Metaraminol: Thuốc điều trị huyết áp thấp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metaraminol

Loại thuốc

Thuốc vận mạch

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm nạp đầy sẵn thuốc chứa Metaraminol 2,5 mg /ml (dưới dạng tartrate) thể tích 5, 10 ml.

Ống thủy tinh chứa Metaraminol 10mg/ml (dưới dạng tartrate) thể tích 2ml.

Thuốc Metaraminol được chỉ định dùng để điều trị hạ huyết áp cấp tính do mất trương lực co mạch. Có thể xảy ra trong quá trình gây tê tủy sống và như một biện pháp hỗ trợ cho các thủ thuật điều trị khác.

Có tác động cường giao cảm, tác dụng trực tiếp và gián tiếp trên các thụ thể adrenergic, có cả hoạt tính alpha và beta-adrenergic. Tăng lực co bóp cơ tim cũng như có tác dụng co mạch ngoại vi. Nó làm tăng cả huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương. Tác dụng co mạch của Metaraminol không bị ảnh hưởng bởi sự giảm noradrenaline trong mô.

Thuốc Metaraminol có hiệu quả cao trong việc thay thế noradrenaline được dự trữ trong các neuron tuyến adrenergic và ức chế cạnh tranh sự hấp thu noradrenaline. Metaraminol được các hệ adrenergic tiếp nhận sau đó hoạt động như một chất dẫn truyền giả. Tác dụng tổng thể của Metaraminol tương tự như của noradrenaline nhưng nó ít mạnh hơn nhiều và có tác dụng kéo dài hơn. Nó có thể gây co mạch phổi và huyết áp phổi tăng khi cung lượng tim giảm.

Tác dụng tăng áp của một liều thuốc Metaraminol duy nhất kéo dài từ khoảng 20 phút đến một giờ. Sự khởi phát tác dụng của nó khoảng một hoặc hai phút sau khi tiêm tĩnh mạch.

Tác dụng vận mạch giảm dần khi ngừng điều trị.

Tương tác Metaraminol với các thuốc khác

Cần thận trọng khi dùng Metaraminol cho bệnh nhân dùng digitalis, vì sự kết hợp giữa digitalis và các thuốc tương tự amin thần kinh giao cảm có thể gây ra loạn nhịp.

Các chất ức chế monoamine oxidase đã được báo cáo là làm tăng tác dụng của các thuốc tương tự amin thần kinh giao cảm. Tác dụng tăng huyết áp của Metaraminol bị giảm 1 phần nhưng không bị đảo ngược bởi các chất chẹn alpha-adrenergic.

Theo dõi chặt chẽ huyết áp được khuyến cáo trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc oxytoxic do nguy cơ tăng tác dụng của thuốc Metaraminol.

Trong trường hợp dùng đồng thời thuốc Metaraminol và ergot alkaloid, có nguy cơ co mạch và/hoặc tăng huyết áp.

Dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng tác dụng của Metaraminol.

Dùng đồng thời với doxapram có thể làm tăng tác dụng của Metaraminol.

Dùng đồng thời với Guanethidine có thể làm thay đổi tác dụng của cả hai thuốc.

Tương kỵ:

Không được trộn lẫn Metaraminol với các sản phẩm thuốc sau đây có thể gây tương kỵ: Amphotericin B, dexamethasone, prednisolone, erythromycin, hydrocortisone, methicillin penicillin G, thiopental.

Không được sử dụng đồng thời với thuốc mê Cyclopropane hoặc Halothane, trừ khi các tình huống lâm sàng yêu cầu.

Quá mẫn cảm với thành phần hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không có đủ dữ liệu để khuyến nghị sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Tiêm tĩnh mạch trực tiếp trong trường hợp khẩn cấp, nghiêm trọng: 0,5 - 5 mg (0,05 - 0,5 ml), tiếp theo là truyền 15 - 100 mg (1,5 - 10 ml) trong 500 ml dịch truyền.

Liều tích lũy tối đa sau khi tiêm tĩnh mạch trực tiếp lặp lại là 5mg.

Một lần tiêm IV trực tiếp thường không được vượt quá 1mg.

Truyền tĩnh mạch: 15 - 100 mg (1,5 - 10,0 ml) trong 500 ml dung dịch natri clorid hoặc đextrose 5%, điều chỉnh tốc độ truyền để duy trì huyết áp ở mức mong muốn.

Cách dùng Metaraminol

Dạng ống tiêm nạp đầy sẵn thuốc:

Mỗi ống tiêm nạp đầy sẵn chỉ dành cho một bệnh nhân. Bỏ ống tiêm sau khi sử dụng.

Phần nội dung chứa bên trong vỉ là vô trùng, không được mở cho đến khi ống tiêm đã sẵn sàng để sử dụng.

Kiểm tra cảm quan bằng mắt thường trước khi dùng, dung dịch phải trong suốt không màu, không có hạt.

1) Rút ống tiêm khỏi vỉ vô trùng.

	2) Đẩy pít-tông. Quá trình khử trùng có thể đã gây ra sự kết dính của bung vào thân của ống tiêm.
​	3) Vặn nắp cuối. Không chạm vào đầu nối  bị hở để tránh nhiễm khuẩn.
​	4) Kiểm tra đầu bịt ống tiêm đã được tháo ra hoàn toàn chưa. Nếu không, hãy thay nắp và vặn lại.
​	5) Đẩy không khí ra ngoài bằng cách đẩy nhẹ pít-tông.

6) Kết nối ống tiêm với đường vào IV. Đẩy pít-tông từ từ để bơm thể tích cần thiết.

Dạng ống thủy tinh chứa Metaraminol 10mg/ml:

Metaraminol 10mg/ml có thể được pha loãng với dung dịch natri clorua 0,9% hoặc dung dịch dextrose 5%.

Dung dịch Metaraminol 0,5 mg/ml để tiêm trong ống tiêm nạp đầy sẵn thuốc không thích hợp để truyền tĩnh mạch.

Rất thường gặp

Đau đầu.

Tăng huyết áp.

Hiếm gặp

Áp xe, hoại tử mô, bong tróc.

Không xác định tần suất

Lo lắng, sợ hãi, bối rối, cáu kỉnh, trạng thái tâm thần.

Bồn chồn, chóng mặt, mất ngủ.

Đánh trống ngực; nhịp nhanh xoang hoặc thất, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim khác (đặc biệt ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim), rối loạn nhịp thất gây tử vong được báo cáo trong bệnh xơ gan.

Đỏ bừng mặt, hạ huyết áp hồi phục, thiếu máu cục bộ ngoại vi.

Buồn nôn ói mửa.

Khó tiểu, bí tiểu.

Đổ mồ hôi.

Lưu ý chung khi dùng Metaraminol

Cần thận trọng để tránh thay đổi huyết áp quá mức vì đáp ứng với điều trị rất khác nhau và việc kiểm soát huyết áp sau đó có thể khó khăn. Các phản ứng tăng huyết áp nhanh chóng được báo cáo có thể gây ra phù phổi cấp, loạn nhịp tim và ngừng đập. Thận trọng cho bệnh nhân xơ gan, nồng độ điện giải trong máu cần được cân bằng sau khi đã kiểm soát được tình trạng bệnh.

Do có tác dụng kéo dài, có thể làm tích lũy thuốc. Đáp ứng thuốc vận mạch quá mức có thể gây tăng huyết áp kéo dài, ngay cả sau khi ngừng điều trị. Metaraminol nên được sử dụng thận trọng trong các trường hợp bệnh tim, tăng huyết áp, bệnh tuyến giáp hoặc bệnh đái tháo đường vì tác dụng co mạch.

Các amin giao cảm có thể gây tái phát ở những bệnh nhân có tiền sử sốt rét.

Khi sử dụng các amin vận mạch trong thời gian dài, dẫn đến co mạch có thể giảm thể tích tuần hoàn và có thể gây ra trạng thái sốc kéo dài. Có bằng chứng cho thấy thể tích huyết tương có thể giảm trong tất cả các dạng sốc, và việc đo áp lực tĩnh mạch trung tâm rất hữu ích trong việc đánh giá sự đầy đủ của thể tích máu tuần hoàn. Do đó, truyền máu, hoặc dùng thuốc tăng thể tích huyết tương, nên được sử dụng để xử trí khi nguyên nhân chính là giảm thể tích tuần hoàn gây ra sốc.

Lựa chọn vị trí tiêm phù hợp: Các tĩnh mạch lớn ở trước hoặc đùi được ưu tiên hơn các tĩnh mạch ở mắt cá chân hoặc mặt sau của bàn tay, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại vi, đái tháo đường, bệnh Buerger hoặc các tình trạng đồng thời mắc chứng tăng đông máu.

Trong trường hợp xảy ra thoát mạch, sử dụng cục bộ một thuốc chẹn alpha như phentolamine có thể ngăn ngừa nguy cơ hoại tử.

Liều bolus nên được dùng với liều thấp nhất mà vẫn đạt hiệu quả, khi theo dõi chặt chẽ các chỉ số huyết động khi dùng thuốc.

Nếu bạn bị dị ứng với sulfid, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn do một số sản phẩm có sulfid trong công thức.

Cần đến gặp bác sĩ khi có các triệu chứng sau:

• Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng, như phát ban; nổi mề đay, ngứa, da đỏ, sưng, phồng rộp, hoặc bong tróc, sốt, thở khò khè, tức ngực hoặc cổ họng; khó thở, nuốt hoặc nói chuyện, khàn giọng bất thường; hoặc sưng miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng.
• Các dấu hiệu của huyết áp cao như đau đầu hoặc chóng mặt rất nặng, ngất đi hoặc thay đổi thị lực.
• Nhịp tim nhanh, không bình thường.
• Có thể gây tổn thương mô nếu thuốc rò rỉ khỏi tĩnh mạch. Triệu chứng: mẩn đỏ, bỏng rát, đau, sưng, phồng rộp, vết loét trên da hoặc rò rỉ chất lỏng khi thuốc đi vào cơ thể.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm năng cho người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có nghiên cứu chứng minh liệu thuốc có qua sữa mẹ hay không, nên thận trọng nếu dùng Metaraminol cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo việc sử dụng thuốc Metaraminol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, cần thận trọng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy sử dụng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùngliều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Do tác dụng nhanh, xuất hiện trong vòng một giờ sau khi tiêm. Dùng quá liều có thể dẫn đến tăng huyết áp nghiêm trọng kèm theo nhức đầu, cảm giác co thắt ở ngực, buồn nôn, nôn, hưng phấn, đổ mồ hôi, phù phổi, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, loạn nhịp xoang, loạn nhịp nhĩ hoặc thất, nhồi máu cơ tim, ngừng tim, co giật hoặc xuất huyết não.

Cách xử lý khi quá liều Metaraminol

Nếu cần, các chất kháng alpha-adrenergic cũng có thể hữu ích để giảm tăng huyết áp và có thể có tác dụng hữu ích đối với chứng rối loạn nhịp tim.

Có thể dùng Diazepam đường tiêm để điều trị co giật.