buồn ngủ, mệt mỏi hoặc ức chế hệ thần kinh trung ương.

Ngoài ra, việc sử dụng Flunarizine cùng với rượu cũng có thể làm gia tăng các tác dụng phụ trên, gây suy giảm khả năng tập trung và phản xạ.

Thuốc còn có thể tương tác với các thuốc ức chế enzym gan CYP2D6, làm ảnh hưởng đến chuyển hóa của Flunarizine hoặc các thuốc khác dùng đồng thời, từ đó làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ độc tính.

Mặc dù chưa có bằng chứng rõ ràng về tương tác giữa Flunarizine và thức ăn, song người dùng nên uống thuốc sau bữa ăn tối. Điều này cũng giúp hạn chế tình trạng buồn ngủ ban ngày và tạo điều kiện thuận lợi cho cơ thể hấp thu thuốc hiệu quả hơn.

Không sử dụng Flunarizine trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Flunarizine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử trầm cảm hoặc có triệu chứng trầm cảm hiện tại.
• Bệnh Parkinson hoặc rối loạn ngoại tháp.
• Hạ huyết áp, suy tim, rối loạn nhịp tim.

Liều dùng

Người lớn

• Liều khởi đầu 10mg mỗi ngày, uống vào buổi tối.
• Sau 2 tháng, nếu không cải thiện, nên ngừng thuốc.
• Nếu có tác dụng phụ như trầm cảm hoặc rối loạn vận động, nên giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Trẻ em

• Trẻ 3 - 12 tuổi: 5mg mỗi ngày.
• Trẻ trên 12 tuổi: 10mg mỗi ngày.

Lưu ý: Cần sử dụng theo đơn và sự hướng dẫn của bác sĩ, đặc biệt là ở trẻ em.

Cách dùng

Thuốc Flunarizine thường được dùng đường uống và nên được sử dụng vào buổi tối, vì một trong những tác dụng phụ phổ biến của thuốc là gây buồn ngủ. Việc uống thuốc vào buổi tối giúp hạn chế ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và sinh hoạt ban ngày.

Nên dùng thuốc sau bữa ăn để làm giảm nguy cơ kích ứng dạ dày hoặc rối loạn tiêu hóa. Điều quan trọng là không nên ngừng thuốc một cách đột ngột, đặc biệt nếu đã sử dụng trong thời gian dài.

Nếu cần ngừng thuốc, nên giảm liều từ từ dưới sự giám sát của bác sĩ nhằm tránh các phản ứng phụ hoặc triệu chứng tái phát, đặc biệt trong điều trị dự phòng đau nửa đầu hay rối loạn tiền đình mãn tính.

Việc tuân thủ đúng hướng dẫn sử dụng sẽ giúp đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn.

Thường gặp

Giống như nhiều loại thuốc tác động đến hệ thần kinh trung ương, Flunarizine có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn trong quá trình sử dụng. Tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn ngủ, mệt mỏi và tăng cân nhẹ, thường xuất hiện trong những tuần đầu điều trị và có thể giảm dần theo thời gian. Một số bệnh nhân cũng có thể gặp hiện tượng khô miệng, rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, táo bón hoặc tiêu chảy nhẹ.

Ít gặp

Bên cạnh đó, có một số tác dụng phụ ít gặp nhưng cần lưu ý như trầm cảm, thay đổi tâm trạng, lo âu, rối loạn giấc ngủ, và các triệu chứng Parkinson như run tay, chậm vận động. Những tác dụng phụ này đặc biệt đáng quan tâm ở người lớn tuổi hoặc những người có tiền sử rối loạn vận động hoặc bệnh lý thần kinh.

Hiếm gặp

Trong các trường hợp hiếm gặp, Flunarizine có thể gây tăng men gan, nổi mẩn da hoặc phản ứng quá mẫn.

Do đó, nếu trong quá trình sử dụng thuốc, người bệnh cảm thấy thay đổi rõ rệt về tâm trạng, thần kinh hoặc các dấu hiệu bất thường trên da, hệ tiêu hóa hoặc vận động, cần ngưng thuốc và thông báo cho bác sĩ ngay để được đánh giá và điều chỉnh phù hợp. Việc theo dõi sát các tác dụng phụ trong giai đoạn đầu điều trị có ý nghĩa quan trọng trong việc đảm bảo an toàn và hiệu quả lâu dài khi dùng Flunarizine.

Lưu ý chung

Các lưu ý chung khi sử dụng Flunarizine bao gồm:

• Theo dõi các dấu hiệu trầm cảm hoặc rối loạn vận động.
• Không sử dụng kéo dài quá 6 tháng nếu không có cải thiện rõ rệt.
• Thận trọng ở người cao tuổi do tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn, chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nên thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc Flunarizine có thể gây ra tình trạng buồn ngủ hoặc mệt mỏi ở một số người sử dụng, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi dùng liều cao. Vì vậy, người dùng cần thận trọng nếu tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao như lái xe, điều khiển máy móc hoặc vận hành thiết bị nặng.

Nếu cảm thấy buồn ngủ, chóng mặt hoặc phản xạ chậm, tốt nhất nên tránh thực hiện các công việc tiềm ẩn nguy cơ tai nạn cho bản thân và người khác. Tình trạng này có thể giảm dần sau một thời gian cơ thể thích nghi với thuốc, nhưng nếu kéo dài hoặc nghiêm trọng, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ để được điều chỉnh liều hoặc thay đổi thuốc nếu cần thiết.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Việc sử dụng Flunarizine quá liều có thể gây ra một số biểu hiện nghiêm trọng, đặc biệt liên quan đến hệ thần kinh trung ương. Triệu chứng thường gặp khi quá liều bao gồm buồn ngủ sâu, lú lẫn, mệt mỏi quá mức, thậm chí hôn mê trong trường hợp nghiêm trọng. Một số trường hợp còn có thể xuất hiện rối loạn vận động như run, cứng cơ, hoặc biểu hiện giống Parkinson, đặc biệt ở người lớn tuổi hoặc có tiền sử bệnh lý thần kinh. Mặc dù Flunarizine hiếm khi gây độc tính cấp tính nguy hiểm đến tính mạng, nhưng các dấu hiệu trên có thể ảnh hưởng lớn đến chất lượng sống và chức năng vận động nếu không được xử lý kịp thời.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Flunarizine, vì vậy việc điều trị quá liều chủ yếu mang tính hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Bệnh nhân nên được theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn, duy trì thông khí và huyết động ổn định nếu cần thiết. Trong một số trường hợp, có thể cân nhắc biện pháp loại bỏ thuốc khỏi đường tiêu hóa sớm (như gây nôn hoặc rửa dạ dày) nếu phát hiện quá liều trong vòng vài giờ đầu sau khi uống. Ngoài ra, người bệnh nên được đánh giá và theo dõi thần kinh liên tục để phát hiện kịp thời các biến chứng muộn.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên uống một liều Flunarizine, hãy dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo đúng lịch trình như bình thường. Không nên dùng gấp đôi liều để bù lại liều đã quên, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ, đặc biệt là buồn ngủ, mệt mỏi hoặc rối loạn vận động.

Việc tuân thủ liều lượng đều đặn là rất quan trọng để đảm bảo hiệu quả điều trị, nhất là trong các bệnh mạn tính như đau nửa đầu hoặc rối loạn tiền đình. Để hạn chế tình trạng quên thuốc, bạn có thể đặt nhắc nhở hằng ngày hoặc dùng hộp chia liều theo tuần.