Lynestrenol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lynestrenol

Loại thuốc

Progestogen; Progestin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,5 mg, 5 mg

• Đa kinh;
• Rong kinh và rong huyết;
• Các trường hợp chọn lọc của bệnh lý vô kinh và thiếu kinh nguyên phát hoặc thứ phát;
• Lạc nội mạc tử cung;
• Các ca chọn lọc của ung thư nội mạc tử cung;
• Bệnh vú lành tính;
• Ức chế kinh, ức chế rụng trứng và đau bụng do rụng trứng;
• Thống kinh;
• Trì hoãn kinh nguyệt;
• Hỗ trợ cho liệu pháp estrogen thời kỳ xung quanh và hậu mãn kinh để tránh tăng sinh nội mạc tử cung.

Lynestrenol là một progestagen tổng hợp có cùng đặc tính dược học với hormone progesterone tự nhiên, có tác dụng mạnh trên nội mạc tử cung. Dùng thuốc liên tục sẽ ức chế sự rụng trứng và kinh nguyệt.

Hấp thu

Hấp thu dễ dàng sau khi uống.

Phân bố

Lynestrenol được phân bố trong mô mỡ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan thành norethisterone có tác dụng dược lý. Quá trình chuyển hóa được xúc tác bởi CYP2C9 (28,0%), CYP2C19 (49,8%), CCYP3A4 (20,4%).

Nồng độ đỉnh của norethisterone trong huyết tương đạt được trong 2 – 4 giờ sau khi uống thuốc. Nửa đời trong huyết tương của norethisterone sau khi uống lynestrenol là khoảng 8 – 11 giờ.

Thải trừ

Lynestrenol và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và một phần nhỏ qua phân. 

Tương tác với các thuốc khác

Giảm tác dụng của lynestrenol: rifamycin, hydantoin, barbiturate (bao gồm primidone), carbamazepine, aminoglutethimide.

Lynestrenol làm tăng hiệu quả điều trị, dược tính hoặc độc tính của cyclosporine, theophylline, troleandomycin, thuốc chẹn beta-adrenergic.

Lynestrenol có thể giảm hiệu quả của insulin.

Phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai.

Bệnh gan nặng như vàng da ứ mật hoặc viêm gan (hay có tiền sử mắc bệnh gan nặng mà kết quả xét nghiệm chức năng gan không trở về bình thường), các khối u tế bào gan, hội chứng Rotor, hội chứng Dubin-Johnson.

Xuất huyết âm đạo chưa chẩn đoán.

Các bệnh lý hiếm gặp chịu ảnh hưởng của các steroid sinh dục như chứng ngứa nặng, vàng da ứ mật, herpes thai nghén, rối loạn chuyển hóa porphyrin và chứng xơ cứng tai, hoặc có tiền sử mắc các bệnh đó. Những bệnh này có thể xảy ra lần đầu hoặc nặng lên trong thời kỳ có thai hay trong quá trình điều trị với các steroid sinh dục.

Đang có rối loạn nghẽn tĩnh mạch huyết khối.

Quá mẫn với lynestrenol.

Liều dùng

Người lớn:

*Ngày đầu tiên thấy kinh được tính là ngày thứ 1 của chu kỳ.

Cách dùng

Uống với nước.

Thường gặp 

Chưa có dữ liệu.

Ít gặp 

Chưa có dữ liệu.

Hiếm gặp

Chưa có dữ liệu.

Không xác định tần suất

Quá mẫn; ứ dịch; bồn chồn, trầm uất, tăng/giảm ham muốn tình dục; đau đầu, đau nửa đầu, chóng mặt; buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón; vàng da; ra mồ hôi, nám da, ngứa, nổi mụn, tăng tiết nhờn, nổi ban, mày đay, rậm lông; rong huyết, căng vú, mất kinh, tăng tiết dịch âm đạo/cổ tử cung; tăng cân, giảm dung nạp glucose, bất thường xét nghiệm chức năng gan, bất thường lipid.

Lưu ý chung

• Ngừng điều trị khi xét nghiệm chức năng gan không bình thường.

• Có thể bị nám da, đặc biệt ở phụ nữ có tiền sử nám da khi có thai. Ở phụ nữ dễ bị nám da, nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời tự nhiên hoặc nhân tạo.

• Thuốc có thể ảnh hưởng kết quả của các xét nghiệm đặc biệt như xét nghiệm chức năng gan, chuyển hóa carbohydrate, cầm máu. Có nhiều bệnh nhân tăng HDL-cholesterol và giảm LDL-cholesterol trong quá trình điều trị bằng thuốc.

• Nếu dùng thuốc thời gian dài, nên kiểm tra sức khỏe định kỳ.

• Lynestrenol được xác định có hoạt tính nam hóa nhẹ qua đánh giá ảnh hưởng trên SHBG. Dấu hiệu nam hóa như mụn, tăng tiết nhờn.

• Prosgestagen phối hợp với estrogen quan sát thấy tăng tỷ lệ tắc nghẽn huyết khối tĩnh mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu, nghẽn mạch phổi). 

• Nên ngừng thuốc nếu có xuất hiện huyết khối hoặc bất động lâu ngày do phẫu thuật hoặc bệnh lý. Phụ nữ có tiền sử rối loạn nghẽn mạch huyết khối nên thận trọng vì có khả năng tái phát khi dùng thuốc.

• Kiểm tra sức khỏe thường xuyên nếu có các tình trạng sau:

  • Rối loạn tuần hoàn (hoặc có tiền sử) vì thuốc có nguy cơ gây rối loạn tim mạch đặc biệt hoặc bệnh mạch não.
  • Một số thể trầm cảm nặng có thể bị trầm trọng hơn khi sử dụng lynestrenol.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định dùng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có đủ số liệu về việc dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú nên không sử dụng lynestrenol cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây hiện tượng chóng mặt.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Độc tính của lynestrenol là rất thấp. Trong trường hợp quá liều, ví dụ như trẻ nhỏ uống vài viên thuốc một lúc, cũng không có triệu chứng ngộ độc. Các triệu chứng có thể xảy ra là buồn nôn và nôn. 

Cách xử lý khi quá liều

Không nhất thiết phải điều trị. Nếu cần, có thể điều trị triệu chứng cho bệnh nhân.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi quên uống quá 24 giờ.