Hydrocortisone: Corticoid được tiết ra từ tuyến vỏ thượng thận

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydrocortisone (Hydrocortison).

Loại thuốc

Glucocorticosteroid, corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem: 0,5%, 1%, 2,5%.

Gel: 0,5%, 1%.

Thuốc xức bôi: 0,25%, 0,5%, 1%, 2,5%.

Thuốc mỡ: 0,25%, 1%, 2,5%.

Dung dịch (dùng ngoài): 0,5%, 1%, 2,5%.

Viên nén (uống): 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Hỗn dịch hydrocortisone acetat để tiêm: 25 mg/ml và 50 mg/ml (tính theo dẫn chất acetat).

Dung dịch hydrocortisone natri phosphat để tiêm: 50 mg/ml (tính theo Hydrocortisonee).

Bột hydrocortisone natri succinat để tiêm: 100 mg, 250 mg, 500 mg và 1g (tính theo hydrocortison).

Thuốc được pha để tiêm bắp hay tĩnh mạch theo chỉ dẫn của nhà sản xuất và nếu cần để truyền tĩnh mạch: pha loãng tiếp đến nồng độ 0,1 – 1 mg/ml bằng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.

Bôi tại chỗ (thuốc mỡ và kem): Chữa eczema cấp và mạn do nhiều nguyên nhân khác nhau, ngứa hậu môn - sinh dục.

Uống và tiêm:

• Liệu pháp thay thế: Hydrocortisone (hoặc cortison) thường là corticosteroid được lựa chọn để điều trị thay thế cho người bị suy vỏ thượng thận (suy vỏ thượng thận tiên phát và thứ phát, tăng sản, thượng thận bẩm sinh hoặc hội chứng thượng thận sinh dục).
• Liệu pháp tiêm bắp hoặc tĩnh mạch thường dành cho người bệnh không uống được thuốc hoặc trong tình huống cấp cứu, khi cần phải có tác dụng nhanh, như ở người bị suy thượng thận cấp (do cơn Addison hoặc sau cắt bỏ tuyến thượng thận, do ngừng thuốc đột ngột liệu pháp corticosteroid hoặc do tuyến thượng thận không đáp ứng được với stress gia tăng ở các người bệnh đó) và ở một số trường hợp cấp cứu do dị ứng: trạng thái hen và sốc, đặc biệt sốc phản vệ.

Để sử dụng tác dụng chống viêm hoặc ức chế miễn dịch (thí dụ trong điều trị lupus ban đỏ hệ thống, bệnh bạch cầu, u lympho bào ác tính…), các glucocorticoid tổng hợp có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu được ưa chọn hơn.

Hydrocortisone là corticoid được tiết ra từ tuyến vỏ thượng thận, thuộc nhóm glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortisone succinat, tan trong nước, được thủy phân nhanh thành hydrocortisone hoạt tính nhờ esterase trong máu.

Hấp thu

Hydrocortisone hấp thu tốt qua đường uống.

Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch dạng ester tan trong nước, thuốc nhanh chóng đạt nồng độ cao trong các dịch cơ thể. Dạng hỗn dịch tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.

Khi dùng tại chỗ như tại khoang hoạt dịch, kết mạc, da, đường hô hấp, thuốc cũng có thể hấp thu toàn thân. Khi dùng tại chỗ kéo dài hoặc băng kín hoặc dùng trên diện rộng hoặc vết thương hở, lượng thuốc hấp thu có thể đủ gây tác dụng toàn thân, kể cả ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận.

Phân bố

Sau khi hấp thu, khoảng 90% lượng thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu với corticosteroid-binding globulin (CBG, một loại a2 globulin được tổng hợp tại gan) và albumin.

Chỉ phần thuốc ở dạng tự do có khả năng xâm nhập vào tế bào đích và gây ra tác dụng dược lý.

Chuyển hóa

Hydrocortisone được chuyển hóa tại gan và hầu hết các mô trong cơ thể thành dạng hydro hóa và giáng hóa tetrahydrocortisone và tetrahydrocortisol.

Thải trừ

Thời gian bán thải của hydrocortisone khoảng 100 phút. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid và một lượng nhỏ dưới dạng không biến đổi. Hydrocortisone cũng qua được nhau thai.

Tương tác với các thuốc khác

Tránh kết hợp:

Amphotericin: Làm tăng nguy cơ giảm kali huyết.

Vắc xin sống: Do corticoid liều cao làm giảm đáp ứng miễn dịch đối với vắc xin.

Natalizumab.

Tăng tác dụng:

Khi dùng đồng thời corticoid với các thuốc lợi tiểu làm giảm kali như các thiazid, furosemid, càng tăng sự thiếu hụt kali.

Dùng đồng thời corticoid và các thuốc chống viêm không steroid sẽ làm tăng tỷ lệ chảy máu và loét dạ dày - tá tràng.

Giảm tác dụng:

Dùng đồng thời corticoid với các thuốc barbiturat, carbamazepin, phenytoin, primidon, rifampicin, corticoid bị tăng chuyển hóa và giảm tác dụng.

Corticosteroid làm thay đổi đáp ứng của người bệnh với các thuốc chống đông máu.

Corticosteroid làm tăng nhu cầu thuốc chống đái tháo đường và thuốc chống tăng huyết áp.

Corticosteroid có thể làm giảm nồng độ salicylat trong huyết thanh và làm giảm tác dụng của thuốc giãn cơ loại chống khử cực.

Tương tác với thực phẩm

Tránh dùng đồng thời với rượu.

Tương kỵ thuốc

Các thuốc tiêm hydrocortisone và ester đã được thông báo có tương kỵ với nhiều loại thuốc, nhưng tính tương hợp phụ thuộc vào nhiều yếu tố (thí dụ nồng độ thuốc, pH cuối cùng, nhiệt độ); cần tham khảo thêm tài liệu chuyên biệt để thêm thông tin.

Người bệnh nhiễm khuẩn (đặc biệt trong lao tiến triển), nhiễm virus (thủy đậu, zona, herpes giác mạc), nhiễm nấm bệnh hay kí sinh trùng chỉ được dùng glucocorticoid sau khi đã được điều trị bằng các thuốc chống nhiễm các bệnh kể trên.

Nhiễm nấm toàn thân.

Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Người bệnh đang dùng vắc xin sống.

Cách dùng

Dùng thuốc này với một ly nước đầy (240 ml) trừ khi bác sĩ có hướng dẫn khác.

Liều lượng và thời gian điều trị được dựa trên tình trạng sức khỏe của bạn và đáp ứng với điều trị.

Người lớn

Liệu pháp thay thế (uống):

Suy thượng thận tiên phát mạn, suy thượng thận thứ phát: Liều thông thường: 20 mg uống sáng sớm và 10 mg uống buổi chiều tối, để bắt chước nhịp sinh học 24 giờ trong cơ thể.

Tăng sản thượng thận bẩm sinh (hội chứng thượng thận - sinh dục): Liều uống thông thường: 0,6 mg/kg/ngày, chia thành 2 hoặc 3 liều, cùng với fluorocortison acetat 0,05 - 0,2 mg/ngày.

Tình huống cấp cứu: Dùng thuốc tiêm hydrocortisone tan trong nước như hydrocortisone natri succinat, hydrocortisone natri phosphat.

Cơn hen phế quản cấp: Liều thông thường tiêm tĩnh mạch từ 100 mg cho đến 500 mg hydrocortisone, lặp lại 3 hoặc 4 lần trong 24 giờ, tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh.

Truyền dịch và điện giải khi cần để điều chỉnh bất cứ rối loạn chuyển hóa nào.

Cũng có thể tiêm bắp hydrocortisone, nhưng đáp ứng có vẻ chậm hơn tiêm tĩnh mạch.

Sốc nhiễm khuẩn: Liều rất cao ban đầu tiêm tĩnh mạch 1 g, nhưng lợi ích còn chưa rõ ràng. Khi sốc nguy hiểm đến tính mạng, có thể tiêm 50 mg/kg ban đầu và tiêm lặp lại sau 4 giờ và/hoặc mỗi 24 giờ nếu cần. Liệu pháp liều cao được tiếp tục đến khi tình trạng người bệnh ổn định và thường không nên tiếp tục dùng quá 48 - 72 giờ để tránh tăng natri huyết.

Sốc phản vệ: Bao giờ cũng phải tiêm adrenalin đầu tiên và sau đó có thể tiêm tĩnh mạch hydrocortisone với liều 100 - 300 mg.

Suy thượng thận cấp: Liều đầu tiên 100 mg, lặp lại cách 8 giờ một lần. Liều này thường giảm dần trong 5 ngày để đạt liều duy trì 20 mg - 30 mg/24 giờ.

Tiêm trong khớp: Tiêm hydrocortisone acetat với liều 5 - 50 mg phụ thuộc vào kích thước của khớp.

Bôi tại chỗ: Kem, thuốc mỡ hoặc thuốc xoa có nồng độ từ 0,1 - 2,5%: bôi 1 - 4 lần/ngày (bôi 1 lớp mỏng lên vùng bị bệnh).

Trẻ em

Trẻ em cho tới 1 tuổi: 25 mg.

Trẻ em 1 - 5 tuổi: 50 mg.

Trẻ em 6 - 12 tuổi: 100 mg.

Thường gặp

Phù, tăng huyết áp, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, loãng xương, teo cơ.

Hội chứng giả Cushing ở các mức độ khác nhau, chậm lớn ở trẻ em; không đáp ứng thứ phát của vỏ thượng thận và tuyến yên, đặc biệt trong thời gian stress, như khi bị chấn thương, phẫu thuật hoặc bị bệnh, tăng cân.

Ít gặp

Loét dạ dày tá tràng, chảy máu vết loét, loét ruột non, hưng phấn quá độ, lú lẫn, trầm cảm khi ngừng thuốc.

Hiếm gặp

Viêm da tiếp xúc, teo da, chậm lành sẹo, phản ứng miễn dịch, phản ứng dạng phản vệ kèm co thắt phế quản.

Lưu ý chung

Sử dụng thận trọng đối với người loét đường tiêu hóa, mới nối ruột, tăng huyết áp, suy tim, nhồi máu cơ tim, người mắc bệnh tuyến giáp, suy gan, suy thận, đái tháo đường, lao, đục thủy tinh thể, nhược cơ, người có nguy cơ loãng xương, động kinh.

Khi dùng liều cao, kéo dài hoặc dùng cho trẻ nhỏ, phải quan tâm đến nguy cơ ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận. Khi dùng thuốc ngoài da, tránh tiếp xúc với kết mạc mắt, tránh dùng cho vết thương hở, không nên băng kín (trừ viêm da nặng).

Không nên dùng dạng thuốc bôi cho trẻ em dưới 2 tuổi trừ khi có chỉ định và giám sát của bác sĩ.

Khi dùng các chế phẩm có chứa corticosteroid cho mắt trong thời gian dài, cần lưu ý nguy cơ tăng áp lực nội nhãn và giảm thị lực.

Không bao giờ được dùng glucocorticoid trong nhiễm khuẩn đang tiến triển, trừ trường hợp đã dùng thuốc chống nhiễm khuẩn trước đó. Tuy nhiên, vẫn có nguy cơ làm tăng nhiễm khuẩn do bị ức chế miễn dịch khi dùng glucocorticoid.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thử trên động vật, glucocorticoid có tác dụng có hại trên thai.

Tuy nhiên, các kết quả này không tương ứng ở người. Dù vậy, dùng thuốc kéo dài, liều cao sẽ gây nguy cơ ức chế vỏ thượng thận của thai. Dùng trước khi chuyển dạ, Glucocorticoid có tác dụng bảo vệ chống lại hội chứng suy hô hấp rất nguy hiểm cho trẻ đẻ non.

Ðiều trị hen cho người mang thai nên phối hợp glucocorticoid, vì bản thân hen là một nguy cơ lớn đối với thai.

Đối với người mang thai, không khuyến cáo sử dụng các chế phẩm dùng tại chỗ trên diện rộng, với lượng lớn hoặc dùng trong thời gian dài

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Hydrocortisone bài tiết qua sữa, gây nguy cơ cho trẻ nhỏ, thậm chí ngay cả với liều bình thường.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quên liều Hydrocortisone và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Rất hiếm gặp quá liều gây nên ngộ độc cấp hoặc gây chết.

Không có hội chứng lâm sàng của quá liều cấp đối với bột vô khuẩn Hydrocortisone sodium succinate.

Cách xử lý khi quá liều

Trong các trường hợp quá liều, không có thuốc đối kháng điển hình, chỉ điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Có thể thẩm phân hydrocortisone.